Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: оmeprazole;
1 капсула содержит омепразола 0,02 г гранул (пеллет) в пересчете на омепразол;
вспомогательные вещества: гранулы (пеллеты) содержат: маннит (Е 421); сахарозу; натрия додецилсульфат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; кальция карбонат (Е 170); гипромелозу; спирт цетиловый; титана диоксид (Е 171); натрия метилпарабен (Е 219); натрия пропилпарабен (Е 217).
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Омепразол - противоязвенный антисекреторный препарат. Он легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, концентрируется в них и активируется при кислом значении рН. Активный метаболит - сульфенамид - угнетает Н+,К+-АТФ-азу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращая выход ионов водорода в полость желудка и блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную продукцию соляной кислоты.
Оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии, уменьшает вероятность развития из желудочно-кишечного тракта.
При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН>4,0 в течение 24 часов с уменьшением повреждающих свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90 %).
Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного , резистентных к Н2-блокаторам гистаминовых рецепторов. Длительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и сокращает риск развития осложнений.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако биодоступность составляет не более 50-55 % (эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) очень высокое - 95 %.
После однократного приема 20 мг омепразола угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2 часа и продолжается около 24 часов, выраженность эффекта зависит от дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3-5 дней после завершения терапии. Препарат трансформируется в печени с образованием, по крайней мере, 6 метаболитов, характеризующихся практическим отсутствием антисекреторной активности.
Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72-80 %) и через кишечник (18-23 %). Период полувыведения равен 0,5-1 час (при нормальной функции печени) или 3 часа (при хронических заболеваниях печени).
У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшение скорости выведения.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы. Корпус и крышечка капсулы - синего цвета. Содержимое капсулы - гранулы (пеллеты) от белого до почти белого цвета, сферической формы.
Показания к применению:
Доброкачественная язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки, в т.ч. связанная с приёмом нестероидных противовоспалительных средств; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; профилактика аспирации кислотного содержимого желудка; синдром Золлингера-Эллисона; уменьшение симптомов кислотозависимой .
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Принимают внутрь перед едой или во время приема пищи, не разжевывая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования зависит от вида и тяжести заболевания и устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.
Взрослые и дети старше 12 лет.
Язва двенадцатиперстной кишки и желудка: суточная доза - 1 капсула. Обычно курс лечения язвы двенадцатиперстной кишки составляет 4 недели, язвы желудка - 8 недель. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 капсул.
Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, а также гастродуоденальной эрозии и диспептических симптомов, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств: рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Курс лечения - 4-8 недель.
Для эрадикации Helicobacter pylori: Омепразол назначают в суточной дозе 40 мг (по 20 мг 2 раза в день) в составе комплексной терапии по утвержденным международным схемам:
«Тройная» терапия при язве двенадцатиперстной кишки: в течение 1 недели по 2 раза в сутки: амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг; в течение 1 недели по 2 раза в сутки: кларитромицин 250 мг и метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг); в течение 1 недели по 3 раза в сутки: амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг.
«Двойная» терапия при язве двенадцатиперстной кишки: в течение 2 недель по 2 раза в сутки: амоксициллин 750 мг - 1 г; в течение 2 недель по 3 раза в сутки: кларитромицин 500 мг.
«Двойная» терапия при язве желудка: в течение 2 недель по 2 раза в сутки: амоксициллин -
750 мг - 1 г.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: суточная доза - 1 капсула, курс лечения - 4-8 недель. Больным рефлюкс-эзофагитом, резистентным к лечению, применяют по 2 капсулы ежедневно в течение 8 недель.
Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка: рекомендованная доза омепразола - 40 мг вечером накануне и 40 мг за 2-6 часов перед наркозом.
Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза Омепразола, которую принимают однократно утром, составляет 60 мг в сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают до 80-120 мг. Дозу следует подбирать индивидуально с учетом реакции организма. Если суточная доза превышает 80 мг, ее необходимо разделить на 2-3 приема.
Кислотозависимая диспепсия: суточная доза составляет 10-20 мг одноразово на протяжении 2-4 недель. Если через 4 недели симптомы не исчезают или в скором времени снова появляются, необходимо пересмотреть диагноз пациента. При необходимости применения Омепразола в разовой дозе менее 20 мг применяют препарат с меньшим содержанием действующего вещества.
Коррекции дозы Омепразола у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
У больных с нарушением функции печени максимальная суточная доза Омепразола составляет 20 мг.
Дети. Данная лекарственная форма Омепразола применяется детям старше 5 лет с массой тела не менее 20 кг.
При рефлюкс-эзофагите курс лечения - 4-8 недель; при симптоматическом лечении изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни - 2-4 недели. Суточная доза составляет 20 мг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 40 мг.
Если ребенок не может проглотить капсулу, ее следует вскрыть, а содержимое смешать с небольшим количеством яблочного сока или йогурта (приблизительно в 10 мл). Необходимо проследить, чтобы ребенок проглотил данную смесь немедленно после приготовления.
Возможно применение Омепразола в составе комплексной терапии для эрадикации Helicobacter pylori детям старше 5 лет, однако данную терапию следует проводить с особой осторожностью под тщательным наблюдением врача. Курс лечения - 7 дней, при необходимости курс лечения продлевают до 14 дней.
Схема лечения: дети с массой тела 30-40 кг: Омепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг, кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела 2 раза в день в течение 7 дней;
дети с массой тела более 40 кг: Омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней.
Особенности применения:
Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в желудочно-кишечном тракте, особенно при язве желудка, так как лечение маскирует симптоматику и может отсрочить постановку правильного диагноза.
Коррекции дозы Омепразола у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек не требуется. Диализ, проводимый у пациентов с хроническими заболеваниями почек, не влияет на фармакокинетику Омепразола. При нарушении функции печени максимальная суточная доза Омепразола составляет 20 мг.
При применении Омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.
Снижение секреции кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других кислотоингибирующих агентов приводит к повышению роста микрофлоры желудочно-кишечного тракта. Поэтому следует учитывать, что снижение кислотности желудочного содержимого может повышать риск развития , вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter.
Есть сообщения о случаях умеренного дефицита витамина В12 при длительном и непрерывном приеме ингибиторов протонного насоса, поэтому может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В12 в сыворотке крови.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Препарат следует с осторожностью применять лицам, управляющим автотранспортом или другими механизмами, что связано с риском возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы.
Побочные действия:
Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: часто (≥ 1/100); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (< 1/1000).
При применении Омепразола возможны нарушения:
со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - ; нечасто - , потеря сознания, общая слабость, бессонница, сонливость, ; редко - возбуждение, обратимая спутанность сознания, агрессивность, и ;
со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - , боль в животе, ; редко - сухость во рту, кандидоз желудочно-кишечного тракта, отсутствие аппетита;
со стороны печени и билиарной системы: нечасто - нарушение вкуса, увеличение активности «печеночных» ферментов; редко - у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - (в т.ч. с желтухой), тяжелое (в т.ч. );
со стороны костно-мышечной системы: редко - , мышечная слабость, ;
со стороны системы кроветворения: редко - , панцитопения, ;
со стороны кожи и ее производных: нечасто - сыпь (в т.ч. буллезная) и/или зуд, ; редко - фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ;
аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, лихорадка, ;
прочие: нечасто - недомогание; редко - , нарушение зрения, периферические , усиление потоотделения, импотенция, .
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Омепразол может увеличить период полувыведения и длительность действия диазепама, кумариновых антикоагулянтов непрямого действия (варфарин), фенитоина, сибазона, что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Однако при одновременном применении фенитоина и омепразола в суточной дозе 20 мг у пациентов, находящихся на непрерывном лечении фенитоином, не наблюдалось изменения его концентрации в крови.
При одновременном приеме омепразола с варфарином или другими антагонистами витамина К необходим постоянный мониторинг пределов МНО (международное нормализованное отношение).
Изменяет биодоступность лекарственных средств, всасывание которых зависит от pH (кетоконазол или итраконазол, соли железа, эфиры ампициллина).
Не взаимодействует с фенацетином, теофиллином, кофеином, пропранололом, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, этанолом, эстрадиолом или антацидными средствами.
Усиливает ингибирующее действие других лекарственных средств на систему кроветворения. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина, нет взаимодействия с метронидазолом или амоксициллином.
Одновременное введение препарата Омепразол и дигоксина здоровым добровольцам увеличивает биодоступность (на 10 %) дигоксина вследствие повышения рН желудочного содержимого.
Омепразол повышает уровень такролимуса в крови. Не рекомендуется одновременный прием с комплексом - атазанавир 300 мг и ритонавир 100 мг, так как совместный прием приводит к уменьшению AUCт (площади под кривой «концентрация-время») атазанавира на 76 %, Cmax - на 72 %, Cmin - на 79 %. При одновременном приеме омепразола и вориконазола происходит конкурентное ингибирование метаболизма посредством изоферментов цитохрома Р450 - CYP2C19 и CYP3A4. Омепразол (40 мг 1 раз в сутки) повышает Cmax и AUСт вориконазола на 15 и 41 % соответственно. Коррекция дозы вориконазола не рекомендуется. Вориконазол повышает Cmax и AUСт омепразола на 116 и 280 % соответственно. Поэтому при назначении вориконазола больным, получающим омепразол, дозу последнего рекомендуется уменьшить вдвое.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к действующему веществу и/или к другим компонентам препарата; одновременное применение с атазанавиром; детский возраст до 5 лет; период кормления грудью.
Передозировка:
При передозировке Омепразола возникают симптомы, характерные для побочного действия.
Лечение. Специфического антидота нет. Плохо выводится с помощью диализа. Показано , симптоматическое и поддерживающее лечение.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемый позитивный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости применения препарата на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Препарат применяют детям от 5 лет по назначению врача при рефлюкс-эзофагите и симптоматическом лечении и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Условия хранения:
Срок годности. 3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 10 капсул в блистере. По 1 или 3 блистера, вложенные в пачку.
Каждый человек однажды сталкивается с нарушениями работы пищеварительного тракта. Причины могут быть различными, но результат всегда неприятен. При гастрите, язвенных проявлениях, панкреатите особые неприятности доставляют:
- проблемы с аппетитом;
- болезненность в области живота;
- тошнота, рвота;
- отрыжка;
- метеоризм и вздутие;
- ощущение тяжести;
- нарушения стула.
Полностью убрать причины таких неприятностей не всегда возможно. Следствием являются проблемы системы пищеварения, которые успешно лечит целый ряд современных препаратов.
Эффективная помощь пищеварительному тракту
Заболевания органов пищеварения требуют врачебного вмешательства. Обычно, лечащий врач назначает противоязвенные препараты, чтобы ослабить интенсивность выработки соляной кислоты в желудке. Эффективным медикаментом подобного действия считается Омепразол — современное антисекреторное средство. Относится к многочисленной группе ингибиторов протонной помпы. Чаще всего, применяется при лечении язвенных проявлений, изжоге, гастрите, панкреатите. Предназначен для подавления выработки в желудке соляной кислоты, снижения её активности, защиты слизистой оболочки от агрессивного воздействия при повышенной концентрации желудочного сока. Поэтому лучше употреблять средство до еды.
Полезным качеством препарата считается проявление полезных свойств только при попадании к кислую среду. После употребления внутрь, действующее вещество регулирует процессы выработки пепсина и желудочного сока, активно борется с патогенными бактериями Helicobacter pylori. Эти микроорганизмы являются одной из главных причин возникновения язвенных проявлений и при гастрите. Действие препарата начинается спустя час после употребления внутрь, продолжается до 24 часов. Максимальное терапевтическое действие наступает через два часа.
Выпускается препарат в виде раствора для внутривенных инъекций, таблеток, порошка и капсул. Применять средство рекомендуется только после назначения или, в крайнем случае, консультации врача. Обычно специалист назначает Омепразол орально (пить до еды), но иногда рекомендуется внутривенное введение. Препарат лечит эффективно при:
- гастрите разной этиологии;
- язвенных проявлениях;
- гастроэзофагальном рефлюксе;
- курсовом лечении повреждений эрозивного эзофагита во время проведения эндоскопии;
- изжоге (неосложненной);
- комплексной терапии полиэндокринного аденоматоза;
- панкреатите.
В некоторых случаях средство противопоказано к назначению или требует заметного ограничения в дозировке, особенно, детям.
Ограничения для применения
Каждый организм имеет индивидуальную реакцию на любое вещество. К тому же, существуют общие рекомендации по приему средства. Основными противопоказаниями считаются:
- индивидуальная непереносимость хотя бы одного из компонентов;
- период беременности и лактации;
- наличие гастрита с пониженной кислотностью и атрофического;
- онкологические патологии или подозрения на их существование;
- остеопороз;
- патологические изменения печени и почек;
- сальмонеллез.
В крайних случаях лечащий врач может назначать препарат под прикрытием других средств, позволяющих нивелировать негативное воздействие. Неконтролируемый прием, нарушение терапевтической дозы, превышение рекомендуемого срока использования, необоснованно длительное применение способны вызывать побочные реакции организма. Наиболее часто проявляются нарушения в работе пищеварительного тракта – тошнота, расстройства стула, боли и вздутие.Реже — головокружение и головная боль. Все проявления носят обратимый характер. Отмена препарата приводит к восстановлению нормального состояния.
Эффективная терапия при различных недугах
Чтобы избежать вреда, который может нанести неправильный прием средства, лучше знать, как принимать Омепразол. Что лечит медикамент, можно выяснить после консультации врача или внимательного прочтения инструкции по применению. Правильно пить лекарство натощак до еды или во время утреннего приема пищи. Если необходимо принимать повторно, то оптимальное время – вечер. Капсулы разжевывать и делить запрещено. Запивают средство чистой водой. Газированная вода и напитки категорически не подходят. Таблетки разрешается развести в соке, йогурте или воде, лучше подкисленной. Разведенное средство выпивают в течение получаса.
Омепразол при гастритах
Препарат успешно лечит заболевания с повышенной кислотностью. В остальных случаях Омепразол не назначается. Прием способен спровоцировать проявление атрофического гастрита. Обычно назначается суточная доза в количестве 20 мг. Лечение проводится курсом, который не превышает трех недель. При гастрите симптомы за это время устраняются, кислотность приходит в норму. При ассоциировании гастрита с инфекцией, в частности, хелиобактерной, необходимо назначение тройной терапии. Эта схема активно работает и при лечении язвы.
Помощь при язве
При лечении язвенных проявлений двенадцатиперстной кишки, применяют комбинацию препаратов Омепразол, Амоксициллин и Кларитромицин. Тройная терапия признана очень эффективной при борьбе с Helicobacter pylori . В данной схеме Омепразол – ингибитор протонного насоса, служит для снижения кислотности сока в желудке, Кларитромицин и Амоксициллин – антибиотики полусинтетические из разных групп.
Омепразол эффективно способствует снижению секреции соляной кислоты. Её концентрация в желудочном соке уменьшается. Амоксициллин имеет широкий спектр действия и активен по отношению к Устойчивость бактерий к препарату Амоксициллин достаточно редка. Амоксициллин в желудочно – кишечном тракте всасывается хорошо, поэтому концентрация препарата в плазме продолжительно сохраняется. К положительному аспекту, который имеет Амоксициллин, относят малое раздражающее действие на слизистую кишечника. Благодаря этому, Амоксициллин редко вызывает у больного диарею.
Кларитромицин оказывает в тройной схеме противомикробное действие. Это свойство, которое имеет Кларитромицин, очень эффективно по отношению к большому числу патогенных микроорганизмов,
Комбинация, включающая Кларитромицин и Амоксициллин, обладает по отношению к бактериямHelicobacter pylori стойким и мощным антимикробным действием. Омепразол усиливает действие обоих антибиотиков, уменьшая кислотность. Терапия, включающая комбинацию – Омепразол, Кларитромицин и Амоксициллин, приводит к эффективному достижению эрадикации Helicobacter pylori . Кларитромицин и Амоксициллин очень результативны в отношении микроорганизмов делящихся, а комбинация с Омепразолом увеличивает их антимикробную активность. При одновременном приеме Омепразол и Кларитромицин очень синергичны, что положительно сказывается на процессе лечения.
Негативные проявления могут быть в случае, когда Амоксициллин или Кларитромицин:
- назначаются в заниженной дозе;
- проводится короткий курс лечения;
- препараты назначаются в неправильной комбинации;
- принимаются пациентами самостоятельно и бесконтрольно.
В остальных случаях эффективность тройной терапии доказана высоким процентом хороших результатов при лечении. Омепразол, Кларитромицин и Амоксицилинн в своем сочетании гармонизируют действие друг друга и оказывают более положительный эффект. Пить медикаменты лучше до еды.
Применение препарата при панкреатите
Омепразол обладает очень полезным свойством, которое дает возможность применять его в комплексной терапии панкреатита. Подавляя секрецию желудочного сока и снижая внутрипанкреатическое давление, омепразол обеспечивает болеутоляющее действие. Снижается нагрузка на поджелудочную железу, работа органа происходит в облегченном режиме. Это дает возможность более быстрого восстановления.
Второй причиной для приема противоязвенного средства служит гастроэзофагальная болезнь. Такой недуг развивается как осложнение при хроническом панкреатите. Преимущества омепразола, назначенного при панкреатите:
- заметно облегчает состояние больного;
- удобен в использовании;
- наличие незначительного количества противопоказаний;
- возможность длительного применения.
Как долго можно принимать Омепразол при панкреатите? Курс лечения определяет врач. Длительное применение Омепразола показано при гастроэзофагальном рефлюксе. В этом случае прием увеличивают до полугода. Наличие минимального количества противопоказаний делает препарат очень удобным при данном недуге.
Современные разновидности противоязвенного средства
В настоящее производители разработали, а врачи активно применяют Омепразол — Тева и Омепразол – Акрихин (Акри). Оба препарата – Тева и Акрихин (Акри) с одинаковым активным веществом, относятся к протонного насоса ингибиторам. Омепразол -Тева блокирует выделение кислоты, её заключительную стадию. Омепразол – Акрихин (Акри) производит то же действие. Правильно употребляемые препараты Тева и Акрихин (Акри), снижают стимулированную и базальную секрецию автономно от сущности раздражителя.
Омепразол Тева и Акрихин (Акри) назначаются при:
- наличии язвенных проявлений и для профилактики возможных рецидивов;
- подтвержденном рефлюкс – эзофагите и в целях профилактики;
- комбинированной терапии хеликобактерной инфекции.
Омепразол – Тева и Омепразол – Акрихин (Акри) назначается после врачебного обследования. Ограничены в применении в период беременности, лактации, лицам не достигшим возраста совершеннолетия. Омепразол Акри выпускается в виде капсул. В кровь Омепразол Акри проступает быстро, но не назначается при индивидуальном невосприятии и малышам. Омепразол Акри достаточно популярен у пациентов с кислотозависимыми недугами.
Омепразол и детский возраст
Детский организм требует бережного подхода. Поэтому назначать любое лекарственное средство приходится детям после консультации педиатра и тщательного обследования. До пятилетнего возраста Омепразол противопоказан. Однако, в экстренных случаях и при опухолевых проявлениях поджелудочной железы, врач имеет возможность назначать препарат. Дозу тщательно рассчитывают в зависимости от массы тела.
Омепразол назначают детям после года только при весе свыше 10 кг. Основанием служит подтвержденный рефлюкс – эзофагит, симптоматическая терапия при изжоге. После 4 лет возможно применять Омепразол в качестве компонента комплексного лечения при язвенной болезни.
73590-58-6
Характеристика вещества Омепразол
Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от pH : подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной. Молекулярная масса — 713,12.
Фармакология
Фармакологическое действие - противоязвенное, ингибирующее протонный насос .Фармакодинамика
Механизм действия
Омепразол является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н + , К + -АТФазу (протонный насос). Омепразол оказывает дозозависимое действие на заключительный этап синтеза соляной кислоты и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.
Влияние на желудочную секрецию
Омепразол при ежедневном приеме внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней C max соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч.
У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН≥3 в среднем в течение 17 ч/сут.
В/в введение омепразола вызывает зависимое от дозы подавление секреции кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока рекомендуется в/в введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 ч.
Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна AUC омепразола, но не зависит от его непосредственной концентрации в плазме крови.
Во время терапии омепразолом развитие тахифилаксии не наблюдалось.
Воздействие на Helicobacter pylori
Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro . Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что, в свою очередь, снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечения.
Фармакокинетика
Всасывание
Омепразол при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ , T max в плазме составляет 0,5-1 ч. Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 30-40%, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Распределение
Связывание омепразола с белками плазмы составляет »95%, V d — 0,3 л/кг.
Биотрансформация
Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, — CYP2C19 и CYP3A4 . Учитывая высокую степень сродства омепразола к изоферменту CYP2C19 , возможно его конкурентное взаимодействие с другими ЛС , в метаболизме которых участвует данный изофермент. Гидроксиомепразол является главным метаболитом, образующимся под действием изофермента CYP2C19 . Образующиеся метаболиты — сульфон и сульфид — не оказывают значительное влияние на секрецию соляной кислоты.
Экскреция
Т 1/2 составляет около 40 мин (30-90 мин). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть — через кишечник.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты (старше 75 лет). У пожилых пациентов отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC . Омепразол не проявляет тенденции к кумулированию при режиме применения один раз в сутки. Пациентам с нарушением функции печени при длительном приеме омепразола возможно понадобится снижение его дозы.
Применение вещества Омепразол
Внутрь, в/в . Взрослые пациенты: язва двенадцатиперстной кишки; профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки; язва желудка; профилактика рецидива язвы желудка; эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВС , профилактика стрессовых язв; рефлюкс-эзофагит; длительный контроль пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; синдром Золлингера-Эллисона.
Применение в педиатрии. Внутрь. Дети старше 2 лет с массой тела ≥20 кг: рефлюкс-эзофагит; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (изжога и отрыжка кислым). Дети и подростки старше 4 лет: язва двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Для приема внутрь: повышенная чувствительность к омепразолу; cовместное применение с нелфинавиром; дети младше 2 лет и с массой тела <20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); дети младше 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori ).
Для в/в введения: повышенная чувствительность к омепразолу; cовместное применение с нелфинавиром и атазанавиром; детский возраст (до 18 лет).
Ограничения к применению
Для приема внутрь: печеночная недостаточность; остеопороз (риск переломов бедра, костей запястья и позвоночника); одновременное применение с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг/сут) и клопидогрелом; наличие значительного снижения массы тела, частой рвоты, дисфагии, рвоты с кровью или мелены; язва желудка (или подозрение на нее) — следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и т.о. задержать постановку правильного диагноза.
Для в/в введения: остеопороз; почечная и/или печеночная недостаточность; кожная форма красной волчанки подострого течения в анамнезе; совместное применение с клопидогрелом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение омепразола возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Омепразол выводится с грудным молоком. В случае необходимости применения средства в период грудного вскармливания, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении применения этого ЛС .
Фертильность. В исследованиях на животных влияние омепразола на фертильность зарегистрировано не было.
Побочные действия вещества Омепразол
Побочные эффекты омепразола обычно бывают незначительными и обратимыми. Возможно появление указанных ниже побочных эффектов, которые разделены по системно-органным классам в соответствии с MedDRA . Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация ВОЗ : очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия (тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии); гипомагниемия также может быть связана с гипокалиемией.
Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение четкости зрения. В отдельных случаях у пациентов в критическом состоянии, получивших в/в инъекции омепразола, особенно в высоких дозах, сообщалось о необратимых нарушениях зрения, но наличие причинно-следственной связи установлено не было.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — головокружение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ : часто — диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ , микроскопический колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без); очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна — кожная форма красной волчанки подострого течения.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедра, костей запястья и позвонков; редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание, периферические отеки; редко — повышенная потливость.
Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (является следствием ингибирования секреции соляной кислоты и носит доброкачественный обратимый характер).
Взаимодействие
Влияние омепразола на фармакокинетику других ЛС
ЛС с рН-зависимой абсорбцией
Абсорбция некоторых ЛС может изменяться в связи с пониженной кислотностью желудочной среды.
Так же как и при применении других ЛС , подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола или итраконазола.
Дигоксин. При одновременном применении омепразола (в дозе 20 мг/сут) и дигоксина у здоровых добровольцев происходило увеличение биодоступности дигоксина на 10%. В редких случаях сообщалось о токсическом действии дигоксина. Тем не менее, при применении омепразола в высоких дозах у пожилых лиц следует соблюдать осторожность. В связи с этим необходимо осуществлять тщательный терапевтический контроль за пациентом.
Клопидогрел. Результаты исследований у здоровых добровольцев показали фармакокинетическое (ФК)/фармакодинамическое (ФД) взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/ежедневная доза 75 мг) и омепразолом (80 мг ежедневно), что привело к снижению AUC активного метаболита клопидогрела в среднем на 46% и максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. По результатам наблюдательных и клинических исследований были получены противоречивые данные о клинических последствиях ФК/ФД взаимодействия с омепразолом с точки зрения развития тяжелых сердечно-сосудистых событий. В качестве меры предосторожности одновременное применение омепразола и клопидогрела не рекомендуется.
Нелфинавир, атазанавир. При одновременном применении с омепразолом происходит снижение концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови.
Совместное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано (см. «Противопоказания»).
Одновременное применение атазанавира и омепразола внутрь не рекомендуется, в/в — противопоказано. Если исключить совместное применение атазанавира и омепразола невозможно, рекомендуется осуществлять тщательное клиническое наблюдение за пациентом, а также увеличить дозу атазанавира до 400 мг с применением ритонавира в дозе 100 мг, при этом доза омепразола не должна превышать 20 мг/сут.
Лекарственные препараты, метаболизм которых осуществляется с участием изофермента CYP2C19
Поскольку омепразол подвергается метаболизму в печени с участием изофермента CYP2C19 , элиминация диазепама, варфарина (R-варфарина), цилостазола и фенитоина может замедляться. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и варфарин, возможно потребуется снижение дозы вышеупомянутых ЛС . Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. Сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Цилостазол. Омепразол в дозах до 40 мг у здоровых добровольцев в перекрестном исследовании увеличивал С max и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно, эти показатели для одного из активных метаболитов цилостазола были увеличены на 29 и 69% соответственно.
Фенитоин. В течение первых 2 нед после начала лечения омепразолом рекомендуется проводить контроль концентрации фенитоина в плазме крови и продолжать этот контроль до окончания лечения, если проводится коррекция дозы фенитоина.
Неизвестный механизм лекарственного взаимодействия
Такролимус. При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении концентрации такролимуса в плазме крови. Необходимо осуществлять тщательный мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови, а также контролировать функцию почек (Cl креатинина) и при необходимости — корректировать дозу такролимуса.
Метотрексат. У некоторых пациентов сообщалось об увеличении содержания метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата возможно рассмотрение вопроса о временной отмене омепразола.
Саквинавир/ритонавир. При одновременном применении омепразола и саквинавира/ритонавира происходило увеличение концентраций саквинавира в плазме до 70%. Такое увеличение концентрации у ВИЧ-инфицированных пациентов хорошо переносилось.
Другие ЛС . Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается при совместном применении с омепразолом, и поэтому их клиническая эффективность может быть снижена. Не рекомендуется применять омепразол в сочетании с позаконазолом, эрлотинибом, кетоконазолом и итраконазолом.
Влияние других ЛС на фармакокинетику омепразола
Индукторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4
ЛС, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4 , такие как рифампицин и ЛС , содержащие зверобой продырявленный, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения метаболизма.
Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2С 19 и CYP3А 4. Совместное применение препаратов, которые ингибируют изоферменты CYP2С 19 и CYP3А 4, таких как кларитромицин и вориконазол, может вызвать повышение концентрации омепразола в плазме крови в результате снижения скорости метаболизма. Проведение сопутствующего лечения вориконазолом приводит к увеличению воздействия омепразола более чем в 2 раза. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, то, как правило, коррекция его дозы не требуется. Коррекция дозы может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.
Омепразол не влияет на метаболизм ЛС , у которых он осуществляется с помощью изофермента CYP3A4 , таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.
Не выявлено влияние омепразола на следующие ЛС : кофеин, теофиллин, хинидин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.
Передозировка
Разовые дозы омепразола 560 мг при приеме внутрь взрослыми вызывали симптомы умеренной интоксикации. Описан случай приема разовой дозы 2400 мг омепразола, не вызвавший каких-либо тяжелых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации омепразола не изменялась (кинетика 1-го порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.
Описаны случаи в/в применения омепразола в дозах до 270 мг в 1 раз в день и до 650 мг в течение 3 дней в ходе клинических исследований без развития каких-либо нежелательных реакций, зависимых от величины дозы.
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, головная боль, затуманенность сознания; тахикардия; тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе.
Лечение: симптоматическое лечение, при необходимости после приема внутрь промывание желудка, назначение активированного угля. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Пути введения
Внутрь, в/в .
Меры предосторожности вещества Омепразол
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Если после начала применения омепразола в течение 5 дней не наблюдается улучшение состояния или изжога становится даже сильнее, необходимо прервать лечение и проконсультироваться с врачом.
Больные в возрасте старше 45 лет с симптомами изжоги, страдающие изжогой впервые, могут применять омепразол только после консультации с врачом. Омепразол следует применять под контролем врача, в случае наличия одного из следующих симптомов или состояний: сниженная масса тела без очевидной причины и/или отсутствие аппетита, утомляемость; продолжительная боль в брюшной полости; язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе; частая рвота; расстройство глотания/боль при глотании; кровавая рвота/мелена/ректальное кровотечение; устойчивая изжога (более 3 мес); хронический кашель, затрудненное дыхание; желтуха; боль в груди (в особенности сдавление в груди или боль, отдающая в шею или верхние конечности), если связана с потливостью, затрудненным дыханием или головокружением; рак желудка или пищевода в анамнезе ближайших родственников; печеночная недостаточность.
При возникновении любого из этих симптомов/состояний следует немедленно обратиться к врачу.
Риск переломов бедра, костей запястья и позвонков. Ингибиторы протонного насоса, особенно при их применении в высоких дозах и длительном применении (>1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска. Результаты обсервационных исследований позволяют предположить, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск переломов на 10-40%. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с последними клиническими рекомендациями.
Гипомагниемия. У пациентов, принимавших омепразол на протяжении как минимум 3 мес, была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия. Клинические проявления, такие как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, могут развиваться в виде смазанных симптомов, что может повлечь за собой позднюю диагностику этого опасного состояния. У большинства пациентов удается достичь улучшения после применения магнийсодержащих ЛС и отмены ингибиторов протонного насоса. У пациентов, которым планируется длительная терапия или назначен омепразол с дигоксином или другими ЛС , способными вызвать гипомагниемию (например диуретики), следует оценивать содержание магния в плазме крови до начала терапии и регулярно во время лечения.
Влияние на всасывание витамина В 12 . Омепразол, как и все ЛС , снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В 12 (цианкобаламин), т.к. он вызывает гипо- или ахлоргидрию. Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В 12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина B 12 при длительной терапии.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. У пациентов, принимающих ЛС , понижающие секрецию желез желудка в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке, которые проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса приводит к повышению роста анормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. , а также, вероятно, бактерией Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.
Кожная форма красной волчанки подострого течения. Применение ингибиторов протонного насоса было связано с очень редкими случаями развития кожной формы красной волчанки подострого течения. В случае развития поражений кожи, особенно на участках, открытых солнечному свету, сопровождающихся болью в суставах, пациенту следует незамедлительно обратиться за консультацией к врачу о решении вопроса возможного прекращения применения омепразола. Наличие в анамнезе кожной формы красной волчанки подострого течения после применения ингибиторов протонного насоса может повысить риск развития этого заболевания при применении омепразола.
Влияние на результаты лабораторных тестов. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить применение омепразола за 5 дней до определения концентрации CgA.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Отсутствуют данные о влиянии омепразола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако в связи с тем что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и механизмами.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Связанные новости
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.1535 | |
Catad_pgroup Антисекреторные, ингибиторы протонной помпы
Омепразол-Тева - инструкция по применению
Регистрационный номер:
ЛП-001970
Торговое наименование: Омепразол-Тева
Международное непатентованное наименование (МНН): омепразол
Лекарственная форма:
капсулы кишечнорастворимыеСостав
Дозировка 10 мг
В 1 капсуле содержится:
активное вещество
омепразол 10,00 мг;
вспомогательные вещества:
сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 48,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А 2,10 мг, натрия лаурилсульфат 2,99 мг, повидон 4,75 мг, калия олеат 0,644 мг, олеиновая кислота0,107 мг, гипромеллоза 3,00 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 20,455 мг. триэтилцитрат 2,345 мг, титана диоксид (Е171) 0,75 мг тальк 0,095 мг.
Целлюлозная капсула:
каррагинан 0,15 мг, калия хлорид 0,2 мг, титана диоксид (Е171) 3,1912 мг, гипромеллоза 39,96 мг, вода 2,30 мг, краситель солнечным закат желтым (Е110) 0,3588 мг, краситель железа оксид красным (Е172) 0,5888 мг, краситель красным очаровательный (Е129) 0,276 мг.
Дозировка 20 мг
В 1 капсуле содержится: активное вещество
омепразол 20,00 мг;
вспомогательные вещества:
сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 96,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А 4,20 мг, натрия лаурилсульфат 5,98 мг, повидон 9,50 мг, калия олеат 1,287 мг, олеиновая кислота 0,214 мг, гипромеллоза 6,00 мг, мелакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 40,91 мг, триэтилцитрат 4,69 мг, титана диоксид (Е171) 1,50 мг, тальк 0,19 мг.
Целлюлозная капсула:
каррагинан 0, 185 мг, калия хлорид 0,265 мг, титана диоксид (Е171) 3,60 мг, гипромеллоза 52,05 мг, вода 3,00 мг, краситель солнечный закат желтым (Е110) 0,468 мг краситель красный очаровательным (Е129) 0,096 мг, краситель бриллиантовым голубой (Е133) 0,336 мг.
Дозиравка 40 мг
В 1 капсуле содержится: активное вещество
омепразол 40,00 мг:
вспомогательные вещеcтва:
сахарная крупка [сахароза, патока крахмалимая] 1912,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А 8,40 мг, 9атрия лаурилсульфат 11,96 мг, повидон 19,00 мг, калия олеат 2,576 мг, олеиновая кислота 0,428 мг, гипромеллоза 12,00 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 81,82 мг триэтилцитрат 9,38 мг, титана диоксид (Е171) 3,00 мг, тальк 0,38 мг.
Целлюлозная капсула:
каррагинан 0,283 мг, калия хлорид 0,397 мг, титана диоксид (Е171) 5,40 мг, гипромеллоза 78,07 мг, вода 4,50 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) 0,702 мг, краситель красный очаровательный (Е129) 0,144 мг, краситель бриллиантовый голубой (Е133) 0,504 мг.
Состав белых чернил, используемых для нанесения надписей на капсулах (для всех дозировок):
шеллак 11-13 %, этанол 15-18 %, изопропанол 15-18 %, пропиленгликоль 1-3 %, бутанол 4-7 %, повидон 10-13 %, натрия гидроксид 0,м5-0,1 %, титана диоксид-(Е 7)-32-36-%.
Описание
Дозировка 10 мг.
Твердые непрозрачные целлюлозные капсулы № 3 с оранжевым корпусом и красной крышечкой. Белыми чернилами нанесены на крышке "О", на корпусе - "10".
Дозировка 20 мг.
Твердые непрозрачные целлюлозные капсулы № 2 с оранжевым корпусом и голубой крышечкой. Белыми чернилами нанесены на крышке "О", на корпусе - "20".
Дозировка 40 мг.
Твердые непрозрачные целлюлозные капсулы № 0 с оранжевым корпусом и голубой крышечкой. Белыми чернилами нанесены на крышке "О", на корпусе - "40".
Содержимое капсул - микропеллеты от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор.Код АТХ: A02BC01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Тормозит активность Н + /К + -АТФ-азы в париетальный клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора.
При ежедневном приеме омепразол обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней. У больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочную кислотность на уровне рH более 3 в течение 17 часов.
Действие омепразола совместно с антибактериальными препаратами приводит к эрадикации Helicobacter pylori, что позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой оболочки и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а также исчезает необходимость проведения длительной противоязвенной терапии.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
. После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из тонкого кишечника, максимальная концентрация в плазме крови (С max), достигается через 0,5-3,5 ч.
Биодоступность составляет 30-40%, при печеночной недостаточности - 100%. Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислым аα1-гликопротеин) - около 90%.
Метаболизм и выведение
. (омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19 с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19.
Период полувыведения (T 1/2) - 0,5-1 ч, при печеночной недостаточности -3 ч. Клиренс 300-600 мл/мин.
Выводится почками (70-80%) и через кишечник (20-30%) в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается, биодоступность возрастает.
Показания к применению
Повышенная чувствительность к омепразолу или любому из компонентов препарата; непереносимость фруктозы; дефицит сахарозы/изомальтозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; совместное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью, атазанавиром, зверобоем; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет. С осторожностью
Недостаточность функции печени; недостаточность функции почек; одновременное использование с кларитромицином. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Использование омепразола при беременности и грудном вскармливании противопоказано вследствие недостаточных данных по эффективности и безопасности у данной категории пациентов. Способ применения и дозы
Внутрь, утром перед едой иле во время еды, запивая небольшим количеством воды; содержимое капсулы нельзя разжевывать.
Взрослые
При обострении язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагите
По 20 мг 1 раз в сутки. Курс лечения 4-8 недель. В некоторых случаях возможно увеличение дозы до 40 мг в сутки.
При поддерживающей терпии ГЭРБ для профилактики рецидивов
По 10-20 мг на протяжении 26-52 недель в зависимости от клинического эффекта, при тяжелом эзофагите- пожизненно.
При лечении эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП (в т.ч. для профилактики рецидивов)
По 10-20 мг в сутки.
При синдроме Золлингера-Эллисона
Доза устанавливается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза - 60 мг один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг е сутки, т этом случае ее следует разделить на два приема.
Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori
По 20 мг 2 раза в сутки в сочетании с антибактериальными препаратами в течение 7 дней. У пациентов с язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения возможно продление монотерапии омепразолом.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
У пациентов с недостаточностью функции почек коррекции дозы не требуется.
У пациентов с недостаточностью функции печени максимальная суточная доза 20 мг.
При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (сок, йогурт) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин. Побочное действие
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) - менее 0,01%.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко -гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редки -обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: очень редко - сыть, повышение температуры тела, ангионевротический отек, сужение бронхов, аллергический васкулит, лихорадка, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, вялость (перечисленные побочные эффекты обнаруживают тенденцию к усугублению при длительной терапии): редко - парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания; очень редко- беспокойство, депрессия, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания.
Со стороны органа зрения: нечасто - зрительные нарушения, в т.ч. уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто -нарушения слухового восприятия, в т.ч. "звон в ушах" (обычно проходят после прекращения терапии).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, боль в животе (в большинстве случаев выраженность перечисленных явлений нарастает с продолжением терапии); нечасто - извращение вкуса (обычно проходит после прекращения терапии); редко - изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); очень редко - сухость слизистой оболочки рта, стоматит, кандидоз, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто -изменения показателей "печеночных" ферментов (обратимого характера); очень редко- гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, энцефалопатия, особенно у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто- сыпь, зуд, алопеция, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение; очень редко- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел "Особые указания"); редко -миалгия, артралгия; очень редко - мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко -интерстициальный нефрит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто -периферические отеки (обычно проходят после прекращения терапии); редко - гипонатриемия; очень редко- гипомагниемия (см. раздел "Особые указания"), гинекомастия. Передозировка
Симптомы: нарушение зрения, сонливость,возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Лечение: проведение симптоматической терапии, гемодиализ недостаточно эффективен. Специфический антидот не известен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с омепразолом может снизиться абсорбция кетоконазола.
При одновременном применении с омепразолом на 10% повышается биодоступность дигоксина вследствие увеличения рH.
Омепразол может снижать абсорбцию витамина B12 при длительном применении.
Омепразол не следует одновременно применять с препаратами зверобоя ввиду выраженного клинического значимого взаимодействия.
При одновременном применении омепразола и кларитромицина их концентрации в плазме крови возрастают.
При одновременном прпминении с омепразолом на 75% уменьшается площадь мод кривой "концентрация-время" атазанавира, поэтому их одновременное применение противопоказано.
При одновременном применении с омепразолом возможно замедление выведения варфарина, диазепама и фенитоина, а также имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексабарбитала, дисульфирама, поскольку омепразол биотрансформируется в печени с участием изофермента CYP2C19. Может потребоваться снижение доз этих препаратов. При применении омепразола с кофеином, пропранололом, теофиллином, метопрололом, лидокаином, хинидином, эритромицином, фенацетином, эстрадиолом, амоксициллином, напроксеном, пироксикамом и антацидами клинически значимого взаимодействия не установлено. Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, т.к. прием препарата Омепразол-Тева может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.
Снижение желудочной кислотности, в том числе и при использовании блокаторов протонной помпы увеличивает число бактерий в ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций.
У пациентов с выраженной недостаточностью функции печени необходимо регулярно контролировать показатели "печеночных" ферментов во время терапии препаратом Омепразол- Тева.
Препарат Омепразол-Тева содержат сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с врожденными нарушениями углеводного обмена (непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы/изомальтозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция).
При терапии эрозивно-язвенных поражений, связанных с приемом НПВП, следует тщательно рассмотреть возможность ограничения или прекращения приема НПВП для повышения эффективности противоязвенной терапии.
Препарат содержит натрий, что следует принять во внимание у пациентов, находящихся на контролируемой натриевой диете.
Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии препаратом Омепразол-Тева. Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция.
Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом, свыше 1 года.
Пациентом, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния. Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой
Учитывая возможность появления нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы и органа зрения, в период лечения омепразолом необходимо соблюдать осторожность, при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
капсулы кишечнорастворимые 10мг, 20 мг, 40 мг.
По 6 или 7 капсул в блистер из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ и полиамидной пленки/алюминиевой фольги/ПВХ.
По 5 блистеров по 6 капсул или пи 2 или 4 блистера по 7 капсул вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль
Производитель:
Тева Фарма, С.Л.У., Полигон Индустриаль Мальпика, Калле С, №4, 50016 Сарагоса: Испания Адрес для приема претензий:119049, Москва, ул.Шаболовка, 10, корп. 1
Состав лекарственного препарата Омепразол
омепразол (в пеллетах) 20 мгвспомогательные вещества: желатин; глицерин; нипагин; нипазол; натрия лаурилсульфат; титана диоксид; вода очищенная; краситель Е 129
Лекарственная форма
КапсулыФармакотерапевтическая группа
Лекарственные средства, применяемые для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки Блокаторы H2-гистаминовых рецепторовФармакологические свойства
Подавляет секрецию соляной кислоты в желудке, являясь ингибитором (подавляет функцию) “протонового насоса” (процесса обмена ионов водорода). Механизм антисекреторного действия связан с ингибированием (подавлением активности) фермента Н -К -АТФазы (фермента, ускоряющего обмен ионов водорода) в мембранах клеток слизистой желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. В результате этого снижается уровень базальной (собственной) и стимулированной секреции (выделения пищеварительных соков), независимо от природы раздражителя. Действие препарата наступает быстро и зависит от дозы. После однократного приема 0,02 г омепразола эффект длится в течение 24 час.Омепразол - показания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пептическая язва (язва желудка, кишки или пищевода, развившаяся вследствие разрушающего действия желудочного сока на слизистую), вызванная Helicobacterpylori (микроорганизмами, которые при определенных условиях могут вызвать гастрит или рецидивирующую /периодически повторяющуюся/ язву желудка), рефлюксэзофагит (воспаление пищевода, обусловленное забрасыванием желудочного содержимого в пищевод), синдром Золлингера-Эллисона (сочетание язвы желудка и доброкачественной опухоли поджелудочной железы).Противопоказания
Беременность, кормление грудью.Предостережения при использовании
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.Прием одновременно с пищей не влияет на эффективность.
При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.
Взаимодействие с лекарственными препаратами
Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения рН (например солей железа).
Омепразол - способ применения и дозировка
При обострении язвенной болезни и рефлюкс-эзофагите назначают препарат в дозе 0,02 г однократно утром (перед завтраком). Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.Продолжительность лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет, как правило, 2 недели. У тех пациентов, у которых не произошло полного заживления после 2-х-недельного курса, заживление обычно происходит в течение следующего 2-х-недельного периода лечения.
Больным с плохой заживляемостью язвы двенадцатиперстной кишки рекомендуется назначать омепразол в дозе 0,04 г 1 раз в сутки, что позволяет достичь заживления в течение 4 недель.
Для профилактики рецидивов (повторного появления признаков заболевания) язвенной болезни двенадцатиперстной кишки назначают 0,01 г препарата один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 0,02-0,04 г 1 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка у больных с плохой заживляемостью рекомендуется назначать по 0,02 г препарата 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения при язвенной болезни желудка составляет обычно 4 недели. При неполном рубцевании проводят дополнительную 4-х-недельную терапию. Больным с плохой заживляемостью язвы желудка рекомендуется назначать омепразол по 0,04 г в сутки, что обеспечит рубцевание в течение 8 недель.
При пептической язве, связанной с Helicobacterpylori, омепразол назначают в суточной дозе 0,04-0,08 г в комбинации с амоксициллином - 1,5-3 г в несколько приемов в течение 2-х недель. Если после проведения 2-х недельного курса не отмечено полного рубцевания язвы, то курс лечения продлевают еще на 2 недели.
При рефлюксэзофагите омепразол назначают в суточной дозе 0,02 г. Курс лечения составляет 4-5 недель. При тяжелом течении рефлюксэзофагита суточная доза препарата может быть увеличена до 0,04 г, а курс лечения продлен до 8 недель. Для длительного лечения больных с рефлкжсэзофагитом рекомендуется использовать дозу 0,01 г 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 0,02-0,04 г 1 раз в сутки.
При синдроме Золлингера-Эллисона рекомендуемая начальная доза составляет 0,06 г в сутки в 1 прием. При необходимости дозу увеличивают до 0,08-0,12 г в сутки, в этом случае ее делят на 2 приема. Длительность лечения устанавливают индивидуально.
Перед началом лечения препаратом необходимо исключить наличие злокачественного процесса, особенно у пациентов с язвой желудка, так как лечение омепразолом может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Побочные эффекты
Редко - головокружение, головная боль, возбуждение, сонливость, расстройства сна, парестезии (чувство онемения в конечностях), в отдельных случаях - депрессия (состояние подавленности) и галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности). Редко - сухость во рту, нарушения вкуса, диарея (понос) или запор, гастроинтестинальный кандидоз (заболевание желудка и тонкого кишечника, вызванное дрожжеподобными грибками типа кандида), стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), боль в животе. Повышение активности печеноньгх ферментов, печеночная недостаточность, гепатит с желтухой или без нее, энцефалопатия у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени. Редко -бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). Артралгия (суставная боль), мышечная слабость, миалгия (боль в мышцах), кожная сыпь, крапивница и/или зуд, мультиформная эритема (инфекционно-аллергическое заболевание, характеризующееся покраснением симметричных участков кожи и подъемом температуры), повышение потоотделения, алопеция (полное или частичное выпадение волос); нарушение зрения, периферические отеки, лихорадка (резкий подъем температуры тела). В отдельных случаях - интерстицинальный нефрит (воспаление почки с преимущественным поражением соединительной ткани).Передозировка
Симптомы - нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Гемодиализ - недостаточно эффективен.
Загрузка...