ХИМИЯ ЛЕКАРСТВ. Одно из самых заметных достижений синтетической органической химии 20 в. - получение новых лекарственных средств. В результате стало возможным излечивать многие болезни, которые раньше считались смертельными. А широкое распространение антисептических средств позволило предотвращать инфекционные осложнения в результате хирургических операций и боевых ранений. Историкам известно, что несмотря на гигантские людские потери во время многочисленных сражений прошлых веков (так, в сражении при Иссе в 333 до н.э. между персами и армией Александра Македонского разбитая армия Дария потеряла 100 тысяч человек из 400 тысяч), основная доля смертности приходится все же на болезни солдат. Из огромной армии персидского царя Ксеркса , возглавившего в V в. до н.э. поход против Греции, после жестоких эпидемий на родину возвратились только жалкие остатки. Сотнями тысяч гибли от болезней крестоносцы .
Не лучше обстояло дело и в новое время. Так, из 4,5 млн солдат, которых Наполеон извлек из рядов мирных граждан, погибло на полях сражений 150 тысяч, а 2,5 млн умерли в госпиталях. Прошло полвека, но положение не изменилось. В Крымской войне (1853-1856) принимали участие четыре страны. В английской армии (98 100 чел.) было убито 2700 солдат (2,8%), умерло от ран 1800 (1,8%), а от болезней - 17 500 (17,8%). Во французской армии (309 400 чел.) убито 8500 (2,7%), умерло от ран 11700 (3,8%), от болезней - 24 500 (7,9%). В турецкой армии (165 000 чел.) убито 10 100 (6,1%), умерло от ран 10 800 (6,5%), от болезней - 24 500 (14,8%). Наконец, в русской армии (888 000 чел.) убито 30 600 (3,4%), умерло от ран 42 000 (4,7%), от болезней - 374 000 (42%)! Общая же статистика такова: всего за 72 года - с 1793 (когда Франция объявила войну Англии, Нидерландам и Испании) по 1865 (когда английский хирург Джозеф Листер использовал водный раствор фенола - карболовую кислоту для лечения гнойных ран, положив начало применению антисептических средств в хирургической практике) - человечество потеряло в войнах 8 млн человек, из которых 1,5 млн погибло от неприятельского оружия, а 6,5 млн - от болезней...
Болезни и эпидемии косили и мирное население. В 6 в. от чумы вымерла половина населения Византийской империи , а в 14 в. только за три года - с 1347 по 1350 - в Европе от чумы умерло 25 млн человек. Миллионами исчисляются во всем мире жертвы гриппа («испанки») 1918.
Синтез в лабораториях новых лекарственных средств и их последующее внедрение в медицинскую практику позволил в 20 в. спасти от верной смерти, вероятно, сотни миллионов человеческих жизней.
Трудно сказать, спасла бы современная медицина Пушкина после дуэли (многие медики склоняются к мнению, что его рана и сейчас была бы смертельной). А вот в изданной в ФРГ книге Мировые рекорды в химии приводится любопытный список деятелей искусства, умерших в прошлом от болезней, которые современная медицина могла бы с успехом вылечить:
Мазаччо , живописец (1401-1428): чума
Джорджоне , живописец (1477-1510): чума
Рафаэль , живописец (1483-1520): лихорадка (тогда лихорадкой называли разные болезни, сопровождавшиеся сходными признаками)
Моцарт , композитор (1756-1791): лихорадка
Джон Китс , поэт (1795-1821): туберкулез
Генрих Гейне , поэт (1797-1856): туберкулез
Франц Шуберт , композитор (1797-1828): тиф
Роберт Шуман , композитор (1810-1856): сифилис
Фредерик Шопен , композитор (1810-1849): туберкулез
Эмилия Бронте, писательница (1818-1840): туберкулез
Анна Бронте , писательница (1820-1849): туберкулез
Шарль Бодлер , писатель (1821-1867): сифилис
Фридрих Ницше , поэт и философ (1844-1900): сифилис
Поль Гоген , живописец (1848-1903): сифилис
Ги де Мопассан (1850-1893): сифилис
Гуго Вольф , композитор (1860-1903): сифилис
Джордж Оруэлл , писатель (1903-1950): туберкулез
Во второй половине 19 в. начала быстро развиваться синтетическая органическая химия. Она дала людям красители, душистые вещества, лекарственные средства. Тем не менее, еще в начале 20 в. число индивидуальных химических соединений, применявшихся в качестве лекарственных средств, исчислялось единицами. Начало химиотерапии - лечению болезней с применением химических препаратов - положил немецкий врач, бактериолог и биохимик Пауль Эрлих . В 1891 он предложил для лечения малярии применять краситель метиленовый синий. Однако это соединение не могло конкурировать с природным хинином. (Сейчас этот краситель ограниченно применяют при некоторых отравлениях и наружно в качестве антисептического средства.) Для получения лекарственных средств Эрлих решил использовать новые методы синтетической органической химии. Он мечтал о «магической пуле», которая бы избирательно поражала возбудителей того или иного заболевания и в то же время была бы безвредной для организма. В 1909 Эрлих нашел средство против бледной спирохеты - возбудителя сифилиса; он назвал это мышьяксодержащее органическое соединение сальварсаном («спасительным мышьяком»). Одной инъекции сальварсана было достаточно и для того, чтобы вылечить человека от похожей на сифилис тропической кожной болезни.
Между синтезом нового соединения и его применением в медицине иногда проходили десятилетия. С 19 в. была известна сульфаниловая (п -инобензолсульфоновая) кислота H 2 N-C 6 H 4 -SO 3 H. В 1908 были получены ее амид H 2 N-C 6 H 4 -SO 2 -NH 2 , а затем и его N-замещенные (по амидной группе) H 2 N-C 6 H 4 -SO 2 -NH-R, которые получили название сульфаниламидов. Но только 27 лет спустя немецкий химик Герхард Домагк выяснил, что соединения этой группы убивают многие микроорганизмы, и их можно использовать для лечения ряда инфекционных заболеваний. Первым препаратом был азокраситель пронтозил (красный стрептоцид) H 2 N-C 6 H 4 -N=N-C 6 H 4 -SO 2 -NH 2 . Догмагк исследовал действие этого препарата на мышей, получивших предварительно 10-кратную смертельную дозу культуры гемолитического стрептококка. Эффект был поразительный: все мыши остались живы, тогда как в контрольной группе погибли также все. В 1939 за открытие первого антибактериального препарата Домагку была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине. В конце 1935 показано, что пронтозил действует не сам: лечебный эффект оказывает продукт его распада в организме - тот самый сульфаниламид, который был известен с 1908. Его назвали белым стрептоцидом. С тех пор было синтезировано более 20 000 производных сульфаниламида, из которых в медицине используется лишь несколько десятков. Самыми известные из них - стрептоцид, норсульфазол, сульфадимезин, этазол, сульфадиметоксин, фталазол, сульгин, бисептол и др. В настоящее время многие из них уступили место более эффективным средствам.
Моряхова Алёна
В работе раскрыты вопросы об истории развития фармакологии, источниках получения лекарств, механизме действия некоторых лекарств, рассмотрены реакции идентификации лекарственных веществ по функциональным группам. В практической части описаны проделанные опыты по обнаружению органических фрагментов и функциональных групп в лекарственных препаратах и занимательные опыты с лекарствами.
Скачать:
Предварительный просмотр:
Муниципальное образовательное учреждение
средняя общеобразовательная школа № 66
г. Нижнего Новгорода
Научное общество учащихся
Органические лекарственные
вещества
как объект химического эксперимента
Выполнила: Моряхова Алёна
Учащаяся 10 Б класса
Руководитель: Шеронова С.М. учитель химии
2013 г.
Введение……………………………………………………………………2
Глава 1 Лекарственные средства…………………………………….......5
1.1 История развития фармакологии………………………………….. 5
1.2 Источники и пути получения лекарственных веществ…………. .10
1.3 Механизм действия………………………………………….……… 11
Глава 2 Анализ органических лекарственных веществ
по функциональным группам……………………………………………13
2.1 Фармацевтический анализ………………………………………… 13
2.2 Функциональные группы…………………………………………….. 14
2.2.1 Содержащие кислород…………………………………………..…..14
2.2.2Содержащие азот……………………………………………………..14
2.2.3 Содержащие серу…………………………………………………….15
2.2.4 Содержащие галоген………………………………………………...15
2.3 Структурные фрагменты………………………….…………………..15
2.4 Анионы органических кислот……………………………..…………..15
2.5 Идентификация функциональных групп и структурных фрагментов
2.5.1 Идентификация спиртового гидроксила……………………..……16
2.5.2 Идентификация фенольного гидроксила………………………….17
2.5.3 Идентификация альдегидной группы…………………………..….19
2.5.4 Идентификация сложноэфирной группы…………………………..19
2.5.5 Идентификация карбоксильной группы……………………..……..20
2.5.6 Идентификация простой эфирной группы………………………....21
2.5.7 Идентификация первичной ароматической аминогруппы………………………………………………………………..21
2.5.8 Идентификация вторичной аминогруппы…………………….……22
2.5.9 Идентификация третичной аминогруппы………………………….23
2.5.10 Идентификация амидной группы……………………………..….. 23
2.5.11 Идентификация сульфгидрильной группы……………………….24
2.5.12 Идентификация сульфамидной группы…………………………..24
2.5.13 Идентификация анионов органических кислот…………………..25
Глава 3 Практическая часть
Лекарства как объект химического эксперимента…………………….28
Заключение………………………………………………………………..38
Источники…………………………………………………………………39
Приложения……………………………………………………………….40
Введение
Лекарственные вещества известны с древних времен. Наука о лекарствах - фармакология (от греческого фармакон – лекарство и логос – слово учение), о действии лекарственных веществ на живые организмы и о путях изыскания новых лекарственных средств возникла сравнительно недавно – в середине прошлого века.
В настоящее время развитие фармакологии идет очень высокими темпами. Х имики синтезируют большое количество лекарственных препаратов, е жегодно в клиническую практику входят новые лекарства, обладающие высокой эффективностью и незначительными побочными свойствами, исключаются старые. Благодаря применению новых лекарственных средств значительно повысилась эффективность лечения многих заболеваний. В настоящее время в мире насчитывается более 30 тыс. лекарственных препаратов.
Одну из ведущих ролей для создания новых лекарственных средств, установления их механизмов действия, повышения эффективности и устранению побочных реакций медикаментов сыграла ф армацевтическая химия - наука, которая основывается на общих химических законах, изучает многообразный круг вопросов, связанных с лекарственными веществами: их получение, химическую природу, состав и строение, влияние особенностей строения их молекул на характер действия на организм, физические и химические свойства лекарственных веществ и методы контроля их качества, условия хранения лекарств. В наши дни вводятся более совершенные методы анализа, позволяющие достаточно точно определить качество (подлинность) лекарств, содержание в них допустимых и недопустимых примесей.
Методы исследования лекарственных веществ подразделяются на физические, химические, физико-химические, биологические. Большинство лекарственных веществ являются полифункциональными соединениями, поэтому качественный и количественный анализ органических лекарственных веществ, как правило, проводят по характеру функциональных групп в их молекулах. Для целей идентификации, т. е. для подтверждения принадлежности лекарственного препарата к какой- либо химической группе, лекарственных веществ используют только такие реакции, которые сопровождаются наглядным внешним эффектом, например изменением окраски раствора, выделением газов, выпадением или растворением осадков и т. п. Их называют реакциями идентификации или реакциями на подлинность. С их помощью обнаруживают присутствие определённых функциональных групп (например, спиртовый или фенольный гидроксил, первичная ароматическая и т.д.).
Перечисленного выше достаточно для того, чтобы заинтересоваться фармацевтической химией. Необходимо познакомиться с миром лекарств, ещё и потому что они сопутствуют человеку в течение всей его жизни: от рождения до смерти. Ч еловек принимает самые разнообразные лекарственные вещества, зачастую даже по несколько раз в день. Первое лекарство закапывают новорожденному в глаза, чтобы предупредить их инфицирование. А в дальнейшей жизни на каждого человека в среднем приходится не менее сотни таблеток и ампул в год. Кроме того, существуют вакцины, витамины, которые назначают здоровому человеку. О лекарствах нужно знать так же, как о воздухе, которым мы дышим, и о хлебе, который мы едим.
Таким образом, исследование лекарственных препаратов - одна из интереснейших тем.
Объект исследования: лекарственные средства органической природы.
Предмет исследования: химический состав лекарств и их идентификация.
Гипотеза: все лекарственные препараты имеют определённый химический состав и могут быть использованы в качестве объекта для химического эксперимента.
Цель работы: изучение лекарственных средств.
Задачи :
1.Проанализировать научную и научно- популярную литературу по проблеме лекарственных средств.
2.Систематизировать сведения об истории развития фармакологии, источниках получения лекарств, механизме действия лекарств.
3.Изучить методику исследования лекарственных веществ.
4. Исследовать органические лекарственные вещества на наличие различных функциональных групп и фрагментов.
В процессе работы мы использовали следующие методы :
1.Изучение и анализ литературы.
2.Эксперимент.
Структура работы
Данная работа состоит из титульного листа, содержания, введения, основной части, практической части, заключения и списка использованной литературы.
Во введении раскрыта актуальность выбранной темы, определены цель, задачи и методы работы. В основной части раскрыты вопросы об истории развития фармакологии, источниках получения лекарств, механизме действия некоторых лекарств, рассмотрены реакции идентификации лекарственных веществ по функциональным группам. В практической части описаны проделанные опыты по обнаружению органических фрагментов и функциональных групп в лекарственных препаратах и занимательные опыты с лекарствами. В заключении сделаны выводы и приведён список использованной литературы.
Глава 1
Лекарственные средства
1.1 История развития фармакологии
История развития фармакологии тесно связана с историей человечества. Вероятно, первые лечебные средства появились во время отделения человека от человекообразных обезьян, примерно 800 тысяч лет назад. Откуда же брались эти первые лекарства? В первобытное время люди искали в окружающей среде растения, которые могли облегчить страдания при болезнях и травмах. Собирая и пробуя растения, человек познакомился с такими, которые способны вызвать явные, видимые изменения функции организма: вызывали рвоту, делали человека веселым или погружали в сон. Были замечены растения ядовитые, от которых человек сначала бился в судорогах, а затем погибал.
Позже, с появлением религии, применение лекарственных веществ стало носить мистический характер, лечением стали заниматься служители культа, и действие лекарств объявляли, даром Бога.
Кроме явно действующих трав, колдуны, шаманы и знахари, в руках которых сосредотачивалось искусство врачевания, применяли минералы и органы, железы, ткани самых разных животных.
Известны факты развития лекарственной терапии в Китае, Индии и других странах Востока.
Сначала накопленные впечатления передавались устно от учителей к ученикам, а появлением письменности, с этой целью стали создаваться всякого рода «травники», «лечебники» и справочники.
Первые упоминания о лекарствах содержатся в египетских иероглифах, на статуе бога Тота; систематизированные сведения о лекарствах приведены в папирусе Эберса (17 в. до н. э.).
За несколько веков до н.э. в Китае был составлен трактат « Шэнь – нуна » о травах и корнях, в него входит 365 лекарственных растений. Отец медицины, греческий врач Гиппократ, живший за 400 лет до н.э., описал 200 лекарств, Диаскорид (1 век до н.э.) - 400, Гален (2 века до н.э.)- 500, Абу Али Ибн Сина, более известный под именем Авиценны (10 век н.э.) – 800. Период греческой культуры связан с дальнейшим развитием медицины и лекарствоведения. «Отец медицины», гениальный врач того времени Гиппократ (460-377 гг. до н. э.) считал болезнь сочетанием гуморально-патологических расстройств организма. В зависимости от расстройств Гиппократ рекомендовал и медикаментозное лечение, рассматривая его как помощь «природной силе», а не как самодовлеющую силу.
В римский период учение Гиппократа наиболее полно развил Клавдий Гален (131-201). Лечение по Галену сводилось к применению средств, действующих противоположно симптомам болезни. Лекарственные вещества Гален делил на простые - действующие холодом, теплом, влажностью, сухостью и т. п., сложные, действующие как кислые, горькие, сладкие, пряные и т. п., и специфические - противовоспалительные, слабительные, закрепляющие и т. п. Особенно велика заслуга Галена в том, что он впервые и весьма глубоко изучил лекарственные растения и показал, что кроме лечебных они содержат также балластные вещества. Поэтому до применения их необходимо подвергать обработке в целях извлечения действующих и удаления балластных веществ.
Плодотворное влияние восточной культуры на развитие лекарствоведения ярко выражено в трудах Авиценны (Абу Али Ибн-Сина, 980-1037). Исключительное место в истории медицины вообще и лекарствоведения в частности имеет его сочинение «Канон врачебной науки» - капитальный труд в пяти томах. В «Каноне» приводятся данные о 764 лекарственных средствах. Подробно описываются их свойства, признаки доброкачественности, токсичность, показания и противопоказания к применению.
Алхимия в эпоху средневековья негативно повлияла на лекарственную терапию. Медицина была в руках монахов, проповедовавших религиозно-идеалистическую философию средневековья (так называемая схоластика). Развитие астрологии так же отрицательно повлияло на развитие лекарственной терапии, т.к. считалось, что действие лекарств зависит от расположения созвездий и планет.
Во время феодального строя происходил упадок культуры и науки, развитие медицины и лекарствоведения приостановилось.
Возникновение фармацевтической химии как науки относится к началу XVI столетия, когда алхимия уступила место лечебной химии (ятрохимии), создателем которой явился Теофраст Парацельс (1493-1541). «Не добыванию золота, а защите здоровья должна служить химия», - провозгласил Парацельс. Парацельс положил начало глубокому анализу состава лекарственных веществ и химического состава организма. Парацельс испытал лечебное действие многих химических препаратов и стремился выделить действующие начала из растений.
Основным в учении Парацельса было объяснение жизненных процессов с точки зрения химических превращений. Этот период отличается широким применением в качестве лекарств химических препаратов: минеральные воды, соединения ртути, свинца, меди, железа, сурьмы, мышьяка и других металлов.
Прошло время, врачи и фармацевты поняли, что необходима проверка лекарств. Иногда это делали сами их изготовители. Вошел в историю медицины Фридрих Сертюрнер, который в 1806 г. попробовал выделенный им из опия морфин и погиб из-за передозировки.
Вторая половина XVIII века характеризуется значительным ростом и успехами органической химии. Фармацевты этого периода (Карл Шееле, Луи Воклен, Бернар Куртуа, Фридрих Сертюрнер, Пьер Пельтье и Жозеф Каванту, Карл Мор) сделали ряд важнейших открытий, сыгравших большую роль в дальнейшем развитии фармацевтической химии. Таким образом, аптеки сыграли большую роль в зарождении и развитии фармацевтической химии.
В России аптеки появились гораздо позже, но роль их была той же - они выполняли функцию химических лабораторий, где наряду с аптекарями работали алхимисты, так называемые аптекарские химики, занимавшиеся изготовлением и анализом химических препаратов.
Первый русский алхимист Тихон Ананьин занимался приготовлением фармацевтических препаратов, пользуясь иностранными книгами и русскими «травниками».
К концу XVIII века химическая наука в России находилась уже на довольно высоком уровне. Ее развитие связано с именем гениального русского ученого М. В. Ломоносова, который внес большой вклад в русскую науку. Деятельность М. В. Ломоносова связана также и с развитием отечественной медицины, химии и фармации. В своей работе «Слово о пользе химии» М. В. Ломоносов проводит мысль о ведущей роли химии для развития медицины и фармации. Академик В. М. Севергин (1765-1826) провел большую работу по созданию методик качественного и количественного анализа лекарств. Он впервые опубликовал на русском языке книгу по фармацевтическому анализу «Способ испытать чистоту и неподложность химических произведений лекарственных». Этот труд явился первым отечественным руководством по фармацевтической химии. Он опубликовал также ряд других сочинений, сыгравших большую роль в дальнейшем развитии фармацевтического анализа.
Фармакология в современном ее понимании возникла и развивалась одновременно с возникновением и развитием научного естествознания, главным образом физиологии и химии. Таким образом, зарождение научной фармакологии нужно отнести к первой половине XIX века (в России - А. П. Нелюбин, А. А. Иовский).
Выдающимся деятелем отечественной фармации явился профессор А. А. Иовский (1796-1857), который много сделал для развития химической и фармацевтической науки и практики. Один из его многочисленных трудов - «Химические уравнения с описанием различных способов определять количественное содержание химических веществ» - положил начало развитию научных основ количественного анализа фармацевтических препаратов.
Большую роль в развитии русской школы научной и практической фармации сыграл выдающийся ученый и общественный деятель А. П. Нелюбин (1785-1858). Ему принадлежит создание множества различных лекарственных средств, разработка новых и усовершенствование имевшихся способов приготовления лекарств. Его труд «Фармакография» в четырех томах представляет первое отечественное энциклопедическое руководство по лекарствоведению. В нем были описаны все известные в то время лекарственные средства. Один из его многочисленных учеников Ю. К. Трапп написал книгу «Фармацевтическая химия» (1885).
Со второй половины XVIII в. интенсивно стала развиваться экспериментальная фармакология, направленная на изучение механизма действия лекарственных веществ и выяснение условий наиболее эффективного их применения. Годом рождения экспериментальной фармакологии считают 1867-й, когда Рудольф Бухгейм - профессор университета в г. Дерпте (ныне г. Тарту, Эстония) приступил к систематическим испытаниям существовавших тогда лекарств на животных. Его ученик Освальд Шмидеберг явился родоначальником научной фармакологии в Германии. Во Франции начало экспериментально-фармакологическим исследованиям положил физиолог Клод Бернар. Развитию экспериментальной фармакологии способствовали так же Г. Мейер, В. Штрауб, П. Тренделенбург, К. Шмидт (Германия), А. Кешни, А. Кларк (Великобритания), Д. Бове (Франция), К. Гейманс (Бельгия), О. Леви (Австрия) и др.
В России экспериментальная фармакология развивалась в Московском университете, где профессор А. А. Соколовский (1822-1891) создал Институт фармакологии; в Киевском университете (профессор В. И. Дыбковский); в Петербургской медико-хирургической академии (профессора О. В. Забелин, Е. В. Пеликан); в Казанском университете (профессор И. М. Догель); в Томском университете (профессор А. А. Кулябко) .
Большой вклад в развитие разных областей фармакологии внес И. П. Павлов, проводивший фармакологические исследования сначала в экспериментальной лаборатории при клинике С. П. Боткина (1879- 1891), а затем с 1891 по 1895 г. возглавлявший кафедру фармакологии в Военно-медицинской академии . Несколько позднее кафедру фармакологии Военно-медицинской академии занял знаменитый русский фармаколог Н. П. Кравков, создавший крупнейшую в Советском Союзе школу фармакологов. Н. П. Кравков разработал много новых методов фармакологического исследования, выполнил совместно со своими учениками много блестящих экспериментальных работ по фармакологии, написал очень ценный по своим качествам учебник «Основы фармакологии», выдержавший 14 изданий, и воспитал большую плеяду крупных ученых-фармакологов: А. И. Кузнецов, М. И. Граменицкий, Г. Л. Шкавера, М. П. Николаев, Б. С. Сентюрин, С. В. Аничков, В. В. Закусов и др .(Смотри Приложение 2 «Открытия в области фармакологии и их внедрение в медицинскую практику отечественными учеными» ).
В настоящее время научные исследования по фармакологии ведутся в институте фармакологии АМН и Украинском национальном фармацевтическом университете, в московском научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте им. С. Орджоникидзе и др., на кафедрах медицинских и фармацевтических вузов.
Основными научными зарубежными центрами фармакологии являются институты фармакологии в Кракове, Праге, Берлине; фармакологические лаборатории медицинского центра в Бетесде (Мэриленде , США), в институте Милл Хилл (Лондон), в Высшем институте санитарии (Рим), институте Макса Планка (Франкфурт-на-Майне), Каролинском институте (Стокгольм). Преподавание фармакологии осуществляется на соответствующих кафедрах медицинских факультетов университетов.
В последнее время получила развитие область знания, происшедшая из объединения фармакологии и эпидемиологии - фармакоэпидемиология. Последняя наука является теоретической и методологической основой фармаконадзора, проводимого в РФ, в ЕС и США, а также по всему миру. Бурное развитие получает биофармакология.
Без преувеличения можно сказать, что успехи современной медицины, даже такие, как операции пересадки сердца, обеспечены бурным развитием фармакологии. Те 20 новых лекарств, которые появляются ежегодно, скоро совершенно преобразят медицину, а вместе с ней и всю нашу жизнь. Человек должен жить не менее 100 лет, и он будет жить столько, сколько ему положено!
1.2 Источники получения лекарственных веществ
Существуют различные источники получения лекарственных веществ:
Лекарственное сырье | Лекарственные препараты |
Растительное сырьё (свежие и высушенные Листья, цветы, плоды, Корни, корневища, трава) | Настойка валерианы, витамины, кофеин, хинин, другие алкалоиды, гликозиды, и другие |
Животное сырьё (органы И ткани крупного и мелкого рогатого скота, рыбы) | Рыбий жир, гормоны, ферменты, инсулин, ферментные препараты, препараты, регулирующие пищеварение и другие |
Микроорганизмы (почвенные бактерии, Вирусы, плесневелые грибки) | Антибиотики (пенициллин), бактериальные препараты |
Минеральные соединения (минералы, руды, воды минеральных источников, | Натрия сульфат, магния сульфат, минеральная вода, глауберова соль |
Органические соединения сланцы, нефть, газ, каменный уголь, древесина и другие) | Вазелин, ихтиолка |
Синтез (химические соединения – исходные продукты синтеза) | Ацетилсалициловая кислота, сульфаниламидные препараты, психотропные, противодиабетические, противоопухолевые и др. |
С середины XIX века лекарственные вещества стали получать химическим путём. Большинство современных лекарственных веществ являются продуктами химического синтеза.
1.3 Механизм действия лекарственных веществ
Любое действие лекарственных веществ на организм, как и все их свойства, рассматривают в зависимости от их химической формулы. Взаимодействие между лекарством и организмом или его частями имеет характер биохимического или осмотического, оптического, электрофизиологического и т. п. процесса.
Под механизмом действия лекарственного вещества понимается способ взаимодействия его с клетками и тканями, обусловливающий характерную для данного вещества картину действия. Вопрос о механизме действия вещества является наиболее трудным из всех вопросов, связанных с его фармакологическим изучением. Механизм действия многих веществ до сих пор еще не выяснены.
В основе действия большинства лекарственных средств лежит процесс воздействия на физиологические системы организма, выражающиеся изменением скорости протекания естественных процессов. Возможны следующие механизмы действия лекарственных веществ.
Физические и физико-химические механизмы. Речь идет об изменении проницаемости и других качеств клеточных оболочек вследствие растворения в них лекарственного вещества или адсорбции его на поверхности клетки; об изменении коллоидного состояния белков и т. п.
Химические механизмы. Лекарственное вещество вступает в химическую реакцию с составными частями тканей или жидкостей организма, при этом они воздействуют на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток или прямо взаимодействуют с веществами клеток.
Действие на специфические рецепторы основано прежде всего на том, что макромолекулярные структуры избирательно чувствительны к определенным химическим соединениям. Лекарственные средства, повышающие функциональную активность рецепторов, называются агонистами, а препараты, препятствующие действию специфических агонистов, – антагонистами. Различают антагонизм конкурентный и неконкурентный. В первом случае лекарственное вещество конкурирует с естественным медиатором за места соединения в специфических рецепторах. Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонистом, может быть восстановлена большими дозами агониста или естественного медиатора.
Влияние на активность ферментов связано с тем, что некоторые лекарственные вещества способны повышать и угнетать активность специфических ферментов.
Физико-химическое действие на мембраны клеток (нервной и мышечной) связано с потоком ионов, определяющих трансмембранный электрический потенциал. Некоторые лекарственные препараты способны изменять транспорт ионов (антиаритмические, противосудорожные препараты, средства для общего наркоза).
Прямое химическое взаимодействие лекарств возможно с небольшими молекулами или ионами внутри клеток. Принцип прямого химического взаимодействия составляет основу антидотной терапии при отравлении химическими веществами.
Очевидно, что лекарственное вещество как физико-химический агент, попадая в организм - сложную белково-коллоидную химическую и электродинамическую структуру, может действовать не только в определенных зонах, но и принимать участие в обменных или рефлекторных процессах непосредственно на месте введения или за пределами сферы своего целенаправленного применения. Так, всасываясь и попадая в кровоток, оно соприкасается со всеми органами и тканями и действует резорбтивно или иммунно. При этом лекарственный препарат может включаться в процессы обмена практически любого органа.
Но только вполне определённые химические группы молекулы и их взаимное расположение действительно имеют значение для того, чтобы вещество обладало биологическим эффектом. Другие звенья молекулы можно было менять без особого ущерба для биоактивности. Обычно лекарства производят нужный эффект только тогда, когда достигают непосредственно зоны действия - а именно рецепторов на поверхности клеток-мишеней. Для этого они должны попасть к месту назначения, преодолев всевозможные барьеры, создаваемые тканями и стенками кровеносных сосудов.
Структуры, преграждающие путь молекулам лекарства полупроницаемы, то есть некоторые вещества проходят сквозь них свободно, другие с трудом, а для третьих они почти полностью непреодолимы. Это создаёт дополнительную проблему для фармакологии - ведь проходить через биологические барьеры способны только молекулы с подходящей конфигурацией.
Глава 2 Анализ органических лекарственых веществ по функциональным группам
2.1 Фармацевтический анализ лекарственных веществ осуществляют различными методами: физическими, химическими, физико-химическими, биологическими. Физические методы анализа предусматривают изучение физических свойств лекарственного вещества, не прибегая к химическим реакциям. К ним относятся: определение растворимости, прозрачности или степени мутности, цветности; определение плотности (для жидких веществ), влажности, температуры плавления, затвердевания, кипения. Химические методы исследования основаны на химических реакциях. К ним относятся: определение реакции среды (рН), характерных числовых показателей масел и жиров (кислотное число, йодное число, число омыления и т. д.), а также весовые и объемные методы количественного анализа, принятые в аналитической химии (метод нейтрализации, осаждения, редокс-методы, титрование неводных средах, комплексометрия и др.).
Качественный и количественный анализ органических лекарственных веществ, как правило, проводят по характеру функциональных групп в их молекулах. Для целей идентификации лекарственных веществ используют только такие реакции, которые сопровождаются наглядным внешним эффектом, например изменением окраски раствора, выделением газов, выпадением или растворением осадков и т. п.
С помощью физико-химических методов изучают физические явления, которые происходят в результате химических реакций. Например, в колориметрическом методе измеряют интенсивность окраски в зависимости от концентрации вещества, в кон-дуктометрическом анализе - измерение электропроводности растворов и т. д. К физико-химическим методам относятся: оптические (рефрактометрия, поляриметрия, эмиссионный и флюоресцентный методы анализа, фотометрия, включающая фотоколориметрию и спектрофотометрию, нефелометрия, турбодиметрия), электрохимические (потенциометрический и полярографический методы), хроматографические методы.
Функциональная группа – это группа атомов, которая отличается высокой реакционной способностью и легко взаимодействует с различными реактивами с заметным специфическим аналитическим эффектом (изменение цвета, появление запаха, выделение газа или осадка и т.д.).
Возможна идентификация препаратов и по структурным фрагментам.
Структурный фрагмент – это часть молекулы лекарственного вещества, которая взаимодействует с реактивом с заметным аналитическим эффектом (например, анионы органических кислот, кратные связи и т.д.).
2.2 Функциональные группы
Функциональные группы можно разделить на несколько типов:
2.2.1 Содержащие кислород
Формула |
|
Гидроксильная группа (спиртовый и фенольный гидроксил) | |
Альдегидная группа | |
Кето-группа | |
Карбоксильная группа | |
Сложноэфирная группа | |
Простая эфирная группировка |
2.2.2 Содержащие азот:
Название функциональной группы | Формула |
Первичная аминогруппа | |
Вторичная аминогруппа | |
Третичная аминогруппа | |
Амидная группа | |
Нитрогруппа |
2.2.3 Содержащие серу
Название функциональной группы | Формула |
Тиольная группа (сульфгидрильная, меркапто-) | |
Сульфамидная группа |
2.2.4 Содержащие галоген
2.3 Структурные фрагменты:
Название структурного фрагмента | Формула |
Двойная связь | |
Фенильный радикал |
2.4 Анионы органических кислот:
Название аниона | Формула |
Ацетат-ион | |
Тартрат- ион | |
Цитрат-ион | |
Бензоат-ион |
2.5 Идентификация функциональных групп и структурных фрагментов
Рассмотрим теоретические основы качественного анализа функциональных групп и структурных элементов (реакции идентификации, которые можно осуществить в школьной лаборатории).
2.5.1 Идентификация спиртового гидроксила
Лекарственные вещества (действующие вещества), содержащие спиртовый гидроксил: спирт этиловый
Метилтестостерон , ментол и др. Препараты и формулы смотри Приложение 3.
А) Реакция образования сложных эфиров
Спирты в присутствии концентрированной серной кислоты образуют с органическими кислотами сложные эфиры. Низкомолекулярные эфиры имеют характерный запах, высокомолекулярные – определённую температуру плавления:
Спирт этилацетат
Этиловый (характерный запах)
Б) Реакции окисления
Спирты окисляются до альдегидов при добавлении окислителей (дихромата калия, йода).
Суммарное уравнение реакции:
Иодоформ (жёлтый осадок)
В) Реакции образования хелатных соединений (многоатомные спирты)
Многоатомные спирты (глицерин и др.) образуют с раствором сульфата меди а в щелочной среде хелатные соединения синего цвета:
Глицерин голубой интенсивно-синяя
Осадок окраска раствора
2.5.2. Идентификация фенольного гидроксила
Лекарственные препараты, содержащие фенольный гидроксил: фенол , резорцин , синестрол ,
Кислота салициловая парацетамол
И др. Препараты и формулы смотри Приложение 4
А) Реакция с хлоридом железа (III)
Фенолы в нейтральной среде в водных или спиртовых растворах образуют соли с железа (III) хлоридом, окрашенные в сине-фиолетовый (одноатомные), синий (резорцин), зелёный (пирокатехин) и красный (флороглюцин). Это объясняется образованием катионов С 6 Н 5 OFe 2+ , С 6 Н 4 O 2 Fe + и др.
Б) Реакция окисления - Нитрозореакция Либермана
Окрашенный продукт (красный, зелёный, красно-коричневый) образуют фенолы, у которых в орто - и пара -положениях нет заместителей.
в) Реакции замещения - с бромной водой и азотной кислотой
Реакции основаны на способности фенолов бромироваться и нитроваться за счёт замещения подвижного атома водорода в орто - и пара -положениях. Бромпроизводные выпадают в виде осадка белого цвета, а нитропроизводные окрашены в жёлтый цвет.
резорцин белый осадок
жёлтое окрашивание
2.5.3 Идентификация альдегидной группы
Лекарственные вещества, содержащие альдегидную группу (Приложение 5.):
Формальдегид глюкоза
А) Окислительно-восстановительные реакции
Альдегиды легко окисляются до кислот и их солей (если реакции протекают в щелочной среде). Если в качестве окислителей используются комплексные соли тяжёлых металлов (Ag, Cu, Hg), то в результате реакции выпадает осадок металла (серебра, ртути) или оксида металла (оксид меди (I)).
Реакция с аммиачным раствором нитрата серебра
2.5.4 Идентификация сложноэфирной группы
Лекарственные вещества, содержащие сложноэфирную группу:
Кислота ацетилсалициловая Новокаин
Анестезин Кортизона ацетат
Препараты, содержащие сложноэфирную группу см. Приложение 6.
А) Реакции кислотного или щелочного гидролиза
Лекарственные вещества, содержащие в своей структуре сложноэфирную группу, подвергают кислотному или щелочному гидролизу с последующей идентификацией кислот (или солей) и спиртов:
кислота ацетилсалициловая
кислота уксусная
Кислота салициловая
(белый осадок )
Фиолетовое окрашивание
2.5.5 Идентификация карбоксильной группы
Лекарственные вещества, содержащие карбоксильную группу:
Кислота бензойная Кислота салициловая
Кислота никотиновая
Приложение 7
Карбоксильная группа легко вступает в реакции благодаря подвижному атому водорода. В основном это два типа реакций:
А) образование сложных эфиров со спиртами (см. раздел 2.5.1);
Б) образование комплексных солей ионами тяжёлых металлов
(Fe, Ag, Cu, Co, Hg и др.). При этом образуются: соли серебра белого цвета, соли ртути серого цвета, соли железа (III) розовато-жёлтого цвета, соли меди (II) голубого или синего цвета, соли кобальта сиреневого или розового цвета.
Ниже приводится уравнение реакции с ацетатом меди (II):
кислота никотиновая осадок синего цвета
2.5.6 Идентификация простой эфирной группы
Лекарственные вещества, содержащие простую эфирную группу:
Димедрол Диэтиловый эфир
Препараты и формулы смотри Приложение 8
Простые эфиры обладают способностью образовывать оксониевые соли с кислотой серной концентрированной, которые окрашены в оранжевый цвет.
2.5.7 Идентификация первичной ароматической аминогруппы
Лекарственные вещества, содержащие первичную ароматическую аминогруппу:
Анестезин Новокаин
Ароматические амины являются слабыми основаниями, так как неподелённая электронная пара азота смещена в сторону бензольного ядра. В результате способность атома азота присоединять протон уменьшается.
Препараты и формулы смотри Приложение 9
А) Реакции окисления
Первичные ароматические амины легко окисляются даже кислородом воздуха, образуя окрашенные продукты окисления. В качестве окислителей используются также хлорная известь, хлорамин, перекись водорода, железа (III) хлорид, калия дихромат и т.д.
Б) Лигниновая проба
Это разновидность реакции конденсации первичной ароматической аминогруппы с альдегидами в кислой среде. Она выполняется на древесине или газетной бумаге.
Ароматические альдегиды, содержащиеся в лигнине (п -окси-безальдегид, сиреневый альдегид, ванилин – в зависимости от вида лигнина) взаимодействуют с первичными ароматическими аминами, образуя основания Шиффа.
2.5.8 Идентификация вторичной аминогруппы
Лекарственные вещества, содержащие вторичную аминогруппу:
Дикаин Пиперазин
Лекарственные вещества, содержащие вторичную аминогруппу, образуют осадки белого, зеленовато-бурого цветов в результате реакции с нитритом натрия в кислой среде:
Нитрозоамин
2.5.9 Идентификация третичной аминогруппы
Лекарственные вещества, содержащие третичную аминогруппу: Новокаин
Димедрол
Лекарственные вещества, имеющие в своей структуре третичную аминогруппу, обладают основными свойствами, а также проявляют сильные восстановительные свойства. Поэтому они легко окисляются с образованием окрашенных продуктов. Для этого используют следующие реактивы: кислота азотная концентрированная; кислота серная концентрированная; реактив Эрдмана (смесь концентрированных кислот – серной и азотной и др.
Препараты и формулы смотри Приложение 10
2.5.10 Идентификация амидной группы
Лекарственные вещества, содержащие амидную и замещённую амидную группу: Никотинамид Диэтиламид никотиновой кислоты
А) Щелочной гидролиз
Лекарственные вещества, содержащие амидную (никотинамид) и замещённую амидную группу (фтивазид, фталазол, пуриновые алкалоиды, диэтиламид никотиновой кислоты), при нагревании в щелочной среде гидролизуются с образованием аммиака или аминов и солей кислот:
Препараты и формулы смотри Приложение 10
2.5.11 Идентификация сульфгидрильной группы
Лекарственные вещества, содержащие сульфгидрильную группу:
Цистеин Мерказолил
Органические лекарственные вещества, содержащие сульфгидрильную (-SH) группу, (цистеин, мерказолил, меркаптопурил и др.) образуют осадки с солями тяжёлых металлов(Ag, Hg, Co, Cu) – меркаптиды (серого, белого, зелёного и др. цветов). Это происходит ввиду наличия подвижного атома водорода:
2.5.12 Идентификация сульфамидной группы
Лекарственные вещества, содержащие сульфамидную группу:
Сульфацил-натрий Сульфадиметоксин
Препараты и формулы смотри Приложение 11
Фталазол
А) Реакция образования солей с тяжёлыми металлами
Большая группа лекарственных веществ, имеющих в молекуле сульфамидную группу, проявляет кислотные свойства. В слабощелочной среде эти вещества образуют различного цвета осадки с солями железа (III), меди (II) и кобальта:
Норсульфазол
Б) Реакция минерализации
Вещества, имеющие сульфамидную группу, минерализуются кипячением в кислоте азотной концентрированной до кислоты серной, которую обнаруживают по выпадению белого осадка после добавления раствора хлорида бария:
2.5.13 Идентификация анионов органических кислот
- Лекарственные вещества, содержащие ацетат-ион:
Калия ацетат Ретинола ацетат
Токоферола ацетат
Кортизона ацетат
Лекарственные вещества, представляющие собой сложные эфиры спиртов и уксусной кислоты (ретинола ацетат, токоферола ацетат, кортизона ацетат и др.) при нагревании в щелочной или кислой среде гидролизуются с образованием спирта и уксусной кислоты или ацетата натрия:
А) Реакция образования уксусноэтилового эфира
Ацетаты и уксусная кислота взаимодействуют с 95 % спиртом этиловым в присутствии кислоты серной концентрированной с образованием этилацетата:
Б) Реакция образования комплексной соли железа (III)
Ацетаты в нейтральной среде взаимодействуют с раствором железа (III) хлорида с образованием комплексной соли красного цвета.
- Лекарственные вещества, содержащие бензоат-ион:
Кислота бензойная Натрия бензоат
Препараты и формулы смотри Приложение 12
А) Реакция образования комплексной соли железа (III)
Лекарственные вещества, содержащие бензоат-ион, бензойную кислоту образуют комплексную соль с раствором хлорида железа (III):
Заключение
Мы изучили некоторые лекарственные препараты, использовали их в качестве объекта химического эксперимента и выяснили, что
- главным, наиболее доступным оружием медицины является лекарство;
- человека по жизни сопровождают синтезированные химиками и проверенные фармацевтами лекарства;
- существует много способов анализа лекарственных средств, один из них – реакции на подлинность;
- можно проводить множество простых и интересных опытов с различными лекарственными препаратами, зная их химический состав;
- чем проще формула и чем меньше вспомогательных веществ в препарате, тем ближе качественная реакция к контрольной пробе; тем дешевле препарат;
- многие лекарства являются полифункциональными соединениями, поэтому можно использовать один и тот же лекарственный препарат для проведения нескольких качественных реакций (парацетамол, анальгин, цитрамон, дротаверин, никотиновая кислота, ампициллин, аспирин и др.);
- вспомогательные вещества в составе лекарственных препаратов могут мешать идентификации функциональных групп.
Источники
- Алексинский В.Н. Занимательная химия. М.: Просвещение, 1995 г., 96 с.
- Прозоровский В.Б. Рассказы о лекарствах. М.: Просвещение, 1985 г.,128 с.
- Регистр лекарственных средств России. РЛС – Доктор, 2001 г.
- Сопова А.С. Химия и лекарственные вещества. Ленинград, 1982 г.
- Шульпин Г.Б. Эта увлекательная химия. М.: Химия, 1984 г., 184 с.
- Анализ органических лекарственных веществ. Учебное пособие к лабораторным занятиям по фармацевтической химии для студентов специализации «Фармация» факультета ветеринарной медицины, кафедра органической и физколлоидной химии, Краснодар, 2010
kubsau.ru/chairs/chem-organic/public/7_20110215_135801.doc
- Контроль качества лекарственных средств, задачи и проблемы. Организация контроля качества в Pеспублике Молдова
Методическое указание для студентов V курса Государственного Университета медицины и фармации, фапмацевтический факультет, кафедра фармацевтической и токсикологической химии. Кишинёв, 2009 г
control5.ucoz.com/InControl/8.podlinnost_sait_2009.doc
- Методическое пособие к малому практикуму для студентов биологического факультета Белорусского государственного университета, кафедра органической химии. Составители: Н.А. Ильина, Т.А. Шевчук, Д.Г. Чуриков, В.Е. Исаков, Д.Г. Шклярук. Минск.: 2012
http://www.bsu.by/Cache/pdf/422373.pdf
12. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. Справочник лекарств РЛС(регистр Лекарственных Средств)
Лекарственные растения или химические препараты?
В настоящее время около 20% лекарственных средств, которыми располагает современная медицина, имеет растительное происхождение . В чем различия в механизме действия химических препаратов и лекарственных растений ?
Можно ли, начав лечение травами, полностью отказаться от химии? Когда не стоит делать ставку на траволечение? На эти и другие вопросы отве-тил в беседе с корреспондентом “ЗОЖ” Владимиром Кирилловым директор Научно-исследовательского института натуротерапии, член-кор-респондент Российской академии естественных наук Сергей Владимирович Арсенин.
“ЗОЖ ”: Каждому из-вестны такие растения, как крапива, ромашка, крушина. Рецептов приготовления целеб-ных отваров и настоев из этих трав — море. Собрать их и высушить тоже особого труда не представляет. Вместе с тем в аптеках продаются так называемые экстракты из этих трав. В чем разница?
Сергей Арсенин : Разница в том, что в экстрактах лекарственных трав действующее вещество стандартизировано, то есть специальными приборами его количество измерено с точностью до тысячной доли процента. Если действующего вещества в траве больше, чем нужно, его разбавляют балластными веществами, если меньше — сильнее концентрируют.
Таким образом, если на упаковке указано, что одна таблетка экстракта крушины содержит столько-то миллиграммов дей-ствующего вещества, мы можем быть уверены, что так на самом деле и есть.
Фитотерапия — это не просто смешать по столо-вой ложке того-третьего- пятого-десятого, залить кипятком или водкой и настоять. Около 50% успеха, а может быть, даже больше, зависит от правильного сбора трав.
Во-первых, надо очень хорошо разбираться в лекарственных растениях, знать их, что называется, в лицо. Почти всем известны целебные свойства зверобоя. Однако мало кто знает, что существует два вида этого растения — зверобой мясистый и зверобой продырявленный, причем первый действует в 10 раз слабее при тех заболеваниях, которые рекомендуется лечить зверобоем продырявленным.
Во-вторых, травы надо собирать в определенное время. Если, например, листья крапивы собрать в августе, то в них вообще не будет никаких полезных веществ.
В-третьих, место сбора лекарствен-ных растений должно быть удалено не менее чем на 50км от крупных городов, на 30км — от промышленных предприятий и на 5км — от авто-магистралей.
Ромашка, растущая на опушке леса и ромашка на обочине автомагистрали — это две большие разницы. Та, что растет на обочине, будет содержать такой убойный состав химических элементов, что ни о какой пользе даже говорить не приходится.
В-четвертых, есть ядовитые лекарственные растения, применять которые самостоятельно просто опасно для жизни.
“ЗОЖ ”: То есть вы хо-тите сказать, что самостоятельно собирать и заготавливать травы не стоит?
С.А .: Отчего же? Ради бога, собирайте, только, как я уже сказал, надо прежде ознакомиться с основными правилами сбора лекарственных трав, чтобы не получилось, как с августовской крапивой, которая по своему эффекту сравнима с пустышкой или плацебо.
Своим пациентам я все-гда советую применять собранные ими травы в виде чаев. Концентрация действующего вещества в фиточаях заведомо ниже, чем в лекарственных препаратах, но эффект они оказывают не хуже, чем лекарства. По-чему? Потому что лекарства пьют курсами, а чай мы пьем постоянно, годами.
В результате действующее вещество накапливается в организме, оказывая свое лечебное дей-ствие, однако передозировки не происходит, так как излишки выводятся естественным путем.
“ЗОЖ ”: Все больше и больше людей отдают предпочтение лечению травами. В связи с чем это, на ваш взгляд, про-исходит?
С.А .: Начну с того, что фитотерапию люди с успехом применяют уже бо-лее пяти тысяч лет, тогда как ни один химический препарат не живет больше 30 лет. Единственным исключением, пожалуй, является аспирин, которому не так давно исполнилось 100 лет. Все остальные препараты живут около 20-30 лет. Как правило, именно столько времени требуется врачам и
ученым, чтобы определить, что побочные эффекты того или иного химического препарата с лихвой перекрывают его полезные свойства. Взять хотя бы амидопирин. Еще совсем недавно его назначали при повышении температуры тела всем подряд, в том числе и детям, а потом вдруг выяснилось, что он вызывает лейкоз крови.
Другой известный препарат, обладающий успокаивающим действием, — валиум. Согласно утверждениям фирмы-производителя, у препарата не было никаких противопоказаний, однако у беременных женщин, которые его принимали, начали вдруг рождаться дети-уроды : без рук, без ног, с одним глазом . Разразился грандиозный скандал. Во многих странах, в том числе в Америке и в России, валиум запретили.
точно так же, как и все его предшественники, будет запрещен как особо вредный и опасный. А на то, что сотни тысяч людей, принимая этот препарат, угробят свою печень, почки, легкие, фармацевтическим гигантам, я вас уверяю, глубоко наплевать. Ну, угробили и угробили. Купите теперь у нас замечательные и совершенно безопасные препараты для печени, почек, легких...
“ЗОЖ ”: М-м... да, ты-сячу раз подумаешь: а стоит ли вообще прини-мать химические пре-параты?
С.А .: Если речь идет о жизни и смерти, то, конечно же, принимать. Но недаром говорят: “Одно лечим, другое калечим”. Есть очень сильный и очень дешевый антибиотик — гентомицин. Да, он спасает жизнь при тяжелых инфекциях, однако его употребление вызывает грозное осложнение — необратимые повреждения слухового нерва.
Люди, особенно дети, от него просто-напросто глохнут, причем на всю жизнь. Но до сих пор этот химический препарат применяется в ситуациях, когда человеку нужна экстренная помощь, когда идет вопрос о жизни и смерти. Например, при тяжелых пневмониях, гнойных осложнениях.
“ЗОЖ ”: Травы такого вредного воздействия на организм человека не оказывают. Мы живые, и травы живые. Многие врачи, кстати, считают, что живое надо лечить живым. Вы с этим согласны?
С.А .: По большей части согласен. Всегда желательно начинать лечение с трав и только в ситуации, если они не помогают, а болезнь усугубляется, подключать фармпрепараты. Это относится и к очень серьезным заболеваниям. Знаете, как Всемирная организация здравоохранения призывает сегодня лечить сахарный диабет второго типа? Сразу таблетками?
Ничего подобного. Начинать лечение следует с диеты и травяных сборов, снижающих уровень сахара в крови. Больные, кото-рые будут придерживаться диеты, сбросят лишний вес, прекратят употреблять сладкое и мучное, могут на этих сборах продержаться и год, и два, и три, и десять лет и сахар у них будет в норме.
Те же, кто не хочет худеть и вести здоровый образ жизни, очень быстро с травяных сборов перейдут на таблетки, а когда те перестанут помогать, “сядут” на инсулин, сначала в маленьких дозах, потом все в больших и больших и, наконец, в огромных, причем делать уколы придется каждые 3 часа, даже среди ночи.
То есть человек сам себя гробит. Но стоит ему взяться за ум, привести себя в порядок, сбросить лишний вес, сесть на строгую диету, и он постепенно сможет опять с инсулина перейти на таблетки, а с таблеток на травы.
“ЗОЖ ”: Хотелось бы узнать хотя бы в общих чертах, как работают травы и как химические препараты?
С.А .: Основная задача трав — простимулировать внутренние защитные силы организма. Давайте рассмотрим это на примере. Хорошо известно, что от кашля помогает шалфей. Но за счет чего он помогает? В бронхи-то он не попадает. Механизм действия стал понятен, когда ученые устано-вили, что эфирные масла шалфея действуют на определенные рецепторы в желудке, которые в свою очередь связаны с бронхами. В результате этого взаимодействия начинает лучше отходить мокрота и кашель проходит.
мокроте. Да, мокрота при этом разжижается и хорошо отходит, но тут другая опасность: какие еще белковые связи, леча нас от кашля, порвет химический препарат? И где он их порвет: в печени, в почках или в тех же самых бронхах?
Наш организм можно сравнить с большой химической фабрикой, где каждую секунду происходит несколько миллиардов химических реакций. Что происходит в организме после того, как мы приняли маленькую химическую таблеточку? В какие из миллиардов реакций она вмешается? Этого не знает никто.
Химия с давних времён вторглась в жизнь человека и продолжает оказывать ему разностороннюю помощь и сейчас. Особенно важна органическая химия, рассматривающая органические соединения – предельные, непредельные циклические, ароматические и гетероциклические. Так, на основе непредельных соединений получают важные виды пластмасс, химические волокна, синтетические каучуки, соединения с небольшим молекулярным весом – этиловый спирт, уксусную кислоту, глицерин, ацетон и другие, многие из которых находят применение в медицине.
В наши дни химики синтезируют большое количество лекарственных препаратов. По данным международной статистики, химики должны синтезировать и подвергнуть тщательным испытаниям от 5 до 10 тысяч химических соединений, чтобы отобрать один лекарственный препарат, эффективный против той или иной болезни.
Ещё М. В. Ломоносов говорил, что “медик без довольного познания химии совершенным быть не может”. О значении химии для медицины он писал: «От одной химии уповать можно на исправление недостатков врачебной науки”. Лекарственные вещества известны с очень древних времён. Например, в Древней Руси мужской папоротник, мак и другие растения употреблялись как лекарства. И до сих пор в качестве лекарственных средств используются 25- 30% различных отваров, настоек и экстрактов растительных и животных организмов. В последнее время биология, медицинская наука и практика все чаще используют достижения современной химии. Огромное количество лекарственных соединений поставляют химики, и за последние годы в области химии лекарств достигнуты новые успехи. Медицина обогащается все большим количеством новых лекарственных препаратов, вводятся более совершенные методы их анализа, позволяющие достаточно точно определить качество (подлинность) лекарств, содержание в них допустимых и недопустимых примесей. В каждой стране существует законодательство о фармацевтических препаратах, изданное отдельной книгой, которая называется фармакопеей. Фармакопея является сборником общегосударственных стандартов и положений, нормирующих качество лекарственных средств. Изложенные в фармакопее стандарты и обязательные нормы для медикаментов, сырья и препаратов применяются при изготовлении лекарственных форм и являются обязательным для провизора, врача, организаций, учреждений, изготовляющих и применяющих лекарственные средства. По фармакопее лекарственные препараты анализируются для проверки их качества.
Немного истории
Фармацевтическая промышленность является сравнительно молодой отраслью производства. Ещё в середине 19 столетия производство лекарственных средств в мире было сосредоточено в разобщённых аптеках, в которых провизоры изготовляли препараты по только им известным рецептам, передававшимся по наследству. Большую роль в то время играли средства неродной медицины. Фармацевтическое производство развивалось неравномерно и зависело от ряда обстоятельств. Так, работы Луи Пастера в 60-х годах 19 века послужили основой для производства вакцин, сывороток. Освоение промышленного синтеза красителей в Германии в последней четверти 19 века привело к производству лекарств фенацетина и антипирина. В 1904 г. немецкий врач Пауль Эрлих заметил, что при введении некоторых красителей в ткани подопытных животных эти красители лучше окрашивают клетки бактерий, чем клетки животного, в которых эти бактерии живут. Напрашивался вывод: можно найти такое вещество, которое настолько “закрасит” бактерию, что она погибнет, но в то же время не тронет ткани человека. И Эрлих нашёл краситель, который внедрялся в трипаносомы, вызывающие у человека сонную болезнь. Вместе с тем для мышей. на которых проводился опыт, краситель был безвреден. Эрлих опробовал краситель на заражённых мышах; у них болезнь протекала легче, но все же краситель был слабым ядом для трипаносом. Тогда Эрлих ввёл в молекулу красителя атомы мышьяка – сильнейшего яда. Он надеялся, что краситель “утащит” весь мышьяк в клетки трипаносом, а мышам его достанется совсем не много. Так и случилось. К 1909 г. Эрлих доработал своё лекарство, синтезировав вещество, избирательно поражавшее трипаносомы, но малотоксичное для теплокровных животных – 3,3’-диамино-4.4’-дигидроксиарсенобензол. В его молекуле два атома мышьяка. Так начиналась химия синтетических лекарственных препаратов. До 30-х годов 20 века в фармацевтической химии основное место занимали лекарственные растения (травы). В середине 30-х годов 20 века фармацевтическая промышленность стала на путь целенаправленного органического синтеза, чему способствовало обнаруженное немецким биологом Г. Домагком (19340) антибактериальное свойство красителя – пронтозила, синтезированного в 1932 г. Начиная с 1936 г. на основе этого соединения широко развернулись поиски так называемых сульфаниламидных антикокковых препаратов.
Источники получения фармацевтических препаратов
Все лекарственные вещества могут быть разделены на две большие группы:
- неорганические
- органические.
Те и другие получаются из природного сырья и синтетически. Сырьем для получения неорганических препаратов являются горные породы, руды, газы, вода озер и морей, отходы химических производств. Сырьем для синтеза органических лекарственных препаратов служат природный газ, нефть, каменный уголь, сланцы и древесина. Нефть и газ являются ценным источником сырья для синтеза углеводородов, являющихся полупродуктами при производстве органических веществ и лекарственных препаратов. Полученные из нефти вазелин, вазелиновое масло, парафин применяются в медицинской практике.
Создание лекарственных препаратов
Как ни много известно лекарственных препаратов, как ни богат их выбор, предстоит еще немало сделать в этой области. Как же в наше время создаются новые лекарства? В первую очередь нужно найти биологически активное соединение, оказывающее то или иное благоприятное воздействие на организм. Существуют несколько принципов такого поиска. Весьма распространён эмпирический подход, не требующий знания ни структуры вещества, ни механизма его воздействия на организм. Тут можно выделить два направления. Первое – это случайные открытия. Например, было случайно открыто слабительное действие фенолфталеина (пургена) а также галлюциногенное действие некоторых наркотических веществ. Другое направление – это так называемый метод “просеивания”, когда сознательно, с целью выявления нового биологически активного препарата проводят испытания многих химических соединений. Существует и так называемый направленный синтез лекарственных веществ. В этом случае оперируют с уже известным лекарственным веществом и, незначительно модифицируя его, проверяют в опытах с животными, как эта замена влияет на биологическую активность соединения. Порой достаточно минимальных изменений в структуре вещества, чтобы резко усилить или совсем снять его биологическую активность. Пример: в молекуле морфина, который обладает сильным болеутоляющим действием, заменили всего один атом водорода на метильную группу и получили другое лекарство – кодеин. Болеутоляющее действие кодеина в десять раз меньше, чем морфина, но зато он оказался хорошим средством против кашля. Заменили два атома водорода на метил в том же морфине – получили тебаин. Это вещество уже совсем “не работает” как обезболиватель и не помогает от кашля, но вызывает судороги. В очень редких пока еще случаях успешным оказывается поиск лекарственных средств на основе общетеоретических представлений о механизме биохимических процессов в норме и патологии, об аналогии этих процессов с реакциями вне организма и о факторах, влияющих на такие реакции. Часто за основу лекарственного вещества берут природное соединение и путем небольших изменений в структуре молекулы получают новый препарат. Именно так, химической модификацией природного пенициллина, получены многие его полусинтетические аналоги, например оксацилин. После того, как биологически активное соединение отобрано, определена его формула и структура, нужно исследовать, не является ли это вещество ядовитым, не оказывает ли на организм побочных воздействий. Это выясняют биологи и медики. А затем снова очередь за химиками – они должны предложить наиболее оптимальный способ, которым это вещество будут получать в промышленности. Иногда синтез нового соединения сопряжен с такими трудностями и оно обходится так дорого, что применение его в качестве лекарства на данном этапе не возможно.
Классификация лекарственных веществ
Лекарственные вещества разделяют по двум классификациям:
- Фармакологическая
- Химическая
Первая классификация более удобна для медицинской практики. Согласно этой классификации, лекарственные вещества делятся на группы в зависимости от их действия на системы и органы. Например:
- Снотворные и успокаивающие(седативные);
- Сердечно – сосудистые;
- Анальгезирующие (болеутоляющие),жаропонижающие и противовоспалительные;
- Противомикробные (антибиотики,сульфаниламидные препараты и др.);
- Местно-анестезирующие;
- Антисептические;
- Диуретические;
- Гормоны;
- Витамины
В основу химической классификации положено химическое строение и свойства веществ, причем в каждой химической группе могут быть вещества с различной физиологической активностью. По этой классификации лекарственные вещества подразделяются на неорганические и органические. Неорганические вещества рассматриваются по группам элементов периодической системы Д. И. Менделеева и основным классам неорганических веществ (оксиды, кислоты, основания, соли). Органические соединения делятся на производные алифатического, алициклического, ароматического и гетероциклического рядов. Химическая классификация более удобна для химиков, работающих в областисинтеза лекарственных веществ.
Характеристика лекарственных веществ.
Местноанестезирующие средства
Большое практическое значение имеют синтетические анестезирующие (обезболивающие) вещества, полученные на основе упрощения структуры кокаина. К ним относятся анестезин, новокаин, дикаин. Кокаин – природный алкалоид, полученный из листьев растения кока, произрастающего в Южной Америке. Кокаин обладает анестезирующим свойством, но вызывает привыкание, что осложняет его использование. В молекуле кокаина анестизиоморфная группировка представляет собой метилалкиламино-пропиловый эфир бензойной кислоты. Позднее было установлено, что лучшим действием обладают эфиры парааминобензойной кислоты. К таким соединениям относятся анестезин и новокаин. Они менее токсичны по сравнению с кокаином и не вызывают побочных явлений. Новокаин в 10 раз менее активен, чем кокаин, но примерно в 10 раз и менее токсичен.
Главенствующее место в арсенале обезболивающих средств веками занимал морфин – основной действующий компонент опия. Он использовался еще в тевремена, к которым относятся первые дошедшие до нас письменные источники. Основные недостатки морфина – возникновение болезненного пристрастия к нему и угнетение дыхания. Хорошо известны производные морфина – кодеин и героин.
Снотворные средства
Вещества, вызывающие сон, относятся к разным классам, но наиболее известны производные барбитуровой кислоты (полагают, что ученый, получивший это соединение, назвал его по имени своей приятельницы Барбары). Барбитуровая кислота образуется при взаимодействии мочевины с малоновой кислотой. Ее производные называются барбитуратами, например фенобарбитал (люминал), барбитал (веронал) и др. Все барбитураты угнетают нервную систему. Амитал обладает широким спектром успокоительного воздействия. У некоторых пациентов этот препарат снимает торможение, связанное с мучительными, глубоко спрятанными воспоминаниями. Некоторое время даже считалось, что его можно использовать как сыворотку правды. Организм человека привыкает к барбитуратам при частом их употреблении как успокаивающих и снотворных средств, поэтому люди пользующиеся барбитуратами, обнаруживают, что им нужны все большие дозы. Самолечение этими препаратами может принести значительный вред здоровью. Трагические последствия может иметь сочетание барбитуратов с алкоголем. Совместное их действие на нервную систему гораздо сильнее действия даже более высоких доз в отдельности. В качестве успокаивающего и снотворного средства широко используется димедрол. Он не является барбитуратом, а относится к простым эфирам. Димедрол – активный противогистаминный препарат. Он оказывает местноанестезирующее действие, однако в основном применяется при лечении аллергических заболеваний.
Психотропные средства
Все психотропные вещества по их фармакологическому действию можно разделить на две группы:
1) Транквилизаторы – вещества, обладающие успокаивающими свойствами. В свою очередь транквилизаторы подразделяются на две подгруппы:
Большие транквилизаторы (нейролептические средства). К ним относятся производные фенотиазина. Аминазин применяется как эффективное средство при лечении психических больных, подавляя у них чувство страха, тревоги,рассеянность.
Малые транквилизаторы (атарактические средства). К ним относятся производные пропандиола (мепротан, андаксин), дифенилметана (атаракс, амизил)вещества, имеющие различную химическую природу (диазепам, элениум, феназепам, седуксен и др.). Седуксен и элениум применяются при неврозах, для снятия чувства тревоги. Хотя токсичность их невелика, наблюдаются побочные явления (сонливость, головокружение, привыкание к препаратам). Их не следует применять без назначения врача.
2) Стимуляторы – вещества, обладающие антидепрессивным действием (фторазицин, индопан, трансамин и др.)
Анельгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства Крупная группа лекарственных препаратов – производные салициловой кислоты (орто-гидроксибензойной). Ее можно рассматривать как бензойную кислоту, содержащую в орто-положении гидроксил, либо как фенол, содержащий в орто-положении карбоксильную группу. Салициловая кислота – сильное дезинфицирующее средство. Ее натриевая соль применяется как болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее средство и при лечении ревматизма. Из производных салициловой кислоты наиболее известен ее сложный эфир-ацетилсалициловая кислота, или аспирин. Аспирин – молекула, созданная искусственно, в природе он не встречается. При введении в организм ацетилсалициловая кислота в желудке не изменяется, а в кишечнике под влиянием щелочной среды распадается, образуя анионы двух кислот – салициловой и уксусной. Анионы попадают в кровь и переносятся ею в различные ткани. Активным началом, обусловливающим физиологическое действие аспирина, является салицилат-ион.
Ацетилсалициловая кислота обладает противоревматическим, противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим действием. Она также выводит из организма мочевую кислоту, а отложение ее солей в тканях (подагра) вызывает сильные боли. При приеме аспирина могут возникнуть желудочно-кишечные кровотечения, а иногда – аллергия. Лекарственные вещества были получены за счет взаимодействия карбоксильной группы салициловой кислоты с различными реагентами. Например, при действии аммиака на метиловый эфир салициловой кислоты остаток метилового спирта заменяется аминогруппой и образуется амид салициловой кислоты – салициламид. Он используется как противоревматическое, противовоспалительное, жаропонижающее средство. В отличие от ацетилсалициловой кислоты салициламид в организме с большим трудом подвергается гидролизу.
Салол – сложный эфир салициловой кислоты с фенолом (фенилсалицилат) обладает дезинфицирующими, антисептическими свойствами и употребляется при заболеваниях кишечника. Замена в бензольном кольце салициловой кислоты одного из водородных атомов на аминогруппу приводит к пара-аминосалициловой кислоте (ПАСК), которая используется как противотуберкулезный препарат. Распространенными жаропонижающими и болеутоляющими средствами являются производные фенилметилпиразолона – амидопирин и анальгин. Анальгин обладает небольшой токсичностью и хорошими терапевтическими свойствами.
Противомикробные средства
В 30-х годах 20 века широко распространились сульфаниламидные препараты (название произошло от амида сульфаниловой кислоты). В первую очередь это пара-аминобензолсульфамид, или просто сульфаниламид (белый стрептоцид). Это довольно простое соединение – производное бензола с двумя заместителями – сульфамидной группой и аминогруппой. Он обладает высокой противомикробной активностью. Было синтезировано около 10 000 различных его структурных модификаций, но лишь около 30 его производных нашли практическое применение в медицине. Существенный недостаток белого стрептоцида – малая растворимость в воде. Но была получена его натриевая соль – стрептоцид, растворимый в воде и применяющийся для инъекций.
Сульгин – это сульфаниламид, у которого один атом водорода сульфамидной группы замещен на остаток гуанидина. Он применяется для лечения кишечных инфекционных заболеваний (дизентерии). С появлением антибиотиков бурное развитие химии сульфаниламидов спало, но полностью вытеснить сульфаниламиды антибиотикам не удалось. Механизм действия сульфаниламидов известен. Для жизнедеятельности многих микроорганизмов необходима пара- аминобензойная кислота. Она входит в состав витамина – фолиевой кислоты, которая для бактерий является фактором роста. Без фолиевой кислоты бактерии не могут размножаться. По своей структуре и размерам сульфаниламид близок к пара-аминобензойной кислоте, что позволяет его молекуле занять место последней в фолиевой кислоте. Когда мы вводим в организм, зараженный бактериями, сульфаниламид, бактерии, “не разобравшись”, начинают синтезировать фолиевую кислоту, используя вместо аминобензойной кислоты стрептоцид. В результате синтезируется “ложная” фолиевая кислота, которая не может работать как фактор роста и развитие бактерий приостанавливается. Так сульфаниламиды “обманывают” микробов.
Антибиотики
Обычно антибиотиком называют вещество, синтезируемое одним микроорганизмом и способное препятствовать развитию другого микроорганизма. Слово “антибиотик” состоит из двух слов: от греч. anti – против и греч. bios – жизнь, то есть вещество, действующее против жизни микробов.
В 1929 г. случайность позволила английскому бактериологу Александру Флемингу впервые наблюдать противомикробную активность пенициллина. Культуры стафилококка, которые выращивались на питательной среде, были случайно заражены зеленой плесенью. Флеминг заметил, что стафилококковые палочки, находящиеся по соседству с плесенью, разрушались. Позднее было установлено, что плесень относится к виду Penicillium notatum. В 1940 году удалось выделить химическое соединение, которое производил грибок. Его назвали пенициллином. В 1941 году пенициллин был опробован на человеке как препарат для лечения болезней, вызываемых стафилококками, стрептококками, пневмококками и др. микроорганизмами. В настоящее время описано около 2000 антибиотиков, но лишь около 3% из них находят практическое применение, остальные оказались токсичными. Антибиотики обладают очень высокой биологической активностью. Они относятся к различным классам соединений с небольшим молекулярным весом. Антибиотики различаются по своей химической структуре и механизмом действия на вредные микроорганизмы. Например, известно, что пенициллин не дает возможности бактериям производить вещества, из которых они строят свою клеточную стенку. Нарушение или отсутствие клеточной стенки может привести к разрыву бактериальной клетки и выливанию ее содержимого в окружающее пространство. Это может также позволить антителам проникнуть в бактерию и уничтожить ее. Пенициллин эффективен только против грамположительных бактерий. Стрептомицин эффективен и против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он не позволяет бактериямсинтезировать специальные белки, нарушая таким образом их жизненный цикл. Стрептомицин в есто РНК вклинивается в рибосому и все время путает процесс считывания информации с мРНК. Существенным недостатком стрептомицина является чрезвычайно быстрое привыкание к нему бактерий, кроме того, препарат вызывает побочные явления: аллергию, головокружение и т п. К сожалению, бактерии постепенно приспосабливаются к антибиотикам и поэтому перед микробиологами постоянно стоит задача создания новых антибиотиков.
Алкалоиды
В 1943 году швейцарский химик А. Гофман исследовал различные вещества основного характера, выделяемые из растений – алкалоиды (т. е. подобные щелочам). Однажды химик случайно взял в рот немного раствора диэтиламида лизергиновой кислоты (ЛСД), выделенного из спорыньи, — грибка, растущего на ржи. Через несколько минут у исследователя появились признаки шизофрении – начались галлюцинации, сознание помутилось, речь стала бессвязной. “Я чувствовал, что плыву где-то вне своего тела, описывал впоследствии свое состояние химик. – Поэтому я решил, что умер“. Так Гофман понял, что он открыл сильнейший наркотик, галлюциноген. Оказалось, что достаточно 0,005 мг ЛСД попасть в мозг человека, чтобы вызвать галлюцинации. Многие алкалоиды принадлежат к ядам и наркотикам. С 1806 года был известен морфин, выделяемый из сока головок мака. Это хорошее обезболивающее средство, однако при длительном применении морфина у человека вырабатывается к нему привыкание, организму требуются все большие дозы наркотика. Таким же действием обладает сложный эфир морфина и уксусной кислоты – героин.
Алкалоиды – весьма обширный класс органических соединений, оказывающих самое различное действие на организм человека. Среди них и сильнейшие яды (стрихнин, бруцин, никотин), и полезные лекарства (пилокарпин – средство для лечения глаукомы, атропин – средство для расширения зрачков, хинин – препарат для лечения малярии). К алкалоидам относятся и широко применяемые возбуждающие вещества – кофеин, теобромин, теофиллин. Кофеин содержится в зернах кофе (0,7 – 2,5%) и в чае (1,3 – 3,5%). Он обусловливает тонизирующее действие чая и кофе. Теобромин добывают из шелухи семян какао, в небольшом количестве он сопутствует кофеину в чае, теофиллин содержится в чайных листьях и кофейных зернах. Интересно, что некоторые алкалоиды являются противоядиями по отношению к своим собратьям. Так, в 1952 г. из одного индийского растения был выделен алкалоид резерпин, который позволяет лечить не только людей, отравившихся ЛСД или другими галлюциногенами, но и больных, страдающих шизофренией.
Что еще дает химия для медицины
Большое количество химических веществ служит для изготовления самых разнообразных протезов. Производятся протезы челюстей, зубов, коленных чашечек, суставов конечностей из разных химических материалов, которые успешно применяются в восстановительной хирургии для замены костей, ребер и пр. Химические заводы выпускают для медицинских целей трубки, шланги, ампулы, шприцы, белково-витаминные и другие напитки, кислород, перевязочный материал, аптечную посуду, оптику, красители, больничную мебель и многое другое. Успехи химии, внедрение ее продуктов в медицину открывают безграничные возможности для преодоления ряда заболеваний, в первую очередь вирусных и сердечно – сосудистых.
ХИМИЧЕСКИЙ СОСТАВ ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ
Химические вещества растений подразделяют на три группы:
- 1) действующие, или фармакологически активные соединения, обладающие лечебными свойствами;
- 2) сопутствующие - облегчающие всасывание действующих веществ либо изменяющие их свойства, а иногда и оказывающие вредное действие и
- 3) балластные, не имеющие медицинского действия, но свойства которых приходится учитывать при переработке сырья.
Ценность каждого отдельного растения зависит от содержания и характера действующих веществ и их сочетания. Эти вещества имеют разнообразный состав и относятся к различным классам химических соединений. Их деление на три группы весьма условно, и фармакологическое действие, или биологическая активность, нередко зависит от количества действующих веществ, наличия сопутствующих, а иногда и балластных, и качества приготовленного из растений лекарственного препарата.
Известно несколько классов биологически активных, или действующих химических веществ: алкалоиды, гликозиды, гликоалкалоиды, сапонины, горечи, дубильные вещества, или таниды, флавоноиды, витамины, органические кислоты, фитонциды, лактоны, эфирные масла, минеральные соли. Некоторые исследователи к ним относят смолы и жирные масла, камеди и слизи.
Алкалоиды («щелочеподобные») - сложные органические основания, содержащие, кроме углерода и водорода, азот и имеющие щелочную реакцию. В растениях они находятся в виде солей органических, а иногда и неорганических кислот.
Наиболее богаты алкалоидами высшие цветковые растения, причем химическое строение их тем сложнее, чем выше в эволюционном отношении растение.
Обычно растение содержит несколько алкалоидов, из которых преобладают одна или две группы близких по структуре соединений и индивидуальных компонентов.
Ботанически родственные виды растений часто содержат родственные по своей химической структуре алкалоиды, что облегчает целенаправленный поиск новых лекарственных растений.
Обычно содержание алкалоидов измеряется в сотых и десятых долях процента (максимальное количество отмечено в корнях барбариса - 15%). Алкалоиды обладают сильным и специфическим физиологическим действием. Их применяют в медицине как средства, возбуждающие и угнетающие нервную систему, повышающие и понижающие кровяное давление, влияющие на сердечную деятельность и дыхание, на чувствительность и тонус мускулатуры и т. д. Нередко алкалоиды обладают бактерицидными и бактериостатическими свойствами.
Они используются для лечения заболеваний внутренних органов, нервных болезней.
К алкалоидам относятся кофеин, морфин, кодеин, эфедрин, никотин и др.
Алкалоидоносные растения нередко применяют в виде галеновых препаратов (настоек, настоев и отваров) или порошков, в которые входят очищенные от балластных веществ соли алкалоидов. Чаще они являются сильно ядовитыми или сильнодействующими лекарственными средствами. Применяются по строгой дозировке врача и хранятся в аптеках по спискам А и Б.
Гликозиды - твердые кристаллические вещества, распадающиеся под влиянием ферментов или кипячения в воде с небольшим количеством кислоты на какой-либо сахар (гликон) и несахаристую часть - агликон. В чистом виде гликозиды обычно кристаллические вещества, легко растворимые в воде и труднее - в спирте, с очень горьким вкусом. Гликозид может содержать одни или несколько сахаров, которые при гидролизе отщепляются постепенно. Поэтому при неумелом извлечении полученный гликозид может быть обедненным сахаром. Терапевтическое действие оказывают агликоны, химическое строение которых и свойства отличаются многообразием, сахара обеспечивают растворимость и легкую всасываемость гликозидов.
В медицине особенно широко используются сердечные гликозиды, действующие на сердце избирательно. Под влиянием сердечных гликозидов улучшается сердечная деятельность, усиливается скорость кровотока, снижается венозное давление, уменьшается возбуждение центральной нервной системы.
В медицине широко применяются индивидуальные сердечные гликозиды (например, строфантин, конваллятоксин, адонитокснн, эризимин, дигитоксин и др.), извлеченные из растений, и галеновые и неогаленовые препараты, приготовленные из травы горицвета, желтушника, ландыша, наперстянки и т. д. Сердечные гликозиды характерны для растений семейства лютиковых, крестоцветных, лилейных, ластовневых, норичниковых и др.
Гликозиды, как правило, очень ядовиты и могут быть использованы только по назначению и под контролем врача. Неправильное их применение при сильном истощении сердечной мышцы может вызвать ее паралич.
Гликоалкалоиды - вещества, обладающие свойствами и гликозидов и алкалоидов. Состоят они из сахаристой части и агликона, который является алкалоидом: содержит азот и образует с кислотами соли. Большинство гликоалкалоидов токсичны. К гликоалкалоидам относятся соланин, содержащийся в ботве картофеля, траве черного и сладко-горького пасленов, и томатин, найденный в ботве помидоров.
Сапонины - гликозиды, водные растворы которых при встряхивании дают обильную и устойчивую пену, не содержащую щелочи. В чистом виде они представляют собой аморфные вещества белого или желто-коричневого цвета, растворимые в воле, щелочных растворах, горячем спирте. Сапонины найдены почти в половине видов лекарственных растений Сибири, особенно их много у представителей семейств гвоздичных и первоцветных. Действуют раздражающе на слизистые оболочки глаз, носоглотки. Небольшие дозы их при приеме внутрь безвредны, но большие вызывают рвоту и понос в результате раздражения желудочно-кишечного тракта. При непосредственном введении в кровь вызывают гемолиз крови и отравление.
В медицине используется отхаркивающее свойство сапонинов. Часть их действует мочегонно. В последние годы выявлено седативное (успокаивающее), противоязвенное и противо-склеротическое действие некоторых сапонинов. Различают две группы: сфероидную и тритерпеновую. Медицинское применение зависит от химической структуры сапонинов этих групп. Стероидные сапонины часто сопровождают сердечные гликозиды. Так, например, к сапонинам относятся глицирризин, выделенный из солодкового корня, который обладает сильным противовоспалительным действием.
Горечи - безазотистые неядовитые гликозиды с очень горьким вкусом, способствующие повышению аппетита. Различают простые и ароматные горечи, содержащие, кроме горьких веществ, эфирные масла. Горечи усиливают или возбуждают аппетит, улучшают секреторную деятельность желудка и кишечника. Они встречаются в составе многих растений, но особенно часто и в значительном количестве у представителей горечавковых и сложноцветных.
Дубильные вещества, или таниды, - неядовитые безазотистые ароматические соединения, хорошо растворяющиеся в воде и спирте. Таниды представляют собой сложные вещества, состоящие из полифенолов, танинов и флобафенов. Они широко распространены почти во всех растениях. В некоторых из них, например, в коре лиственницы, ели, дуба, корневищах кровохлебки, земляники, лапчатки, бадана, траве зверобоя, плодах черемухи, черники, их содержание достигает 10-30% и более.
В медицине используются наружно, как вяжущие и бактерицидные при воспалении слизистых оболочек, ожогах, кровотечениях и внутрь - при желудочно-кишечных расстройствах и отравлениях растительными ядами и тяжелыми металлами.
Флавоноиды (биофлавоноиды) - гетероциклические соединения, желтого цвета, плохо растворимые в воде, родственные по химическому строению и являющиеся оксипроизводными флавона. Встречаются в растениях в свободном состоянии и в виде гликозидов. Для человека не токсичны. Наиболее богаты флавоноидами молодые органы растений семейства бобовых (например, солодки), зонтичных, гречишных, розоцветных, лютиковых, сложноцветных и др.
Флавоноиды обладают разнообразным фармакологическим действием, поэтому сфера их терапевтического применения велика. Часть их - вещества Р-витаминного действия (полифенолы). Они повышают прочность стенок капилляров, участвуют в окислительных процессах, что важно при лечении гипертонии, геморрагического диатеза и других заболеваний, связанных с увеличением проницаемости кровеносных капилляров. Ряд флавоноидов обладает спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру и применяется для лечения печени и почек, особенно при камнях. Некоторые регулируют работу желез внутренней секреции (прежде всего щитовидной). Кроме того, флавоноиды Р-витаминного действия участвуют в окислительно-восстановительных процессах, а некоторые обладают способностью расслаблять спазмы сосудов, заживлять раны, удалять радиоактивные вещества из организма.
В медицине широко применяют четыре вещества этой группы - рутин, гесперидин, кверцетин и эпикатехин.
Витамины - органические соединения, необходимые для жизнедеятельности человеческого организма, являющиеся материалом для построения ферментных систем. Они играют важную роль в обмене веществ, процессах усвоения и использования белков, жиров и углеводов, в защитных функциях различных органов человека. Большинство витаминов в организме не синтезируется, а поступает с пищей, главным образом растительной. Снижение содержания витаминов влечет за собой изменения в составе ферментных систем организма, что приводит к снижению его защитных сил. Витамины являются обязательным ингредиентом в составе тканей организма и активно участвуют в процессах обмена. Широко применяются в клинике внутренних болезней. Теперь известно более 30 разных витаминов, из которых большинство создается в растениях.
В последние годы буквенные обозначения витаминов заменяются их названиями, данными по химическому составу или характерным признакам.
Ретинол, или аксерофтол (витамин А), участвует в образовании зрительного пигмента и обеспечивает, нормальное зрение, поддерживает нормальное состояние эпителия, повышает устойчивость организма к инфекции. Суточная потребность составляет 1,5-2,0 мг, или 5000-6000 и. е. (интернациональных единиц действия). При его недостаточности развивается гемералопия (куриная слепота) и поражение роговицы глаза (ксерофтальмия), возможны, задержка в росте и снижение сопротивляемости к инфекциям, развитие камней в почечных лоханках и мочевом пузыре. Он повышает устойчивость организма к некоторым ядам и токсинам.
Из растений в человеческий организм витамин А поступает в виде желтого пигмента каротина (провитамина А)*, широко распространенного в растительном мире. Особенно богаты каротином листья петрушки, крапивы, люцерны, одуванчика, шпината, щавеля, укропа, зеленого лука, кресс-салата. Значительное количество каротина имеется в листьях зверобоя, тысячелистника, лебеды, борщевика, сушеницы болотной, в хвое сосны, кедра, пихты, ели, лиственницы, а также в цветках ноготков (календулы), содержащих наиболее ценный из изомеров каротина (бета-каротин). Из плодов наиболее ценные формы и значительное количество каротина содержат плоды шиповника, лесной рябины, облепихи, черной смородины, черники, крыжовника, корнеплоды красной моркови, красные томаты, тыква, арбуз.
Сырьем для промышленного получения каротина служат высококаротинные сорта моркови и тыквы. Как лечебное средство каротин применяют при различных заболеваниях глаз и кожи, печени, инфекционных болезнях, атеросклерозе, тиреотоксикозе и гипертонии.
Группа витамина В включает в себя все витамины с этим буквенным обозначением, а также никотиновую, фолиевую и пантотеновую кислоты, холин, биотин и ряд других веществ.
Тиамин (витамин В 1) играет большую роль в человеческом организме. Он обусловливает усвоение углеводов и жиров, нормальную работу нервной системы и защитных свойств организма. Суточная потребность 2-3 мг. При усиленной физической и умственной работе и нахождении на холоде потребность в нем увеличивается в организме на 30-50%.
При недостаточности этого витамина возникают серьезные расстройства различных функций, главным образом центральной нервной системы, сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта.
Тиамин содержится в зародышах и оболочках зерен злаков, пшеничных отрубях, в картофеле, капусте, моркови, помидорах и других растениях. Лечебное применение имеет при полиневритах, радикулитах, парезах, заболеваниях нервной, эндокринной и сердечно-сосудистой систем, органов пищеварения, при переутомлении и нервном истощении, кожных заболеваниях нервного происхождения, в хирургической и акушерской практике.
Рибофлавин (витамин В 2) играет большую роль в процессах роста и восстановления клеток и тканей и нормальной деятельности органов зрения. При недостатке рибофлавина появляются мокнущие трещины у углов рта и ушей, поражается роговица глаза, теряется острота зрения, происходит воспаление слизистой оболочки рта и языка, дерматит на лице, возникают головные боли, снижается аппетит и вес человека. Суточная потребность в этом витамине 2-3,5 мг.
Широко распространен в молочных и мясных продуктах и меньше - в растениях. Сравнительно богаты им зерна злаков, причем при их прорастании качество рибофлавина увеличивается в 3-10 раз, зеленые томаты, зеленый горох, лук.
Пиридоксин (витамин В 6) входит в состав ферментов, влияющих на белковый обмен, и участвует в расщеплении и синтезе аминокислот.
Необходим для нормального функционирования нервной системы, усвоения жиров, кроветворения. Суточная потребность в пиридоксине 2-4 мг. Он довольно широко распространен в растительном и животном мире. Относительно богаты им дрожжи, печень, мясо, а также стручки гороха, фасоли и бобов, зерна кукурузы, пшеницы, картофель, овощи. При его недостатке возникают отеки, дерматозы, изменения со стороны нервной системы, нередко сопровождающиеся судорожными припадками. Пиридоксин назначают при бессоннице, токсикозах беременных, пеллагре (в сочетании с никотиновой кислотой), острых гепатитах, дрожательном параличе, хорее, некоторых заболеваниях периферической нервной системы и других болезнях.
Цианокобаламин (витамин В 12) участвует в секреторной деятельности желудка, кроветворении и работе нервной системы. Основным источником являются продукты животного происхождения - печень, почки, яичный желток. Этот витамин содержится в сине-зеленых водорослях, бактериях и некоторых грибах.
Пангамовая кислота (витамин В 15) влияет на обмен кислорода в клетках тканей, стимулирует функцию надпочечников, печени. Суточная потребность 2 мг.
Встречается в семенах многих растений. Применяется в комплексе лекарственных средств при некоторых заболеваниях сердца, при ревматизме, атеросклерозе и заболеваниях печени, особенно обусловленных хроническим алкоголизмом. Суточная потребность до 2 мг.
Холин играет роль в обменных процессах. Встречается в капусте, шпинате, сое. При его отсутствии начинаются отложение жира в печени, поражения почек и кровотечения. Холин применяется для лечения забелеваний печени и при атеросклерозе.
Никотиновая кислота (ниацин, витамин РР, противопелларгический фактор). Суточная потребность 10-15 мг. Встречается во многих злаках, овощах (помидорах), бобовых, фруктах, грибах. При ее отсутствии развивается пеллагра, характеризуемая тремя Д: дерматитом, диареей - длительным поносом, вызванным поражением желудочно-кишечного тракта, и демецией - синдромом поражения центральной нервной системы. Никотиновую кислоту и ее амид (ниацин) применяют как сосудорасширяющее средство при атеросклерозе, при заболеваниях печени, энтероколитах, некоторых формах психоза и отравлениях сульфаниламидами.
Пантотеновая кислота необходима для нормального белкового и водного обмена, усиливает процессы регенерации тканей. Содержится в некоторых овощах и злаках, в частности ее относительно много в спарже, горохе, пшенице, ячмене, ржи.
Применяется при некоторых нервных заболеваниях и местно - при ожогах и хронических язвах.
Вещества Р-витаминного действия, уменьшающие проницаемость и хрупкость капилляров и улучшающие усвоение аскорбиновой кислоты, относятся к флавоноидам и в виде гликозидов присущи многим растениям. Наиболее богаты ими плоды шиповника, черной смородины, черноплодной рябины, зеленые листья чая, зеленая масса гречихи, цитрусовые. При заболеваниях, сопровождающихся нарушением проницаемости сосудов - геморрагических диатезах, кровоизлияниях в сетчатку глаза, цинге, скарлатине, кори, гипертонии, лучевой болезни, некоторых болезнях печени и желчного пузыря, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют два аналога витамина Р: из растительного сырья - рутин, получаемый из зеленой массы гречихи, и комплекс катехинов чайного танина.
Фолиевая кислота (или антианемический фактор) стимулирует кроветворение, воздействует на кроветворные функции костного мозга, способствует лучшему усвоению цианокобаламина (витамина В 12), предупреждает развитие атеросклероза.
Впервые была выделена из листьев шпината. Основным источником фолиевой кислоты для человека служат зеленые листья растений. Особенно ею богаты салат, листья свеклы, шпината, цветная капуста, картофель, бобы, пшеница, рожь, кукуруза, грибы. При ее недостатке развивается макроцитарная анемия - заболевание крови.
Применяется при поражениях кроветворной системы, заболеваниях печени, особенно связанных с ожирением, а в сочетании с цианокобаламином - для лечения анемий, спру, пеллагры, язвенных колитов, крапивницы, глосситов, вирусного гепатита, диареи и других болезней.
Аскорбиновая кислота (витамин С) - одна из важнейших для нормальной деятельности человеческого организма. Она участвует в регулировании окислительных и восстановительных процессов, влияет на обмен веществ в тканях, ускоряет заживление ран, повышает свертываемость крови и сопротивляемость к инфекциям, оказывает антитоксическое действие при отравлении многими ядами и бактериальными токсинами. Суточная потребность в аскорбиновой кислоте для взрослого человека 70-120 мг. В условиях Крайнего Севера эта потребность повышается на 30-50%.
Широко распространена в растениях. Особенно ее много в плодах шиповника, черной смородины, облепихи, барбарисе, рябине, землянике, хвое сосны, кедра, ели и пихты, яблоках и сливах, капусте, укропе, зеленом луке, первоцвете, фиалке трехцветковой и др.
Применяется при авитаминозах, кровотечениях различной этиологии, инфекционных заболеваниях и интоксикациях, для ускорения заживления ран и при многих других патологических состояниях организма.
Биотин (витамин Н) принимает участие при обмене жирных кислот и переносе в организме CO 2 .
Содержится в печени и молоке животных, а также в сое и горохе.
При недостатке биотина исчезает аппетит, наступает быстрая утомляемость, появляются мышечные боли и т. д.
Парааминобензойная кислота входит в состав фолиевой кислоты и участвует в процессах защитных реакций организма, в пигментации кожи и волос.
Источниками ее являются дрожжи, печень животных, а также пшеница и рис.
Антирахитичный витамин D. Существует несколько разновидностей этого витамина (D 1 , D 2 , D 3 , D 4 , D 5). Практическое значение имеют кальциферол, или эргокальциферол (D 2), и холикальциферол (D 3).
Этот витамин регулирует обмен фосфора и кальция в организме, влияет на отложение их в костях, является специфическим средством против рахита.
Им богата печень рыб, морских животных и рогатого скота. В растениях и грибах содержится провитамин D, который под влиянием облучения ультрафиолетовыми лучами превращается в эргокальциферол.
Токоферол (витамин Е) оказывает многостороннее действие на организм.
Содержится преимущественно в растительных продуктах: в масле пшеничных зародышей, в кукурузном, облепиховом и других растительных маслах.
Недостаток его вызывает болезненные изменения в скелетных мышцах, в мышце сердца, нервных клетках и половых железах, ведет к повышению хрупкости и проницаемости капилляров, нарушению течения беременности и самопроизвольному аборту.
Применяется при мышечной дистрофии, некоторых заболеваниях сетчатки глаз, первичных абортах и токсикозах беременности.
Филлохинон (витамин К, противогеморрагический фактор) повышает свертывание крови и принимает участие в образовании протромбина, обладает антибактериальным и антимикробным действием и выраженным болеутоляющим свойством.
Содержится во многих бобовых, злаковых, овощах, ягодах и других растениях. Особенно богаты им листья крапивы, люцерны, шпината и капусты, кукурузные рыльца.
Применяется как кровоостанавливающее и ранозаживляющее средство при лечении кровотечений, ран, ожогов, при обморожении, в хирургической и акушерской практике для предупреждения угрожающих кровотечений, при избыточном введении коагулянтов.
Кроме перечисленных витаминов, в растениях встречаются незаменимые ненасыщенные жирные кислоты (витамин Р) и малоизученный противоязвенный витамин U.
Установлено, что комплекс ненасыщенных жирных кислот (которые содержатся в растительных маслах) способствует усвоению жиров, влияет на процессы размножения и молоковыделения (лактацию), обладает антисклеротическим действием.
Органические кислоты - многоосновные оксикислоты, содержащиеся в клеточном соке растений. Наиболее часто встречаются яблочная, лимонная, винная, щавелевоуксусная, галловая, хинная. Накапливаются в плодах, ягодах, листьях, обусловливая их вкус, а иногда и действие. Так, антисептическое, жаропонижающее, потогонное и противоревматическое действие земляники, малины и ежевики обязано салициловой кислоте. Валерьяновая кислота и ее эфиры обусловливают успокаивающее действие плодов калины на центральную нервную систему. Антисептическое действие препаратов_ брусники и клюквы связано с бензойной кислотой.
Соли органических кислот, плодов и ягод имеют щелочную реакцию и способны нейтрализовать кислые продукты, образующиеся в организме в результате обмена веществ, что весьма важно для жизнедеятельности и при некоторых заболеваниях (нефрит, сахарный диабет).
Лактоны и кумарины. Лактоны - это цикличные эфиры оксикислот.
В последнее время выявлено лекарственное значение лактонов, и в частности кумаринов - сложных веществ, производных бензоальфапирона, являющихся лактонами дважды ненасыщенной ароматической оксикоричной кислоты. Изучено более 100 природных соединений - производных кумаринов. Последними особенно богаты растения из семейств зонтичных, рутовых, бобовых и сложноцветных.
Значение лактонов и их представителей - кумаринов пристально изучается в связи с выявленной противоопухолевой активностью, влиянием на состав крови, чувствительность организма к свету и т. д.
Фитонциды - органические вещества различного химического состава, обладающие бактерицидным, фунгицидным и протистоцидным действием, вырабатываемые растениями для самозащиты от патогенных микроорганизмов и растений других видов и родов. Различают летучие фитонциды, действующие на расстоянии, и нелетучие тканиевые соки, действующие контактным способом. Установлено, что летучие фитонциды многих растений усиливают защитные силы организма больного и здорового человека и, усваиваясь легкими и кожными покровами, благотворно действуют на его здоровье. К летучим фитоннидам относят некоторые эфирные масла (пихтовое) или их отдельные фракции (например, фракция можжевелового масла, используемая для лечения трихомонадных кольпитов), цианогенные гликозиды, содержащиеся в цветках и листьях черемух, серосодержащие соединения хрена, редьки и т. д.
Фитонцидные свойства многих высших растений, и в частности, кедра, пихты, сосны, березы, черемухи, калины, сирени, смородины, крапивы, зверобоя обыкновенного, сон-травы, черники, пиона, чеснока, лука, хрена, капусты, красного перца и других, использовались в глубокой древности и используются теперь в научной медицине при ряде инфекционных и вирусных заболеваний.
Эфирные масла - смеси разнообразных летучих, ароматических соединений, состоящих главным образом из терпеноидов и их производных. Получают их путем перегонки растительного сырья с водяным паром. Эфирными маслами особенно богаты хвойные, а из покрытосемянных - представители семейств зонтичных, губоцветных, сложноцветных.
В медицине эфирное масло применяют для ароматизации ряда галеновых препаратов, для исправления вкуса лекарств. Некоторые эфирные масла и их терпены имеют лечебное значение и используются в чистом виде как антибиотики или служат сырьем для получения ценных препартов (например, из мятного масла получают ментол, из эфирного масла пихты сибирской - камфару и т. д.). Многие эфирные масла входят в состав фитонцидов. Запахи растений, возникающие под влиянием испарения эфирных масел, оказывают действие на чувствительность разных органов и процессов жизни человека - обоняние, зрение, слух, дыхание и т. д. Например, запахи камфары и борнил-ацетата, имеющихся в хвое пихты, зелени петрушки, улучшают восприятие глазом зеленого цвета и тем самым успокаивают нервную систему.
Минеральные соли неорганических кислот находятся в растворенном состоянии или выкристаллизовываются в виде оксалатов. Иногда их называют зольными элементами. Это макроэлементы - калий, кальций, магний, натрий, сера, фосфор, кремний, железо и микроэлементы - медь, цинк, кобальт, марганец, никель, серебро, алюминий, содержание которых определяется в тысячных долях процента.
Минеральные соли имеют огромное значение для нормальной жизнедеятельности организма. Они содержатся в клетках всех тканей и в плазме крови, входят в состав витаминов, ферментов и других активных металлорганических соединений.
Целый ряд заболеваний связан с недостатком в организме того или иного микроэлемента. Известно, что медь, кобальт, марганец, цинк и молибден участвуют в окислительно-восстановительных ферментных процессах; магний и железо имеют противовоспалительное действие; железо и мышьяк влияют на процессы кроветворения; соли калия способствуют усилению мочеотделения. Препараты из лекарственных растений, применяемые как кровоостанавливающее средство, имеют повышенное содержание кальция и железа, которые оказывают каталитическое действие.
Некоторые элементы непосредственно используются для лечения: йод - при тиреотоксикозе, кобальт - при лейкоцитозе, железо - при малокровии. Продукты, содержащие микроэлементы, используют в диетотерапии.
Смолы - твердые или полужидкие органические соединения разнообразного химического состава с характерным запахом. Близки по химическому составу к эфирным маслам, нередко последние входят в композицию смол. В медицине используют ранозаживляющее свойство сосновой, кедровой и пихтовой смол.
Жирные масла - сложные смеси эфиров глицерина с одноосновными кислотами. Накапливаются в основном в семенах и плодах растений. Особенно ценны масла семян льна, конопли, подсолнечника, кукурузы, сибирского кедра.
В медицине используют в качестве основы для мазей, а также приготовления ряда лечебных препаратов в смеси с витаминами.
Камеди - полисахариды, состоящие из калиевой, магниевой и марганцевой солей нескольких сахаро-камедевых кислот. Химический состав изучен недостаточно. Образуются в результате слизистого перерождения клеточных стенок, как патологические продукты в результате травм, либо служат резервными запасами воды и питания для растения. Некоторые камеди используют как связывающие вещества, часть имеет активное физиологическое действие.
Слизи - безазотистые вещества, преимущественно полисахариды, продукт ослизнения клеточных стенок. Сильно разбухают в воде или легко растворяются в ней, образуя вязкие коллоидные растворы. Некоторые слизи нашли применение в медицине как обволакивающее средство (например, салеп из клубней ятрышников).
Пектиновые вещества - углеводы, образующие межклеточное вещество, имеющееся в небольших количествах _ во всех частях растения. Особенно богаты пектинами корни и плоды. В холодной воде не растворяются, но при кипячении переходят в раствор, содержащий сахар, который, остывая, образует студень или густой коллоидный раствор. В большинстве случаев это балластное вещество, которое надо удалять при изготовлении лекарственных препаратов. В последние годы выяснилось, что некоторые пектины способны связывать ядовитые соединения свинца, кобальта, цезия и благоприятно действуют при заболеваниях органов пищеварения (колиты, энтериты, энтероколиты), при ожогах и язвах.
Крахмал - важнейший резервный питательный углевод, состоящий из полисахаридов. Иногда употребляют в медицинской практике как обволакивающее средство при желудочно-кишечных заболеваниях.
Клетчатка в чистом виде представляет собой остов всех растений, так как клеточные стенки состоят из целлюлозы. Нерастворима в воде и в обычных растворителях. Часто бывает балластным веществом. Почти не переваривается в желудочном тракте, но, механически раздражая его стенки, способствует пищеварению. Клетчатка съедобных растений усиливает выделение пищеварительных соков и перистальтику кишок, предупреждает запоры. Продукты, богатые клетчаткой, используются в диетотерапии, так как повышают выделение холестерина из организма, что важно для профилактики атеросклероза.
Перечисленными и кратко охарактеризованными веществами не ограничивается полезность лекарственных растений. Так, например, к числу биологически активных веществ следует отнести, кроме названных, также хлорофилл, содержащийся в большом количестве во всех высших растениях. Его в последние годы научились извлекать в чистом виде и готовить из него ценные лечебные препараты.
К действующим химическим веществам относятся также ферменты , содержащиеся в различных тканях и органах растений в незначительном количестве, но входящие в состав витаминов и многих других биологически активных соединений и обеспечивающие все биоэнергетические и биохимические реакции в растениях во время их жизни, а также определенные изменения в процессе хранения и переработки лекарственного сырья.
Следует отметить, что химический состав растений непостоянен. Он зависит не только от вида данного растения, но и от фазы развития и от части (или органа) растения. Меняется также в зависимости от экологических условий, т. е. зонально-высотных и типологических особенностей, от характера погодных условий (засушливости, дождливости лета, наличия или отсутствия временных заморозков, характера солнечной инсоляции и радиоактивного фона и т. д.). Он меняется также в зависимости от обстановки во время заготовки лекарственных растений. Некоторые вещества достигают максимума содержания и активности в период цветения и в особенности в утренние часы и т. д.
Имеют значение и последующие после заготовки способы сушки и другой консервации лекарственного сырья и его хранения до момента приготовления лекарств.
Наконец, имеют большое значение и способы приготовления лекарственных препаратов. Основные правила и приемы сбора и сушки лекарственного сырья приведены в приложении 1.
* Установлено, что для нормальной жизнедеятельности организма одна треть суточной потребности должна поступать с продуктами, содержащими витамин А, а две трети - за счет содержащих каротин; витаминная активность каротина в 3 раза меньше, чем активность витамина А.
Загрузка...