Levofloxacin инструкция по применению таблетки. Антибиотик левофлоксацин как антибактериальный препарат нового поколения. Отечественные и зарубежные аналоги

Левофлоксацин – это антибиотик с широким спектром действия, принадлежащий к группе фторхинолонов.

Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина.

Антибиотик блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Таблетки Левофлоксацин содержат в своем составе 250 или 500 мг активного вещества и вспомогательные компоненты.

Препарат проявляет выраженную активность по отношению к инфекциям, возбудителями которых является гемофильная палочка, геликобактер, энтеробактер, цитрокактер фреунди, гарднелла вагиналис, гонококк, менингококк, протеус вульгарис, серрация, стафилококк, энтерококк, микоплазма, легионелла, уреаплазмоз, кишечная палочка, клебсиелла, сальмонелла, псевдомонада, стрептококк, хламидия, микобактерии, клостридия, бифидобактерия, листерия и др.

Применение Левофлоксацина оказывает эффективное воздействие на микроорганизмы, обладающие устойчивостью к макролитам, аминогликозидам и бета-лактамным антибиотикам, в число которых также входит пенициллин.

Показания к применению

От чего помогает Левофлоксацин? Согласно инструкции, препарат назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

острый синусит;
обострение хронического бронхита;
внебольничная пневмония;
осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
простатит;
инфекции кожных покровов и мягких тканей;
септицемия/бактериемия (связанные с указанными выше показаниями);
инфекции органов брюшной полости.

Инструкция по применению Левофлоксацин 500 \ 250 мг, дозировки

Таблетки принимают перед едой или между приемами пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Стандартные дозировки таблеток Левофлоксацин, согласно инструкции по применению:

При остром синусите – по 500 мг \ 1 раз в сутки в течение 10-14 дней.
При обострении хронического бронхита – по 250-500 мг \ 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.
При внебольничной пневмонии – по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг \ 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – по 250 мг \ 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей – по 250 мг \ 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.
При инфекциях кожи и мягких тканей – внутрь по 250-500 мг \ 1-2 раза в сутки; в/в, по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 дней.
При септицемии/бактериемии – Левофлоксацин 500 мг \ 1-2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
При интраабдоминальной инфекции – по 500 мг \ 1 раз в сутки в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную микрофлору).
При хроническом бактериальном простатите – по 500 мг \ 1 раз в сутки в течение 28 дней.
При туберкулезе (в составе комплексной терапии) – по 500 мг \ 1-2 раза в сутки, курс лечения – до 3 мес.

После в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.

При заболеваниях почек дозу Левофлоксацина снижают в соответствии со степенью нарушения их функции: при КК 20-50 мл/мин – по 125-250 мг 1-2 раза в сутки, 10-19 мл/мин – 125 мг 1 раз в 12-48 ч, менее 10 мл/мин (включая гемодиализ) – 125 мг через 24 или 48 ч.

Пациентам с функциональным нарушением печени специального подбора доз не требуется.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Левофлоксацин:

Аллергические реакции: иногда – зуд и покраснение кожи; редко – общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно – тяжелое удушье; очень редко – отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению (см. “Особые указания”), аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях – тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы); иногда – потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко – диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. “Особые указания”).
Со стороны обмена веществ: очень редко – снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин.
Со стороны нервной системы: иногда – головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна;редко – беспокойство, парестезии в кистях рук, дрожь, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания;очень редко – нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – усиленное сердцебиение, снижение артериального давления; очень редко – сосудистый (шокоподобный) коллапс; в отдельных случаях – удлинение интервала Q-T.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли;очень редко – разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двусторонний характер (см. “Особые указания”), мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом; в отдельных случаях – поражения мышц (рабдомиолиз).
Со стороны мочевыделительной системы: редко – повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови; очень редко – ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.
Со стороны органов кроветворения: иногда – увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов; редко – нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости; очень редко – агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях – гемолитическая анемия; панцитопения.
Прочие: иногда – общая слабость; очень редко – лихорадка.

Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику, которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Противопоказания

Противопоказано назначать Левофлоксацин в следующих случаях:

Возраст до 1 года (капли глазные), до 18 лет (таблетки и инфузионный раствор);
Беременность и период лактации;
Гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим хинолонам.

Дополнительными противопоказаниями являются:

Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
Эпилепсия;
Почечная недостаточность при клиренсе креатинина меньше 20 мл в минуту (таблетки);
Удлиненный интервал Q-Т (инфузионный раствор);
Одновременное применение с антиаритмическими препаратами IА класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол) (инфузионный раствор).

Препарат следует применять с осторожностью пожилым пациентам (из-за высокой вероятности сопутствующего понижения функции почек), а также больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применять Левофлоксацин при лечении детей и подростков нельзя из-за вероятности поражения суставных хрящей.

Передозировка

При передозировке препаратом наиболее вероятны нежелательные реакции со стороны нервной системы: приступы судорог, головокружение, спутанность сознания и прочее. Помимо этого, могут проявиться расстройства работы ЖКТ, удлинение интервала Q-T, эрозивные поражения слизистых.

Терапия симптоматическая. Диализ не эффективен, а специфического антидота не существует.

Аналоги Левофлоксацин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Левофлоксацин можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

Зарквин,
Ксенаквин,
Ломацин,
Ломфлокс,
Норилет,
Норфацин,

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению таблеток Левофлоксацин 500мг, цена и отзывы – на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Левофлоксацин 500 мг 10 табл. – от 153 рублей (Индия) и от 340 рублей 5 штук (Россия). Стоимость таблеток 250 мг – от 118 рублей.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Срок годности таблеток – 2 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Инструкция по применению Левофлоксацина описывает все особенности применения современного антибактериального средства из группы фторхинолонов 3-го поколения. Препарат обеспечивает широкий спектр бактерицидного действия и применяется для лечения инфекционно- воспалительных заболеваний мочеполовой и дыхательной системы, ЛОР - органов. Разнообразие лекарственных форм позволят применять медикамент и в других сферах медицины - в офтальмологии, дерматологии (для лечения абсцессов и фурункулов).

Левофлоксацин: фармакологические свойства

Левофлоксацин - синтетический антибиотик с выраженным антимикробным действием, основу которого составляет одноименное действующее вещество - левофлоксацина гемигидрат. Благодаря новейшей химической формуле, препарат действует намного эффективнее своего предшественника Офлоксацина. Его бактерицидное действие основано на ингибировании ферментов, отвечающих за репликацию ДНК в клетках бактерий. В отличие от прочих антибактериальных средств, левофлоксацин воздействует на патогенную микрофлору в любой стадии развития, эффективно уничтожая не только делящиеся, но и растущие клетки. В результате патогенные микроорганизмы теряют способность к росту и размножению и погибают.

Препарат проявляет активность в отношении большинства штаммов возбудителей инфекционных процессов - анаэробных и аэробных бактерий (как грамположительных, так и грамотрицательных) и простейших микроорганизмов, а также эффективно уничтожает патогенную микрофлору, проявляющую устойчивость к прочим антибиотикам.

После приема внутрь Левофлоксацин очень быстро всасывается, причем прием пищи практически не влияет на этот процесс. Биодоступность препарата при приеме натощак достигает 100%. Действующее вещество легко проникает во все ткани и органы, определяется в мокроте и спинномозговой жидкости. Выводится из организма преимущественно почками (с мочой) в течение 48 часов.

Разновидности препарата

Антибиотик Левофлоксацин выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки Левофлоксацин 500 мг и 250 мг - желтого цвета, в пленочной оболочке, двояковыпуклые, круглой формы. Цифры соответственно обозначают концентрацию действующего вещества. Таблетки по 5 или 10 штук расфасовывают в контурные ячейки или полимерные банки и помещают в картонную упаковку.
Раствор Левофлоксацин - прозрачный, желто-зеленого цвета, предназначен для инфузионного введения. В 1 мл препарата содержится 5 мг левофлоксацина. Раствор выпускается в стеклянных флаконах объемом 100 мл.
Капли Левофлоксацин 0,5% (глазные) - прозрачный гомогенный раствор, в 1 мл которого растворено 5 мл активного вещества. Капли реализуются в картонной пачке, содержащей 2 полиэтиленовых тюбика с капельницей, объемом по 1 мл.

Когда назначают?

Препарат применяют в разных сферах медицины для лечения инфекционных заболеваний, вызванных штаммами бактерий, чувствительных к действующему веществу лекарственного средства. Раствор и таблетированные формы антибиотика применяют при следующих состояниях:

при инфекционном поражении нижних дыхательных путей (хронические бронхиты в стадии обострения, внебольничные пневмонии);
при заболеваниях ЛОР-органов (острые синусы);
при инфекциях, затрагивающих почки и мочевыделительную систему (включая острые проявления пиелонефрита);
при бактериемии или септицемии;
при бактериальном простатите и прочих инфекциях половых органов;
при распространении инфекции на кожу и мягкие ткани (абсцессы, гнойные атеромы, фурункулез).

Левофлоксацин включают в состав комплексного лечения лекарственно - устойчивых форм туберкулеза, а также применяют при терапии интраабдоминальных инфекций.

Глазные капли Левофлоксацин применяют при лечении блефаритов, бактериальных конъюнктивитов, гнойных изъязвлениях роговицы, заболеваний глаз, вызванных хламидийной или гонорейной инфекцией.

Инструкция по применению

Препарат в форме раствора для инфузий вводят пациенту в вену, капельным способом, 1-2 раза в сутки. При этом важно соблюдать скорость введения раствора (100 мл в час). Доза препарата корректируется врачом с учетом клинических показаний и состояния больного.

Общая продолжительность внутривенного введения раствора напрямую зависит от тяжести инфекции. Так, самый продолжительный курс лечения требуется при туберкулезе, возбудитель которого проявляет устойчивость к лекарственным средствам. После нормализации состояния пациента рекомендуется продолжать лечение таблетированными формами препарата.

рекомендуется принимать по 0,25 - 0,5 мг препарата на протяжении 7-10 дней;
острые формы синусита требуют приема таблеток в более высокой дозе (0,5 мг) на протяжении максимум 2-х недель;
Левофлоксацин при простатите бактериального происхождения принимают в дозировке 500 мг в течение месяца;
при лечении неосложненных инфекций мочевыделительной системы и почек достаточно всего трех дней приема таблеток (250 мг), осложненные формы требуют более продолжительного курса лечения (до 10 дней).

Препарат при терапии данных заболеваний принимают однократно (1 раз в день). Двукратный прием Левофлоксацина в дозировке 0,25 -0,5 г требуется при пневмонии, интраабдоминальных инфекциях, поражениях мягких тканей. Курс лечения этих состояний занимает 1-2 недели. В любом случае прием таблеток продолжают еще 2-3 дня после нормализации состояния. При применении препарата в составе комплексной терапии туберкулеза, таблетки (500мг) принимают дважды в сутки. Курс лечения длительный, до 3-х месяцев.

Капли Левофлоксацин закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза в объеме 1-2 капли, через каждые 2 часа в первые два дня лечения. Затем кратность применения снижают и закапывают препарат через каждые 4 часа. Общая продолжительность применения препарата составляет от 5 до 7 суток.

Инструкция по применению глазных капель предупреждает, что в их составе есть консервант (бензалкония хлорид), который несовместим с мягкими контактными линзами. Это вещество легко поглощается материалом, из которого выполнены линзы и может вызывать сильное раздражение глаз. Поэтому на весь период лечения от ношения контактных линз придется отказаться.

Противопоказания

Применять Левофлоксацин запрещается при следующих состояниях:

повышенная чувствительность к активному веществу препарата;
беременность, лактация;
поражение сухожилий, спровоцированное приемом прочих препаратов - хинолонов;
эпилепсия.

Препарат нельзя назначать детям и подросткам (вплоть до 18 лет). С особой осторожностью антибиотик применяют при нарушении функций почек, состояниях, связанных с дефицитом глюкозо-6-фосфатгидрогиназы, у лиц пожилого возраста.

Побочные реакции

Левофлоксацин, как и прочие антибиотики может провоцировать многочисленные побочные реакции со стороны различных систем и органов. Чаще всего подобные проявления возникают на фоне применения таблетированных форм препарата и инъекций. Наиболее распространенной реакцией является тошнота, повышение активности ферментов печени и диарея.

Реже наблюдаются диспепсические расстройства - боли в животе, отрыжка, изжога, рвота, отсутствие аппетита. Со стороны нервной системы возможны такие проявления, как головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, заторможенность, общая слабость, лихорадочные состояния. Отмечается изменение показателей крови, аллергические реакции (кожный зуд, высыпания).

Среди побочных эффектов, которые развиваются довольно редко (у 1 человека из 1000) следует отметить такие тяжелые расстройства, как бронхоспазм, парестезии, тремор конечностей, падение артериального давления, судороги, спутанность сознания, тахикардию. Наблюдается усиление кровоточивости, мышечные или суставные боли, симптомы тендинита, галлюцинации, депрессивные состояния, возможно развитие анафилактического шока.

В исключительных случаях развивались такие осложнения, как отек Квинке, нарушение вкусового, зрительного восприятия, снижение тактильной чувствительности и способности различать запахи. На фоне длительного приема препарата иногда возникает экссудативная многоформная эритема, эпидермальный некролиз (токсический), мышечная слабость, разрыв сухожилий, гемолитическая анемия, нарушение работы почек.

Кроме вышеперечисленных системных побочных реакций, применение антибиотика может вызвать развитие дисбактериоза и присоединение грибковой инфекции на фоне снижения иммунитета. При передозировке побочные эффекты утяжеляются, возникают судороги, спутанность сознания, расстройства пищеварительной системы, эрозивные поражения слизистых.

Глазные капли Левофлоксацин тоже могут спровоцировать побочные реакции, которые проявляются жжением, зудом покраснением и дискомфортом в глазах, отеком век, раздражением, слезотечением, снижением остроты зрения. В редких случаях наблюдается развитие эритемы, появление фолликулов на конъюнктиве, проявления блефарита, образование слизистых тяжей на пораженном глазе. При повышенной чувствительности к препарату может возникать аллергический насморк, головная боль , симптомы контактного блефарита.

Чтобы избежать таких неприятных последствий не следует превышать указанных дозировок и не увеличивать рекомендованных сроков лечения. При появлении любых неприятных симптомов следует прекратить прием Левофлоксацина и обратиться к лечащему врачу для корректировки курса терапии или замены препарата.

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков, так как у этой категории пациентов велик риск разрыва суставных хрящей.

У больных с поражением головного мозга после травмы или инсульта, применение антибиотика может привести к развитию судорог.

Полезно знать

С особой осторожностью следует назначать Левофлоксацин пациентам пожилого возраста, так как применение препарата может привести к воспалению ахиллесова сухожилия и его разрыву.

При приеме препарата следует учитывать, что такие побочные эффекты, как сонливость, оцепенение, расстройство зрительных функций увеличивают риск опасных ситуаций при управлении транспортными средствами и механизмами.

Левофлоксацин и алкоголь

Многие пациенты интересуются, можно ли принимать Левофлоксацин с алкоголем? Как и прочие антибактериальные средства, этот препарат несовместим с приемом любых спиртных напитков. Действующее вещество усугубляет негативное влияние этилового спирта на нервную систему, провоцирует сильное опьянение, усиливает проявление побочных реакций - тошноты, рвоты, спутанности сознания, снижение концентрации внимания и скорости реакций.

Аналоги

У Левофлоксацина много структурных аналогов, содержащих то же самое действующее вещество. Среди них следующие медикаменты:

Ивацин;
Левотек;
Левофлоксабол;
Левофлоксацин Тева;
Маклево;
Офтальмо;
Ремедиа;
Таваник;
Флексид;
Хайлефлокс;
Элефлокс.

Кроме того, существует множество антибактериальных средств, обеспечивающих аналогичное терапевтическое действие - Абактал, Зарквин, Ципропан, Ципродокс, Лофокс, Ципробай, Офлоксацин, Ципрофлоксацин и пр.

Если Левофлоксацин не подошел пациенту или вызвал аллергическую реакцию, врач всегда может подобрать ему замену из этого списка препаратов. Самостоятельно производить подбор аналогов нельзя во избежание нежелательных осложнений и непредсказуемых побочных реакций.

Цена препарата

В аптечной сети средние цены на разные формы Левофлоксацина следующие:

капли глазные (5 мл) - от 120 рублей;
раствор для инфузий (100 мл) - от 180 рублей;
таблетки 250мг (5 шт.) - от 270 рублей;
таблетки 250 мг (10 шт.) - от 300 рублей;
таблетки 500мг (5 шт.) - от 280 рублей;
таблетки 500 мг (10 шт.) - от 520 рублей;
таблетки 500 мг (14 шт.) - от 600 рублей.

Левофлоксацин – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия, принадлежащий к группе фторхинолонов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Левофлоксацина:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 5, 7 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка);
Раствор для инфузий (по 100 мл во флаконах, 1 флакон в картонной пачке или 35 флаконов в картонном коробке; по 100 мл в бутылках для крови и кровезаменителей, 1 бутылка в картонной пачке или 35 бутылок в картонном коробке).

Состав таблеток:

Действующее вещество: левофлоксацин (в форме гемигидрата) – 250 или 500 мг;
Вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия;
Состав оболочки: Опадрай Белый, в т.ч. макрогол 3350, титана диоксид, тальк и поливиниловый спирт.

Состав раствора (в 100 мл):

Действующее вещество: левофлоксацин (в форме гемигидрата) – 500 мг;
Вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота, безводная глюкоза, эдетат натрия, вода для инъекций.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину бактериями:

Инфекции мочевыводящих путей, в том числе осложненные (включая пиелонефрит);
Воспаление предстательной железы;
Инфекции органов брюшной полости;
Внебольничная форма пневмонии;
Обострение хронического бронхита;
Острый синусит;
Инфекции мягких тканей и кожи;
Бактериемия и септицемия, связанные с указанными выше заболеваниями.

Противопоказания

Абсолютные:

Эпилепсия;
Патологические состояния сухожилий после применения других фторхинолонов в анамнезе;
Беременность;
Период лактации;
Детский и подростковый возраст до 18 лет;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (требуется особая осторожность):

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Высокий риск развития почечной недостаточности у лиц гериатрического профиля;
Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки Левофлоксацин следует принимать внутрь перед едой или между приемами пищи 1-2 раза в сутки, глотая их целиком и запивая большим количеством воды.

Раствор Левофлоксацин вводят внутривенно капельно.

Схема применения препарата зависит от тяжести течения заболевания и патологического процесса, а также чувствительности возбудителя.

При нормальной и незначительно сниженной функции почек (клиренсе креатинина ≤50 мл/минуту) рекомендуются следующие схемы лечения:

Синусит: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней;
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 7-14 дней;
Обострение хронического бронхита: по 250-500 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней;
Простатит: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней;
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки, курс лечения – 3 дня;
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в сутки на протяжении 7-10 дней;
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 1-2 раза в сутки в течение 1-2 недель;
Инфекции брюшной полости: по 250-500 мг 1 раз в сутки на протяжении 1-2 недель. Левофлоксацин назначают в комбинации с другими противомикробными средствами, активными в отношении анаэробных возбудителей;
Бактериемия и септицемия: по 250-500 мг внутривенно 1-2 раза в сутки, затем в этой же дозе внутрь, курс лечения – 1-2 недели.

При лечении Левофлоксацином необходимо придерживаться правила, касающегося всех антибактериальных средств: прием препарата следует продолжать после достоверной элиминации или еще как минимум в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела.

Пациентам с нарушением функции почек дозу определяют в зависимости от клиренса креатинина (КК):

КК 20-50 мл/минуту: при назначении стандартной суточной дозы 250 мг в 1 прием и в этом случае стартовая доза составляет 250 мг, в дальнейшем – 125 мг; при назначении суточной дозы 500 мг в 1 прием в этом случае начальная доза составляет 500 мг, в последующем – 250 мг; при назначении суточной дозы 1000 мг в 2 приема стартовая доза в этом случае составляет 500 мг, в дальнейшем – 250 мг;
КК 10-19 мл/минуту: при назначении стандартной суточной дозы 250 мг в 1 прием и в этом случае стартовая доза составляет 250 мг, в дальнейшем – 125 мг каждые 48 часов; при назначении суточной дозы 500 мг в 1 прием в этом случае начальная доза составляет 500 мг, в последующем – 125 мг 1 раз в сутки; при назначении суточной дозы 1000 мг в 2 приема стартовая доза в этом случае составляет 500 мг, в дальнейшем – 125 мг каждые 12 часов;
КК менее 10 мл/минуту и пациенты, находящиеся на диализе, включая постоянный амбулаторный перитонеальный диализ: при назначении стандартной суточной дозы 250 мг в 1 прием и в этом случае стартовая доза составляет 250 мг, в дальнейшем – 125 мг каждые 48 часов; при назначении суточной дозы 500 мг в 1 прием в этом случае начальная доза составляет 500 мг, в последующем – 125 мг 1 раз в сутки; при назначении суточной дозы 1000 мг в 2 приема стартовая доза в этом случае составляет 500 мг, в дальнейшем – 125 мг 1 раз в сутки.

После гемодиализа и постоянного амбулаторного перитонеального диализа введение дополнительных доз Левофлоксацина не требуется.

Побочные действия

Пищеварительная система: часто – тошнота, диарея, увеличение активности печеночных ферментов; редко – тяжелая диарея с кровью в кале, увеличение билирубина в сыворотке крови; иногда – снижение или потеря аппетита, диспепсические нарушения, боли в животе, рвота; очень редко – гепатит;
Центральная и периферическая нервная система: иногда – нарушения сна, сонливость, головная боль, оцепенение, головокружение; редко – различные неприятные ощущения по типу парестезий кистей рук, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, тревога, беспокойство, тремор, депрессия, психотические реакции (иногда сопровождаются галлюцинациями), судорожный синдром; очень редко – ухудшение чувствительности тактильных рецепторов, нарушения вкусовой чувствительности, обоняния, зрения и слуха;
Иммунная система: повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, пневмонит аллергический, покраснение кожи и зуд, васкулит, внезапное резкое снижение артериального давления вплоть до развития шока; редко – реакции анафилактоидного и анафилактического характера (крапивница, выраженное удушье, бронхоспазм), отеки лица и глотки, других поверхностей кожи и слизистых оболочек (очень редко); в отдельных случаях – эпидермальный токсический некролиз, мультиформная экссудативная эритема;
Метаболизм: очень редко – снижение уровня глюкозы в крови с последующими возможными признаками, такими как «волчий» аппетит, испарина, дрожь, нервозность (это необходимо учитывать больным сахарным диабетом);
Сердечно-сосудистая система: редко – учащенное сердцебиение, гипотензия, очень редко – удлинение интервала QT на ЭКГ, сосудистый коллапс;
Мочевыделительная система: редко – повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко – острая почечная недостаточность вследствие интерстициального нефрита;
Система кроветворения: иногда – тромбоцитопения, нейтропения, снижение уровня лейкоцитов и эозинофилов, развитие тяжелых инфекций (ухудшение самочувствия, стойкое повышение температуры тела и рецидив лихорадки); очень редко – агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения;
Костно-мышечная система: редко – мышечные и суставные боли, поражения сухожилий (в том числе и тендинит), разрыв сухожилий (чаще ахиллового), мышечная слабость (это необходимо учитывать пациентам с бульбарным синдромом); в индивидуальных случаях – рабдомиолиз и другие поражения мышц;
Другие: иногда – общая слабость; очень редко – лихорадка.

При применении Левофлоксацина, как и других противомикробных препаратов, возможно развитие вторичной инфекции или суперинфекции.

Опыт применения других препаратов из группы фторхинолонов дает основание предположить, что Левофлоксацин может стать причиной обострения порфирии.

Особые указания

При одновременном применении фенбуфена или других нестероидных противовоспалительных препаратов со схожей химической формулой усиливается судорожная готовность. При приеме Левофлоксацина возможно внезапное развитие приступа судорог у пациентов, в анамнезе которых имеются поражения головного мозга вследствие инсульта, травмы или других заболеваний.

Во время лечения запрещено употреблять алкогольные напитки, рекомендуется избегать пребывания на солнце и посещения солярия.

Препарат может оказаться не достаточно эффективным при тяжелом воспалении легких пневмококкового происхождения.

При некоторых госпитальных инфекциях (к примеру, вызванных Рseudomonas aeruginosa) необходимо проведение комбинированной терапии.

В случае появления симптомов, позволяющих предположить развитие псевдомембранозного колита, необходимо немедленно отменить Левофлоксацин и провести соответствующие терапевтические мероприятия. При этом не следует назначать препараты, угнетающие моторику кишечника.

Хоть и редко, но Левофлоксацин может приводить к развитию тендинита, который может стать причиной разрыва сухожилий (чаще – ахиллового). Риск разрыва возрастает у пожилых людей и при одновременном применении глюкокортикостероидов. Если есть основание заподозрить тендинит, препарат необходимо отменить, назначить соответствующее лечение и обеспечить конечности покой.

С осторожностью лекарственное средство следует применять пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, т.к. возможен гемолиз.

Из-за риска поражения суставных хрящей Левофлоксацин не применяют в педиатрии.

Препарат может вызывать расстройства зрения, сонливость и головокружение, поэтому во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Левофлоксацин усиливает действие препаратов, снижающих порог судорожной готовности. Аналогичная реакция наблюдается и при одновременном приеме других хинолонов. Снижение порога также отмечается при применении теофиллина, фенбуфена и других подобных им нестероидных противовоспалительных средств.

Пробенецид и циметидин снижают почечный клиренс левофлоксацина. Клинически проявляться это может лишь при нарушении функции почек. Необходимо соблюдать осторожность при назначении этих препаратов.

При применении глюкокортикостероидов существенно возрастает риск разрыва сухожилий.

В случае сопутствующего назначения непрямых антикоагулянтов необходимо контролировать параметры свертывания крови.

Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре до 25 ºС.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Состав лекарственного препарата Левофлоксацин

1 таб.
левофлоксацин (в форме гемигидрата) 250 мг

10 - блистеры (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, с риской на одной стороне.
1 таб.
левофлоксацин (в форме гемигидрата) 500 мг

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза LF, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала гликолат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, тальк очищенный, титана диоксид, триацетин.

5 - блистеры (1) - пачки картонные.
10 - блистеры (1) - пачки картонные.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Фармакологические свойства

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Активное вещество - левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo, в т.ч. в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегативные и метициллин-чувствительные (в т.ч. умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные), Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и величину абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина Cmax составляет 5.2-6.9 мкг/мл, Тmax - 1.3 ч., T1/2 - 6-8 ч.

Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% с калом в течение 72 ч.

Левофлоксацин - показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Острый синусит;

Обострение хронического бронхита;

Внебольничная пневмония;

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

Простатит;

Инфекции кожных покровов и мягких тканей;

Септицемия/бактериемия (связанные с указанными выше показаниями);

Инфекции органов брюшной полости.

Противопоказания

- эпилепсия;

Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

Детский и подростковый возраст (до 18 лет);

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим хинолонам.

Препарат следует применять с осторожностью у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Предостережения при использовании

Ограничения к применению: Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены); следует иметь в виду, что левофлоксацин вызывает артропатию и остеохондроз у молодых растущих животных различных видов. С осторожностью: диагностированные или предполагаемые заболевания ЦНС, сопровождающиеся предрасположенностью к судорогам или снижением порога судорожной готовности (эпилепсия, тяжелый церебральный атеросклероз); наличие других факторов риска развития судорог или снижения порога судорожной готовности (одновременный прием некоторых лекарственных средств, нарушение функции почек); одновременное лечение кортикостероидами (повышенный риск разивития тендинита), недостаточность глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы (возможен гемолиз).

Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин не проводились).
Левофлоксацин не определялся в грудном молоке, но, согласно данным для офлоксацина, можно предположить, что левофлоксацин может проникать в грудное молоко кормящих женщин и вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо прием левофлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).

Меры предосторожности: Сообщалось о возникновении судорог и токсических психозов у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. левофлоксацин. Хинолоны могут также вызывать повышение внутричерепного давления и стимуляцию ЦНС с появлением тремора, беспокойства, тревоги, спутанности сознания, галлюцинаций, паранойи, депрессии, нарушений сна, редко - суицидальных мыслей и действий; эти явления могут возникнуть после приема первой дозы.
В клинических испытаниях других хинолонов при использовании многократных доз у пациентов были отмечены офтальмологические нарушения, включая катаракту, множественное точечное помутнение хрусталика. Взаимосвязь между этими явлениями и приемом ЛС не установлена.
Сообщалось о развитии тяжелых и фатальных реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций на фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, часто развиващихся после введения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, гипотензией, шоком, судорогами, потерей сознания, ощущением пощипывания, ангионевротическим отеком (включая язык, глотку, голосовую щель или отек лица), обструкцией воздухоносных путей (бронхоспазм, укорочение дыхания, острый респираторный дистресс-синдром), одышкой, крапивницей, зудом, и другими кожными реакциями. Сообщалось о развитии тяжелых и фатальных реакций у пациентов на фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, обусловленных как реакциями гиперчувствительности, так и невыясненными причинами; эти реакции возникали преимущественно после введения повторных доз и манифестировали в виде следующих проявлений: лихорадка, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (острый эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона), васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, гепатит, желтуха, острый некроз печени или печеночная недостаточность, анемия (в т.ч. гемолитическая и гипопластическая), тромбоцитопения (в т.ч. тромбоцитопеническая пурпура), лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, другие изменения со стороны крови. При первых проявлениях кожной сыпи или других проявлений гиперчувствительности левофлоксацин должен быть немедленно отменен и приняты необходимые меры.
Необходимо иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, если у пациента возникает диарея на фоне приема антибактериальных средств. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. Если установлен диагноз «псевдомембранозный колит», необходимо отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение.
Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. левофлоксацин. В посмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении боли, воспаления или разрыве сухожилия левофлоксацин следует немедленно отменить; пациент должен находится в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза «тендинит» или «разрыв сухожилия». Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в т.ч. левофлоксацином), так и после завершения лечения.
Несмотря на то что растворимость левофлоксацина выше, чем других хинолонов, необходимо поддерживать адекватную гидратацию во время лечения левофлоксацином во избежание образования избыточно концентрированной мочи.
С осторожностью назначается при почечной недостаточности; поскольку выведение левофлоксацина может быть снижено, тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны быть проведены до начала и на протяжении терапии. У пациентов со снижением функции почек (Cl креатинина У пациентов, подвергшихся воздействию прямых солнечных лучей в период лечения лекарственными средствами хинолонового ряда, наблюдались фототоксические реакции средней и тяжелой степени. В клинических исследованиях фототоксические реакции отмечены менее чем у 0,1% пациентов, получавших левофлоксацин.
На фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, отмечалось увеличение интервала QT на электрокардиограмме и редкие случаи аритмии. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о редких случаях мерцания-трепетания желудочков у пациентов, получавших левофлоксацин. Не рекомендуется назначать левофлоксацин одновременно с другими средствами, удлиняющими интервал QT, в т.ч. антиаритмическими средствами IA и III класса. При наличии у пациента факторов риска развития мерцания-трепетания желудочков, таких как гипокалиемия, выраженная брадикардия, кардиомиопатия, следует избегать применения левофлоксацина.
Как и при приеме других хинолонов, сообщалось об изменениях (нарушениях) уровня глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер- и гипогиликемию, в большинстве случаев это наблюдалось у больных диабетом, одновременно получающих перооральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови у этих пациентов. Если на фоне левофлоксацина развивается гипогликемическая реакция, следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующую терапию.
Как и приеме любого сильного противомикробного ЛС, целесообразна периодическая оценка функций систем организма, включая почечную, печеночную, гемопоэтическую.
Пациент должен быть предупрежден:
- о целесообразности обильного питья;
- о том, что левофлоксацин может вызывать неврологические побочные эффекты (например, головокружение различной степени выраженности), в связи с этим пациенту следует знать, как он реагирует на левофлоксацин, перед тем как заниматься деятельностью, требующей быстроты реакции и связанной с повышенной концентрацией внимания;
- во время лечения следует избегать сильного солнечного или искусственного ультрафиолетового облучения; при появлении фототоксических реакций (например, кожной сыпи) необходимо прекратить лечение.

Особые указания: До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации возбудителя заболевания и оценки чувствительности к левофлоксацину. Лечение левофлоксацином может быть начато до получения результатов этих тестов. После получения результатов тестов должна быть избрана соответствующая терапия. Проводимое периодически во время терапии левофлоксацином тестирование на культуре позволяет получить информацию о сохраняющейся чувствительности патогенного микроорганизма к левофлоксацину и о возможном появлении бактериальной резистентности.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Ослабляют эффект, снижая всасывание из ЖКТ и системную концентрацию: сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства, соли железа, цинксодержащие поливитамины, диданозин (жевательные/растворимые таблетки и детские порошки для приготовления пероральных растворов) - необходимо соблюдать интервал не менее 2 ч между приемом вышеперечисленных средств и левофлоксацина.
Не наблюдалось клинически значимого влияния левофлоксацина на фармакокинетику циклоспорина (сообщалось о повышении плазменных уровней циклоспорина под влиянием других хинолонов). Левофлоксацин не оказывал достоверного влияния на фармакокинетику теофиллина и наоборот.
В клинических исследованиях на здоровых добровольцах не отмечено значимого лекарственного взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином. Однако, поскольку одновременное применение теофиллина с другими хинолонами сопровождалось увеличением T1/2 и сывороточной концентрации теофиллина и последующим увеличением риска теофиллин-зависимых побочных реакций, при одновременном применении левофлоксацина и теофиллина необходимо проведение тщательного мониторинга уровня теофиллина и соответствующая коррекция дозы. Побочные реакции, в т.ч. судороги, могут возникать вне зависимости от повышения сывороточной концентрации теофиллина.
В исследованиях на здоровых добровольцах не отмечено значимого лекарственного взаимодействия между левофлоксацином и R- или S-изомерами варфарина. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о случаях усиления эффекта варфарина при одновременном применении с левофлоксацином, при этом увеличение протромбинового времени сопровождалось эпизодами кровотечения. При одновременном применении левофлоксацина и варфарина необходим тщательный мониторинг МНО, протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения.
Циметидин и пробенецид увеличивают AUC и T1/2 левофлоксацина и понижают его клиренс (коррекция дозы при одновременном назначении не требуется).
НПВС могут повышать риск стимуляции ЦНС и возникновения судорог.
У больных диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови).

Левофлоксацин - способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь 1 или 2 Таблетки принимают перед едой или между приемами пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана).

Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Взрослым пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (КК более 50 мл/мин) рекомендуют следующие дозы.

При синусите препарат назначают по 500 мг 1 раз/, в течение 10 - 14 дней.

При обострении хронического бронхита - по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней.

При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1-2 в течение 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз/ в течение 3 дней.

При простатите - по 500 мг 1 раз/ в течение 28 дней.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, по 250 мг 1 раз/ в течение 7-10 дней.

При инфекции кожи и мягких тканей по 250 мг 1 раз/ или по 500 мг 1-2 в течение 7-14 дней.

При септицемии назначают по 250 мг или по 500 мг 1-2 в течение 10-14 дней (после в/в введения для продолжения терапии).

При инфекциях брюшной полости назначают по 250 мг или по 500 мг 1 раз/ в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору) для продолжения терапии после в/в введения.

При нарушениях функции почек дозы изменяют в соответствии с приведенными ниже данными.
Клиренс креатинина 250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500мг/12 ч
первая доза 250 мг первая доза 500 мг первая доза 500 мг
50-20 мл/мин затем по 125 мг/24 ч затем 250 мг/24 ч затем 250 мг/12 ч
19-10 мл/мин затем по 125 мг/48 ч затем 125 мг/24 ч затем 125 мг/12 ч
Менее 10 мл/мин включая гемодиализ и ПАПД) затем по 125 мг/48 ч затем 125 мг/24 ч затем 125 мг/24 ч

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин таблетки по 250 мг и 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Если пропущен прием препарата, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема, далее препарат принимают по рекомендуемой схеме.

Побочные эффекты

Частота встречаемых побочных эффектов представлена согласно следующим критериям: часто - у 1-10 больных из 100, иногда - менее чем у 1 больного из 100, редко - менее чем у 1 больного из 1 000, очень редко - менее чем у 1 больного из 10 000, в отдельных случаях – менее 0.01%.

Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции (с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно - тяжелое удушье); в очень редких случаях - отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение АД и шок; повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению; аллергический пневмонит; васкулит; в отдельных случаях: тяжелые реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим аллергическим реакциям могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции, могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени в сыворотке крови; иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушение пищеварения; редко – выраженная диарея с кровью в каловых массах (в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита), повышение уровня билирубина в сыворотке крови; очень редко - гепатит.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (следует учитывать больным сахарным диабетом) со следующими возможными симптомами: "волчий" аппетит, нервозность, испарина, дрожь. Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение уже существующей порфирии. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко - депрессия, беспокойство, психотические реакции (например, с галлюцинациями), неприятные ощущения (например, парестезии в кистях рук), тремор, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожный синдром, тревога; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - усиление сердцебиения, снижение АД; очень редко - сосудистый коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко - разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия (этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двусторонний характер), мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом; в отдельных случаях - поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко - острая почечная недостаточность (интерстициальный нефрит).

Со стороны системы кроветворения: иногда – эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения; тромбоцитопения (может сопровождаться усилением кровоточивости); очень редко – агранулоцитоз, развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях - гемолитическая анемия; панцитопения.

Прочие: иногда - общая слабость (астения); очень редко - лихорадка. Любая антибиотикотерапия может привести к развитию вторичной инфекции и суперинфекции.

Передозировка

У мышей, крыс, собак и обезьян после введения высоких доз левофлоксацина наблюдались следующие симптомы: атаксия, птоз, снижение локомоторной активности, одышка, прострация, тремор, судороги. Дозы, превышающие 1500 мг/кг внутрь и 250 мг/кг в/в значительно повышали смертность у грызунов.
Лечение острой передозировки: промывание желудка, адекватная гидратация. Не выводится путем диализа, специфического антидота не существует.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Владелец/регистратор

ВЕРТЕКС, АО

Международная классификация болезней (МКБ-10)

A40 Стрептококковая септицемия A41 Другая септицемия J01 Острый синусит J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках J20 Острый бронхит J32 Хронический синусит J42 Хронический бронхит неуточненный K65.0 Острый перитонит K81.0 Острый холецистит K81.1 Хронический холецистит K83.0 Холангит L01 Импетиго L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул L03 Флегмона L08.0 Пиодермия N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит N30 Цистит N34 Уретрит и уретральный синдром N41 Воспалительные болезни предстательной железы

Фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Фармакологическое действие

Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы : Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100 %. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина С mах составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения С mах - 1,3 ч, Т 1/2 - 6-8 ч.

Связь с белками плазмы - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Острый синусит;

Обострение хронического бронхита;

Внебольничная пневмония;

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

Простатит;

Инфекции кожных покровов и мягких тканей;

Септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;

Интраабдоминальная инфекция.

Гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;

Почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. - в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);

Эпилепсия;

Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

Детский и подростковый возраст (до 18 лет);

Беременность и период лактации.

С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, а также при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Частота того или иного побочного эффекта определяется при помощи
следующей таблицы:

Аллергические реакции: иногда – зуд и покраснение кожи; редко - общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно - тяжелое удушье; очень редко - отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению (см. "Особые указания"), аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях - тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы); иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко - диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. "Особые указания").

Со стороны обмена веществ: очень редко - снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин.

Со стороны нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна;редко - беспокойство, парестезии в кистях рук, дрожь, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания;очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - усиленное сердцебиение, снижение артериального давления; очень редко - сосудистый (шокоподобный) коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала Q-T.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли;очень редко - разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двусторонний характер (см. "Особые указания"), мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом; в отдельных случаях - поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови; очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.

Со стороны органов кроветворения: иногда - увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов; редко – нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости; очень редко - агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях - гемолитическая анемия; панцитопения.

Прочие: иногда - общая слабость; очень редко - лихорадка.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Левофлоксацин проявляются на уровне ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек, удлинение интервала Q-T.

Лечение должно быть симптоматическим. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Особые указания

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Во время лечения препаратом Левофлоксацин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко наблюдаемый при применении препарата Левофлоксацин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение глюкокортикостероидами по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Такие побочные эффекты препарата Левофлоксацин, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения (см. также раздел "Побочное действие), могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

При почечной недостаточности

Противопоказан при почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. - в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы).

Пациентам после гемодиализа не требуется введения дополнительных доз.

При нарушении функций печен

Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Пожилым

При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных, в свою очередь, снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина.

Действие препарата Левофлоксацин значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом. То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. Левофлоксацин следует принимать не менее, чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.

При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробеницида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.

Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

Препарат принимают внутрь 1 или 2 раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количество жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин.) рекомендуется следующий режим дозирования препарата: синусит : по 500 мг 1 раз в день - 10-14 дней; обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней; внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней. неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня; простатит: по 500 мг - 1 раз в день - 28 дней; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день - 7-10 дней; инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней; септицемия/бактериемия: по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день -10-14 дней; интраабдоминальная инфекция: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).

Пациентам после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.

Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления.

Условия хранения и срок годности

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности.