Использование альфа блокаторов при гипертонии в качестве вспомогательного средства помогает быстро расширить сосуды и снизить давление. Несмотря на эффективность, препараты обладают набором противопоказаний.
Лечение гипертонии основано на подборе группы препаратов, действующих на различные звенья патогенеза болезни. Комплексный подход обеспечивает хороший контроль за уровнем артериального давления (АД). Так, альфа блокаторы при гипертонии обязательно входят в терапевтические схемы и имеют доказанную эффективность.
Практически во всех мышечных волокнах сосудов имеются альфа-рецепторы, которые реагируют на действие адреналина и норадреналина. В зависимости от места их расположения относительно синапса (области соединения нервных окончаний между собой или с реагирующей клеткой) выделяют 2 вида рецепторов. Локализованные до синапса (пресинаптические) – α1, после – α2. При раздражении меняется внутриклеточный состав миоцитов (структурной единицы мышц), происходит их сокращение и сужение просвета сосуда.
При спазме артерий возрастает общее сосудистое сопротивление, которое нужно преодолеть потоку крови, чтобы принести кислород к каждой клетке организма. В результате этого давление повышается.
Именно для того чтобы заблокировать это звено патогенеза, назначаются альфа адреноблокаторы при гипертонии.
Они препятствуют проникновению импульсов, которые вызывают спазм сосудов, к артериям. В результате этого давление понижается.
Действие препаратов на основе альфа-адреноблокаторов
Лекарственные средства, которые содержат α-блокаторы, могут быть селективными (действуют только на α1-рецепторы) и неселективными (блокируют α1 и α2). При гипертонической болезни такие препараты назначаются, когда давление становится выше 140/90 мм рт. ст.
Основные фармакологические эффекты альфа-блокаторов заключаются в таких воздействиях:
- расширение сосудов;
- снятие тонуса симпатической системы нервной регуляции;
- усиление липолиза (расщепления жира);
- снижение инсулинорезистентности (устойчивости к действию инсулина);
- увеличение влияния парасимпатической регуляции.
Механизм положительного влияния этой группы препаратов на жировой обмен до конца не выяснен. Но доказано, что применение адреноблокаторов при гипертонии понижает концентрацию холестерина и триглицеридов в крови. При этом снижается количество липопротеидов низкой плотности («вредных»), способствующих атеросклерозу. А концентрация «полезных» липопротеидов высокой плотности, наоборот, возрастает.
Использование альфа 1-блокаторов способствует повышению чувствительности тканей к инсулину – гормону, регулирующему углеводный обмен. Благодаря этому снижается его выделение клетками поджелудочной железы и нормализуется уровень сахара в крови.
Список альфа-блокаторов
Препараты, содержащие ингибиторы адреналиновых рецепторов, представлены на аптечном рынке довольно широко. В зависимости от влияния на те или иные виды альфа-рецепторов эти средства относятся к разным группам лекарств.
Список препаратов, имеющих в составе α1-адреноблокаторы:
- альфузозин (Альфупрост, Дальфаз, Альфузозин) – таблетки, применяемые при простатите;
- празозин (Празозин, Празозинбене) – назначается для лечения артериальной гипертонии;
- урапидил (Тахибен, Урапидил карино, Эбрантил) – капсулы и внутривенный раствор могут использоваться при купировании гипертонического криза;
- силодозин (Урорек) – препарат, который улучшает мочеиспускание при заболевании простаты;
- доксазозин (Артезин, Доксазозин, Камирен, Зоксон, Урокард, Кардура, Тонокардин) – таблетки для терапии гипертонической болезни и патологий предстательной железы;
- тамсулозин (Гиперпрост, Омник) – применяется при аденоме простаты;
- теразозин (Корнам, Сетегис, Теразозин) – таблетки, назначаемые при артериальной гипертензии любого происхождения и доброкачественном росте простаты.
Препараты, в составе которых содержатся альфа-2-адреноблокаторы – Иохимбин и гидрохлорид Иохимбина. Они используются при нарушениях эрекции, снижении либидо и мужском климаксе. Противопоказаны при артериальной гипертензии.
Лекарства, содержащие альфа-1,2-адреноблокаторы, представлены следующим списком:
- ницерголин (Сермион, Ницерголин) – препарат, применяемый при любом нарушении кровообращения в мозге, от давления, при сужении сосудов конечностей, синдроме Рейно;
- пророксан назначается при гипотоламическом кризе, который сопровождается повышением АД;
- фентоламин (Регитин, Дибасин) – таблетки для лечения гипертонического криза при феохромоцитоме.
- дигидроэрготамин (Дитамин, Клавигренин) – препарат показан при мигренях;
- дигидроэрготоксин (Редергин, Вазолакс) – используется при транзиторной гипертонии;
- дигидроэргокристин (Бринердин, Нормотенс) – таблетки от давления и нарушения мозгового кровотока.
Артериальная гипертензия любого происхождения – прямое показание для назначения α1-адреноблокаторов.
Как действуют α-блокаторы при гипертонии
Хотя эти препараты не входят в группу лекарств первой линии лечения гипертонии, все же назначение их в кардиологической практике очень распространено и обоснованно. Благодаря блоку рецепторов, которые чувствительны к адреналину, происходит расширение сосудов. Особенно антиспазматический эффект выражен на периферии, поскольку там концентрация адренорецепторов выше. Этим обусловлено положительное влияние альфа-блокаторов на микроциркуляцию.
Расширение артериол уменьшает периферическое сопротивление сосудов, что влечет за собой снижение давления. При этом минутный ударный объем сердца не возрастает, так как венозный возврат благодаря расширению вен не увеличивается.
Расширение коронарных сосудов улучшает питание сердца, уменьшает потребность в кислороде и снижает симптомы его хронической недостаточности. Увеличение просвета артерий малого круга кровообращения становится причиной снижения легочной гипертензии.
Воздействие альфа адреноблокаторов на жировой обмен, в частности, снижение уровня холестерина, ЛПНП и триглицеридов объясняет назначение этих препаратов при атеросклерозе или склонности к нему, а также при ожирении, которое сочетается с гипертонией. Особенно необходимо применение α1-блокаторов при метаболическом синдроме.
Показания
Рецепторы к адреналину расположены в гладких мышцах, входящих в структуру многих органов. Этим можно объяснить широкий перечень показаний к назначению препаратов, содержащих альфа-адреноблокаторы.
Состояния, при которых требуется применение лекарств, блокирующих α1-рецепторы:
- гипертоническая болезнь (особенно обусловленная стрессами);
- аденома предстательной железы;
- хроническая сердечная недостаточность.
Назначение α1,2-блокаторов обоснованно при таких патологиях:
- острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения;
- синдром Рейно;
- нарушение периферического кровообращения (облитерирующий аортоартериит, тромбоз сосудов ног);
- мигрени;
- деменция, особенно сосудистого происхождения;
- вертиго (головокружение), обусловленное спазмом сосудов;
- ангиопатия при сахарном диабете;
- дистрофия роговицы;
- нейропатия зрительного нерва.
При регулярном приеме отмечается длительный антигипертензивный эффект. Обмен активных веществ происходит в печени, а выводятся они с мочой и калом.
Противопоказания
Назначая адреноблокаторы, врач обязательно должен учитывать противопоказания, которые присутствуют у конкретного пациента. Это поможет избежать побочных эффектов и усугубления сопутствующей патологии.
Противопоказан прием препаратов этой группы при таких состояниях:
- врожденные и приобретенные пороки клапанов сердца (аортального, митрального);
- острое кровотечение;
- инфаркт миокарда (недавний);
- выраженная брадикардия (урежение сердцебиения);
- ортостатическая гипотензия (падение давления при смене положения тела);
- тяжелые болезни печени;
- период лактации;
- непереносимость компонентов лекарственного средства;
- одновременный прием бета-блокаторов;
- беременность;
- стенокардия;
- детский возраст (до 12 лет).
Все показания и противопоказания должны тщательно оцениваться врачом. Необоснованное назначение препарата, а тем более, как средства самолечения недопустимо.
Побочные эффекты
Блокаторы рецепторов к адреналину влияют на гладкие мышцы всего организма, оказывая не только положительный эффект, но и возможное неблагоприятное воздействие.
Среди побочных эффектов от назначения при гипертонии лекарств, блокирующих альфа-рецепторы, выделяют такие состояния:
- ортостатическая гипотензия;
- головокружение и кратковременная потеря сознания;
- временное покраснение лица;
- утомление или сонливость;
- рвота и тошнота;
- трудности с засыпанием, бессонница;
- похолодание кистей и стоп;
- боли в животе;
- приступ стенокардии;
- аллергические реакции.
Учитывая возможность обморока в результате лечения этими препаратами от давления, первую дозу следует вводить либо принимать в положении лежа или сидя.
Альфа-адреноблокаторы – эффективные средства для лечения гипертонической болезни и купирования кризов, обусловленных увеличением давления. При использовании подобных средств необходимо учитывать показания и противопоказания к применению. В случае возникновения побочных эффектов об этом нужно незамедлительно сообщить врачу.
На протяжении более чем 20 лет бета-адреноблокаторы считаются одними из основных лекарственных средств в терапии заболеваний сердца. В научных исследованиях были получены убедительные данные, которые послужили основанием для внесения этой группы препаратов в современные рекомендации и протоколы по лечению кардиологических патологий.
Классифицируются блокаторы в зависимости от механизма действия, который основывается на влиянии определенного вида рецепторов. На сегодня выделено три группы:
- альфа-адреноблокаторы;
- бета-адреноблокаторы;
- альфа-бета-адреноблокаторы.
Альфа-адреноблокаторы
Препараты, действие которых направленно на блокирование альфа-адренорецепторов носят название альфа-адреноблокаторы. Основные клинические эффекты – расширение кровеносных сосудов и, вследствие этого, снижение общего периферического сосудистого сопротивления. А далее следует облегчение кровотока и снижение давления.
Кроме этого, они способны понижать уровень холестерина в крови и влиять на жировой обмен в организме.
Бета-адреноблокаторы
Существуют разные подтипы бета-адренорецепторов. В зависимости от этого бета-адреноблокаторы делятся на группы:
- Селективные, которые, в свою очередь, делятся на 2 вида: имеющие внутреннюю симпатомиметическую активность и не имеющие таковой;
- Неселективные – блокируют рецепторы как бета-1, так и бета-2;
Альфа-бета-адреноблокаторы
Представители этой группы препаратов уменьшают показатели систолы и диастолы и ЧСС. Одно из главных их преимуществ – отсутствие влияния на кровообращение почек и сопротивление периферических сосудов.
Механизм действия адреноблокаторов
Благодаря этому, кровь из левого желудочка при сокращении миокарда сразу попадает в самый большой сосуд организма – аорту. Этот момент важен при нарушении функционирования сердца. При приеме этих медпрепаратов комбинированного действия отсутствует негативное влияние на миокард и, как следствие, снижается смертность.
Общая характеристика ß-блокаторов
Блокаторы бета-адренорецепторов – большая группа препаратов, которые имеют свойства конкурентно (обратимо) и выборочно тормозить связывание катехоламинов с одноименными рецепторами. Данная группа лекарственных средств начала свое существование в 1963 году.
Тогда был синтезирован препарат Пропранолол, который находит широкое клиническое применение и сегодня. Его создателей наградили Нобелевской премией. С этого времени было синтезировано целый ряд препаратов с адреноблокирующими свойствами, которые имели сходное химическое строение, но отличались по некоторым признакам.
Свойства бета-блокаторов
За очень короткий срок бета-адреноблокаторы заняли ведущее место в лечении большинства сердечно-сосудистых заболеваний. Но если уйти в историю, то не так давно отношение к данным медпрепаратам было слегка скептическое. Прежде всего, это связано с заблуждением, что медикаменты способны снижать сократительную способность сердца, и бета-блокаторы крайне редко использовали при заболеваниях сердечной системы.
Однако на сегодня опровергнуто их негативное влияние на миокард и доказано, что при постоянном приеме адреноблокаторов клиническая картина кардинально меняется: повышается ударный объем сердца и его толерантность к физическим нагрузкам.
Механизм действия бета-адреноблокаторов достаточно прост: действующее вещество, проникая в кровь, вначале распознает, а потом захватывает молекулы адреналина и норадреналина. Это гормоны, синтезируемые в мозговом слое надпочечников. Что происходит дальше? Молекулярные сигналы от захваченных гормонов передаются на соответствующие клетки органов.
Выделяют 2 основных типа бета-адренорецепторов:
И те, и другие рецепторы присутствуют в органокомплексе центральной нервной системы. Также существует еще одна классификация адреноблокаторов в зависимости от их способности растворяться в воде или жирах:
Показания и ограничения
Область медицинской науки, в которой применяются бета-блокаторы, достаточно широка. Их используют в лечении многих сердечно-сосудистых и других заболеваний.
Наиболее частые показания к применению этих препаратов:
Споры на тему, когда можно применять препараты этой группы, а когда нет, продолжаются и сегодня. Перечень заболеваний, при которых употребление этих веществ не желательно, меняется, поскольку постоянно идут научные исследования и синтезируются новые медикаменты из группы бета-блокаторов.
Поэтому определена условная черта между абсолютными (когда ни в коем случае применять нельзя) и относительными (когда существует небольшой риск) показаниями к применению бета-блокаторов. Если в одних источниках определенные противопоказания считаются абсолютными, то в других – относительными.
Согласно клиническим протоколам по лечению кардиологических пациентов, категорически нельзя применять блокаторы при:
- выраженной брадикардии;
- атриовентрикулярной блокаде высокой степени;
- кардиогенном шоке;
- тяжелых поражениях периферических артерий;
- индивидуальной гиперчувствительности.
Относительно противопоказаны такие средства при инсулинозависимом сахарном диабете, депрессивных состояниях. При наличии этих патологий нужно взвесить все ожидаемые положительные и отрицательные эффекты перед применением.
Список препаратов
На сегодняшний день список препаратов очень большой. Каждый препарат, перечисленный ниже, имеет убедительную доказательную базу и активно используется в клинической практике.
К неселективным препаратам относятся:
- Лабеталол.
- Дилевалол.
- Бопиндолол.
- Пропранолол.
- Обзидан.
На основании вышеизложенного можно сделать выводы об успешности применения бета-адреноблокаторов для контроля работы сердца. Данная группа препаратов не уступает по своим свойствам и эффектам другим кардиологическим препаратам. Когда у больного имеется высокий риск сердечно-сосудистых нарушений при наличии другой сопутствующей патологии, то в этом случае роль бета-адреноблокаторов очень значима.
При выборе препарата для лечения предпочтение следует отдавать более современным представителям этого класса (представлены в статье), поскольку они позволяют обеспечить стойкое снижение артериального давления и коррекцию основного заболевания, не ухудшая самочувствия человека.
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Адреноблокаторы представляют собой группу препаратов, объединенных общим фармакологическим действием – способностью нейтрализовывать адреналиновые рецепторы кровеносных сосудов и сердца . То есть, адреноблокаторы "выключают" рецепторы, которые в обычном состоянии реагируют на адреналин и норадреналин. Соответственно, эффекты адреноблокаторов полностью противоположны таковым у адреналина и норадреналина.Общая характеристика
Адреноблокаторы действуют на адренорецепторы, которые располагаются в стенках кровеносных сосудов и в сердце. Собственно, свое название данная группа препаратов получила именно от того, что они блокируют действие адренорецепторов.В норме, когда адренорецепторы свободны, на них может воздействовать адреналин или норадреналин, появившийся в кровотоке. Адреналин при связывании с адренорецепторами провоцирует следующие эффекты:
- Сосудосуживающий (резко суживается просвет кровеносных сосудов);
- Гипертензивный (повышается артериальное давление);
- Противоаллергический;
- Бронхолитический (расширяет просвет бронхов);
- Гипергликемический (повышает уровень глюкозы в крови).
Классификация
В стенках кровеносных сосудов имеется четыре типа адренорецепторов – это альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2, которые обычно называются соответственно: альфа-1-адренорецепторы, альфа-2-адренорецепторы, бета-1-адренорецепторы и бета-2-адренорецепторы. Препараты группы адреноблокаторов могут выключать различные виды рецепторов, например, только бета-1-адренорецепторы или альфа-1,2-адренорецепторы, и т.д. Адреноблокаторы подразделяются на несколько групп в зависимости от того, какие именно виды адренорецепторов они выключают.Итак, адреноблокаторы классифицируются на следующие группы:
1. Альфа-адреноблокаторы:
- Альфа-1-адреноблокаторы (альфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин, урапидил);
- Альфа-2-адреноблокаторы (йохимбин);
- Альфа-1,2-адреноблокаторы (ницерголин, фентоламин, пророксан, дигидроэрготамин, дигидроэргокристин, альфа-дигидроэргокриптин, дигидроэрготоксин).
- Бета-1,2-адреноблокаторы (также называются неселективными) – бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол , соталол, тимолол;
- Бета-1-адреноблокаторы (также называются кардиоселективными или просто селективными) – атенолол , ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол.
В данной классификации приведены международные названия активных веществ, входящих с состав препаратов, относящихся к каждой группе адреноблокаторов.
Каждую группу бета-адреноблокаторов также подразделяют на два вида – с внутренней симпатомиметической активностью (ВСА) или без ВСА. Однако данная классификация является вспомогательной, и необходима только врачам для выбора оптимального лекарственного препарата.
Адреноблокаторы – список
Приведем списки препаратов каждой группы адреноблокаторов (альфа и бета) по-отдельности во избежание путаницы. Во всех списках сначала указываем название активного вещества (МНН), а затем ниже - коммерческие наименования препаратов, в состав которых входит данный действующий компонент.Препараты альфа-адреноблокаторы
Приведем списки альфа-адреноблокаторов различных подгрупп в разных списках для наиболее легкого и структурированного поиска необходимой информации.
К препаратам группы альфа-1-адреноблокаторов
относятся следующие:
1. Альфузозин (МНН):
- Алфупрост МР;
- Альфузозин;
- Альфузозина гидрохлорид;
- Дальфаз;
- Дальфаз Ретард;
- Дальфаз СР.
- Артезин;
- Артезин Ретард;
- Доксазозин;
- Доксазозин Белупо;
- Доксазозин Зентива;
- Доксазозин Сандоз;
- Доксазозин-ратиофарм;
- Доксазозин Тева;
- Доксазозина мезилат;
- Зоксон;
- Камирен;
- Камирен ХЛ;
- Кардура;
- Кардура Нео;
- Тонокардин;
- Урокард.
- Польпрессин;
- Празозин.
- Урорек.
- Гиперпрост;
- Глансин;
- Миктосин;
- Омник Окас;
- Омник;
- Омсулозин;
- Профлосин;
- Сонизин;
- Тамзелин;
- Тамсулозин;
- Тамсулозин Ретард;
- Тамсулозин Сандоз;
- Тамсулозин-OBL;
- Тамсулозин Тева;
- Тамсулозина гидрохлорид;
- Тамсулон ФС;
- Таниз ЭРАС;
- Таниз К;
- Тулозин;
- Фокусин.
- Корнам;
- Сетегис;
- Теразозин;
- Теразозин Тева;
- Хайтрин.
- Урапидил Карино;
- Эбрантил.
К препаратам группы альфа-1,2-адреноблокаторов относятся следующие препараты:
1. Дигидроэрготоксин (смесь дигидроэрготамина, дигидроэргокристина и альфа-дигидроэргокриптина):
- Редергин.
- Дитамин.
- Нилогрин;
- Ницерголин;
- Ницерголин-Ферейн;
- Сермион.
- Пирроксан;
- Пророксан.
- Фентоламин.
Бета-адреноблокаторы – список
Поскольку в каждую группу бета-адреноблокаторов входит довольно большое количество препаратов, приведем их списки по-отдельности для более легкого восприятия и поиска нужной информации.Селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы, селективные адреноблокаторы, кардиоселективные адреноблокаторы). В скобках перечислены общепринятые названия данной фармакологической группы адреноблокаторов.
Итак, к селективным бета-адреноблокаторам относятся следующие препараты:
1. Атенолол:
- Атенобене;
- Атенова;
- Атенол;
- Атенолан;
- Атенолол;
- Атенолол-Аджио;
- Атенолол-АКОС;
- Атенолол-Акри;
- Атенолол Белупо;
- Атенолол Никомед;
- Атенолол-ратиофарм;
- Атенолол Тева;
- Атенолол УБФ;
- Атенолол ФПО;
- Атенолол Штада;
- Атеносан;
- Бетакард;
- Велорин 100;
- Веро-Атенолол;
- Ормидол;
- Принорм;
- Синаром;
- Тенормин.
- Ацекор;
- Сектрал.
- Бетак;
- Бетаксолол;
- Беталмик ЕС;
- Бетоптик;
- Бетоптик С;
- Бетофтан;
- Ксонеф;
- Ксонеф БК;
- Локрен;
- Оптибетол.
- Арител;
- Арител Кор;
- Бидоп;
- Бидоп Кор;
- Биол;
- Бипрол;
- Бисогамма;
- Бисокард;
- Бисомор;
- Бисопролол;
- Бисопролол-OBL;
- Бисопролол ЛЕКСВМ;
- Бисопролол Лугал;
- Бисопролол Прана;
- Бисопролол-ратиофарм;
- Бисопролол С3;
- Бисопролол Тева;
- Бисопролола фумарат;
- Конкор Кор;
- Корбис;
- Кординорм;
- Кординорм Кор;
- Коронал;
- Нипертен;
- Тирез.
- Беталок;
- Беталок ЗОК;
- Вазокордин;
- Корвитол 50 и Корвитол 100;
- Метозок;
- Метокард;
- Метокор Адифарм;
- Метолол;
- Метопролол;
- Метопролол Акри;
- Метопролол Акрихин;
- Метопролол Зентива;
- Метопролол Органика;
- Метопролол OBL;
- Метопролол-ратиофарм;
- Метопролола сукцинат;
- Метопролола тартрат;
- Сердол;
- Эгилок Ретард;
- Эгилок С;
- Эмзок.
- Бивотенз;
- Бинелол;
- Небиватор;
- Небиволол;
- Небиволол НАНОЛЕК;
- Небиволол Сандоз;
- Небиволол Тева;
- Небиволол Чайкафарма;
- Небиволол ШТАДА;
- Небиволола гидрохлорид;
- Небикор Адифарм;
- Небилан Ланнахер;
- Небилет;
- Небилонг;
- ОД-Неб.
7.
Талинолол:
- Корданум.
- Целипрол.
- Эстекор.
- Бревиблок.
1. Бопиндолол:
- Сандонорм.
- Тримепранол.
- Коргард.
- Тразикор.
- Вискен.
- Анаприлин;
- Веро-Анаприлин;
- Индерал;
- Индерал ЛА;
- Обзидан;
- Пропранобене;
- Пропранолол;
- Пропранолол Никомед.
- Дароб;
- СотаГЕКСАЛ;
- Соталекс;
- Соталол;
- Соталол Канон;
- Соталола гидрохлорид.
- Арутимол;
- Глаумол;
- Глаутам;
- Кузимолол;
- Ниолол;
- Окумед;
- Окумол;
- Окупрес Е;
- Оптимол;
- Офтан Тимогель;
- Офтан Тимолол;
- Офтенсин;
- ТимоГЕКСАЛ;
- Тимол;
- Тимолол;
- Тимолол АКОС;
- Тимолол Беталек;
- Тимолол Буфус;
- Тимолол ДИА;
- Тимолол ЛЭНС;
- Тимолол МЭЗ;
- Тимолол ПОС;
- Тимолол Тева;
- Тимолола малеат;
- Тимоллонг;
- Тимоптик;
- Тимоптик-депо.
Альфа-бета-адреноблокаторы (препараты, выключающие и альфа-, и бета-адренорецепторы)
К препаратам данной группы относят следующие:1. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:
- Альбетор;
- Альбетор Лонг;
- Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
- Проксодолол.
- Акридилол;
- Багодилол;
- Ведикардол;
- Дилатренд;
- Карведигамма;
- Карведилол;
- Карведилол Зентива;
- Карведилол Канон;
- Карведилол Оболенское;
- Карведилол Сандоз;
- Карведилол Тева;
- Карведилол ШТАДА;
- Карведилол-OBL;
- Карведилол Фармаплант;
- Карвенал;
- Карветренд;
- Карвидил;
- Кардивас;
- Кориол;
- Кредекс;
- Рекардиум;
- Таллитон.
- Абетол;
- Амипресс;
- Лабетол;
- Трандол.
Бета-2-адреноблокаторы
Лекарственных препаратов, которые изолированно выключают только бета-2-адренорецепторы, в настоящее время не существует. Ранее выпускался препарат Бутоксамин, являющийся бета-2-адреноблокатором, однако сегодня он не используется в медицинской практике и представляет интерес исключительно для ученых-экспериментаторов, специализирующихся в области фармакологии , органического синтеза и т.д.Имеются только неселективные бета-адреноблокаторы, которые одновременно выключают и бета-1, и бета-2 адренорецепторы. Однако, поскольку также имеются селективные адреноблокаторы, выключающие исключительно бета-1-адренорецепторы, то неселективные часто называют бета-2-адреноблокаторами. Подобное название некорректно, но довольно широко распространено в обиходе. Поэтому, когда говорят "бета-2-адреноблокаторы", необходимо знать, что имеется ввиду группа неселективных бета-1,2-адреноблокаторов.
Действие
Поскольку выключение различных типов адренорецепторов приводит к развитию в целом общих, но отличных в некоторых аспектах эффектов, то рассмотрим действие каждого вида адреноблокаторов по-отдельности.Действие альфа-адреноблокаторов
Альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают одинаковое фармакологическое действие. А отличаются друг от друга препараты данных групп побочными эффектами, которых у альфа-1,2-адреноблокаторов обычно больше, и они возникают чаще по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами.Так, препараты данных групп расширяют сосуды всех органов, а особенно сильно кожи , слизистых оболочек, кишечника и почек . За счет этого уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, улучшается кровоток и кровоснабжение периферических тканей, а также снижается артериальное давление . За счет снижения периферического сопротивления сосудов и уменьшения количества крови, которое возвращается в предсердия из вен (венозный возврат), существенно уменьшается пре- и постнагрузка на сердце, что значительно облегчает его работу и положительно сказывается на состоянии данного органа. Суммируя вышесказанное, можно сделать вывод, что альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают следующее действие:
- Снижают артериальное давление, уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце;
- Расширяют мелкие вены и уменьшают преднагрузку на сердце;
- Улучшают циркуляцию крови как во всем организме, так и в сердечной мышце;
- Улучшают состояние людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью , уменьшая выраженность симптоматики (одышки , скачков давления и т.д.);
- Снижают давление в легочном круге кровообращения;
- Снижают уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), но повышают содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
- Повышают чувствительность клеток к инсулину , благодаря чему глюкоза используется быстрее и эффективнее, и ее концентрация в крови снижается.
Кроме того, альфа-адреноблокаторы уменьшают выраженность симптомов воспалительных и обструктивных процессов в мочеполовых органах, обусловленных гиперплазией предстательной железы. То есть, препараты устраняют или уменьшают выраженность неполного опорожнения мочевого пузыря , ночных мочеиспусканий, частого мочеиспускания и жжения при мочеиспускании .
Альфа-2-адреноблокаторы незначительно влияют на кровеносные сосуды внутренних органов, в том числе сердца, они воздействуют преимущественно на сосудистую систему половых органов. Именно поэтому альфа-2-адреноблокаторы имеют очень узкую сферу применения – лечение импотенции у мужчин.
Действие неселективных бета-1,2-адреноблокаторов
- Уменьшают частоту сердечных сокращений;
- Снижают артериальное давление и умеренно уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
- Уменьшают сократимость миокарда;
- Уменьшают потребности сердечной мышцы в кислороде и повышают устойчивость ее клеток к кислородному голоданию (ишемии);
- Уменьшают степень активности очагов возбуждения в проводящей системе сердца и, тем самым, профилактируют аритмии;
- Уменьшают выработку ренина почками, что также приводит к снижению артериального давления;
- На начальных этапах применения повышают тонус кровеносных сосудов, но затем он снижается до нормального или даже ниже;
- Препятствуют слипанию тромбоцитов и формированию тромбов;
- Улучшают отдачу кислорода от эритроцитов к клеткам органов и тканей;
- Усиливают сокращения миометрия (мышечного слоя матки);
- Повышают тонус бронхов и сфинктера пищевода;
- Усиливают моторику органов пищеварительного тракта;
- Расслабляют детрузор мочевого пузыря;
- Замедляют образование активных форм гормонов щитовидной железы в периферических тканях (только некоторые бета-1,2-адреноблокаторы).
У женщин неселективные бета-блокаторы усиливают сократимость матки и уменьшают кровопотерю в родах или после операций.
Кроме того, за счет воздействия на сосуды периферических органов, неселективные бета-блокаторы снижают внутриглазное давление и уменьшают продукцию влаги в передней камере глаза. Данное действие препаратов используется в лечении глаукомы и других заболеваний глаз .
Действие селективных (кардиоселективных) бета-1-адреноблокаторов
Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:- Снижают частоту сердечных сокращений (ЧСС);
- Уменьшают автоматизм синусового узла (водителя ритма);
- Затормаживают проведение импульса по атриовентрикулярному узлу;
- Уменьшают сократимость и возбудимость сердечной мышцы;
- Уменьшают потребность сердца в кислороде;
- Подавляют эффекты адреналина и норадреналина на сердце в условиях физической, психической или эмоциональной нагрузки;
- Снижают артериальное давление;
- Нормализуют сердечный ритм при аритмиях;
- Ограничивают и противодействуют распространению зоны повреждения при инфаркте миокарда.
Кроме того, бета-1-адреноблокаторы устраняют аритмию и сужение просвета мелких сосудов. У людей, страдающих бронхиальной астмой , снижают риск бронхоспазма, а при сахарном диабете нивелируют вероятность развития гипогликемии (низкий уровень сахара в крови).
Действие альфа-бета-адреноблокаторов
Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:- Снижают артериальное давление и уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
- Снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме ;
- Нормализуют показатели липидограммы (снижают уровень общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности, но повышают концентрацию липопротеинов высокой плотности).
Кроме того, альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократительную способность миокарда, за счет чего кровь не остается в левом желудочке после сокращения, а в полном объеме выбрасывается в аорту. Это способствует уменьшению размеров сердца и снижает степень его деформации. Благодаря улучшению работы сердца препараты данной группы при застойной сердечной недостаточности увеличивают тяжесть и объем переносимых физических, психических и эмоциональных нагрузок, уменьшают частоту сердечных сокращений и приступов ИБС, а также нормализуют сердечный индекс.
Применение альфа-бета-адреноблокаторов уменьшает смертность и риск повторного инфаркта у людей, страдающих ИБС или дилатационной кардиомиопатией.
Применение
Рассмотрим показания и сферы применения различных групп адреноблокаторов по-отдельности во избежание путаницы.Показания к применению альфа-адреноблокаторов
Поскольку препараты подгрупп альфа-адреноблокаторов (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) имеют различные механизмы действия и несколько отличаются друг от друга в нюансах воздействия на сосуды, то сферы их применения и, соответственно, показания также различны.Альфа-1-адреноблокаторы показаны к применению при следующих состояниях и заболевания:
- Гипертоническая болезнь (с целью снижения артериального давления);
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
- Нарушения периферического кровообращения (например, болезнь Рейно , эндартериит и т.д.);
- Деменция (слабоумие), обусловленная сосудистым компонентом;
- Вертиго и нарушения работы вестибулярного аппарата, обусловленные сосудистым фактором;
- Диабетическая ангиопатия;
- Дистрофические заболевания роговицы глаза;
- Нейропатия зрительного нерва, обусловленная его ишемией (кислородным голоданием);
- Гипертрофия предстательной железы;
- Расстройства мочеиспускания на фоне нейрогенного мочевого пузыря.
Применение бета-адреноблокаторов (показания)
Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы имеют несколько отличающиеся друг от друга показания и сферы применения, что обусловлено различиями в определенных нюансах их воздействия на сердце и сосуды.Показания к применению неселективных бета-1,2-адреноблокаторов следующие:
- Артериальная гипертензия ;
- Стенокардия напряжения;
- Синусовая тахикардия;
- Профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий, а также бигеминии, тригеминии;
- Пролапс митрального клапана;
- Инфаркт миокарда;
- Профилактика мигрени;
- Повышенное внутриглазное давление.
Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:
- Артериальная гипертензия средней или малой степени тяжести;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Гиперкинетический кардиальный синдром;
- Различные виды аритмий (синусовая, пароксизмальная, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия , трепетание или мерцание предсердий, предсердная тахикардия);
- Гипертрофическая кардиомиопатия;
- Пролапс митрального клапана;
- Инфаркт миокарда (лечение уже произошедшего инфаркта и профилактика повторного);
- Профилактика мигрени;
- Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу;
- В комплексной терапии феохромоцитомы , тиреотоксикоза и тремора;
- Акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков.
Показания к применению альфа-бета-адреноблокаторов
Препараты данной группы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:- Артериальная гипертензия;
- Стабильная стенокардия;
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- Аритмия;
- Глаукома (препарат вводится в виде капель для глаз).
Побочные эффекты
Рассмотрим побочные эффекты адреноблокаторов разных групп по-отдельности, поскольку, несмотря на сходства, между ними имеется ряд отличий.Все альфа-адреноблокаторы способны провоцировать как одинаковые, так и различные побочные эффекты, что обусловлено особенностями их воздействия на те или иные типы адренорецепторов.
Побочные эффекты альфа-адреноблокаторов
Итак, все альфа-адреноблокаторы (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2)
провоцируют следующие одинаковые побочные эффекты:- Головная боль;
- Ортостатическая гипотензия (резкое снижение давления при переходе в положения стоя из положения сидя или лежа);
- Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
- Тошнота или рвота ;
- Запор или понос .
- Гипотензия (сильное снижение артериального давления);
- Тахикардия (сердцебиение);
- Аритмия;
- Одышка;
- Нечеткость зрения (туман перед глазами);
- Ксеростомия;
- Ощущение дискомфорта в животе;
- Нарушения мозгового кровообращения;
- Снижение либидо ;
- Приапизм (длительные болезненные эрекции);
- Аллергические реакции (сыпь , зуд кожи, крапивница , отек Квинке).
- Возбужденность;
- Похолодание конечностей;
- Приступ стенокардии;
- Повышение кислотности желудочного сока;
- Нарушение эякуляции;
- Боль в конечностях;
- Аллергические реакции (покраснение и зуд верхней половины тела, крапивница, эритема).
- Тремор;
- Возбуждение;
- Раздражительность;
- Повышение артериального давления;
- Тахикардия;
- Усиление двигательной активности;
- Боль в животе;
- Приапизм;
- Уменьшение частоты и количества мочеиспускания.
Бета-адреноблокаторы – побочные эффекты
Селективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют как одинаковые побочные эффекты, так и различные, что обусловлено особенностями их воздействия на разные типы рецепторов.Так, одинаковыми для селективных и неселективных бета-адреноблокаторов являются следующие побочные эффекты:
- Головокружение;
- Головная боль;
- Сонливость;
- Бессонница;
- Кошмарные сновидения;
- Утомляемость;
- Слабость;
- Беспокойство;
- Спутанность сознания;
- Кратковременные эпизоды потери памяти ;
- Замедление реакции;
- Парестезии (ощущение бегания "мурашек", онемение конечностей);
- Нарушение зрения и вкуса;
- Сухость ротовой полости и глаз;
- Брадикардия;
- Сердцебиение;
- Атриовентрикулярная блокада;
- Нарушение проводимости в сердечной мышце;
- Аритмия;
- Ухудшение сократимости миокарда;
- Гипотензия (снижение артериального давления);
- Сердечная недостаточность;
- Феномен Рейно;
- Боли в груди, мышцах и суставах ;
- Тромбоцитопения (уменьшение общего количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
- Агранулоцитоз (отсутствие в крови нейтрофилов , эозинофилов и базофилов);
- Тошнота и рвота;
- Боль в животе;
- Понос или запор;
- Нарушения работы печени;
- Одышка;
- Спазм бронхов или гортани;
- Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, покраснения);
- Потливость;
- Похолодание конечностей;
- Мышечная слабость;
- Ухудшение либидо;
- Повышение или снижение активности ферментов, уровня билирубина и глюкозы в крови.
Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2), дополнительно к вышеперечисленным, могут провоцировать также следующие побочные эффекты:
- Раздражение глаз;
- Диплопия (двоение в глазах);
- Заложенность носа;
- Дыхательная недостаточность;
- Коллапс;
- Обострение перемежающейся хромоты;
- Временные нарушения мозгового кровообращения;
- Ишемия головного мозга;
- Обмороки;
- Снижение уровня гемоглобина в крови и гематокрита;
- Отек Квинке;
- Изменение веса тела;
- Волчаночный синдром;
- Импотенция;
- Болезнь Пейрони;
- Тромбоз мезентериальной артерии кишечника;
- Колит;
- Повышение уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов в крови;
- Затуманивание и снижение остроты зрения , жжение, зуд и ощущение инородного тела в глазах, слезотечение , светобоязнь, отек роговицы, воспаление краев век, кератит , блефарит и кератопатия (только для капель для глаз).
Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов
Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов включают в себя некоторые проявления побочного действия как альфа-, так и бета-блокаторов. Однако они не идентичны побочным эффектам альфа-блокаторов и бета-блокаторов, поскольку набор симптомов побочного действия совершенно иной. Итак, альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:- Головокружение;
- Головная боль;
- Астения (ощущение усталости, упадка сил, безразличия и т.д.);
- Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
- Мышечная слабость;
- Общая слабость и утомляемость;
- Нарушения сна;
- Депрессия;
- Парестезия (ощущение бегания "мурашек", онемение конечностей и т.д.);
- Ксерофтальмия (сухость глаза);
- Уменьшение продукции слезно жидкости;
- Брадикардия;
- Нарушение атриовентрикулярной проводимости вплоть до блокады;
- Гипотензия постуральная;
- Боли в груди, в животе и в конечностях;
- Стенокардия;
- Ухудшение периферического кровообращения;
- Утяжеление течения сердечной недостаточности;
- Обострение синдрома Рейно;
- Отеки;
- Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
- Лейкопения (уменьшение общего количества;
- Похолодание конечностей;
- Блокада ножек пучка Гисса.
- Брадикардия;
- Снижение артериального давления;
- Бронхоспазм;
- Головокружение;
- Слабость;
- Ощущение жжения или инородного тела в глазу;
Противопоказания
Противопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов
Противопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов приведены в таблице.| Противопоказания к применению альфа-1-адреноблокаторов | Противопоказания к применению альфа-1,2-адреноблокаторов | Противопоказания к применению альфа-2-адреноблокаторов |
| Стеноз (сужение) аортального или митрального клапанов | Атеросклероз периферических сосудов тяжелой степени | |
| Ортостатическая гипотензия | Артериальная гипотензия | Скачки артериального давления |
| Тяжелые нарушения работы печени | Повышенная чувствительность к компонентам препаратов | Неконтролируемая гипотензия или гипертензия |
| Беременность | Стенокардия напряжения | Тяжелые нарушения работы печени или почек |
| Кормление грудью | Брадикардия | |
| Повышенная чувствительность к компонентам препаратов | Органические поражения сердца | |
| Сердечная недостаточность, развившаяся на фоне констриктивного перикардита или тампонады сердца | Инфаркт миокарда, перенесенный менее 3 месяцев назад | |
| Пороки сердца, протекающие на фоне низкого давления наполнения левого желудочка | Острое кровотечение | |
| Тяжелая почечная недостаточность | Беременность | |
| Кормление грудью |
Бета-адреноблокаторы – противопоказания
Селективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют практически идентичные противопоказания к применению. Однако спектр противопоказаний к применению селективных бета-блокаторов несколько шире, чем для неселективных. Все противопоказания к применению для бета-1- и бета-1,2-адреноблокаторов отражены в таблице.| Противопоказания к применению неселективных (бета-1,2) адреноблокаторов | Противопоказания к применению селективных (бета-1) адреноблокаторов |
| Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препаратов | |
| Атриовентрикулярная блокада II или III степени | |
| Синоатриальная блокада | |
| Выраженная брадикардия (пульс менее 55 ударов в минуту) | |
| Синдром слабости синусового узла | |
| Кардиогенный шок | |
| Гипотензия (величина систолического давления ниже 100 мм рт. ст.) | |
| Острая сердечная недостаточность | |
| Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации | |
| Облитерирующие заболевания сосудов | Нарушения периферического кровообращения |
| Стенокардия Принцметала | Беременность |
| Бронхиальная астма | Кормление грудью |
Противопоказания к применению альфа-бета-блокаторов
Противопоказания к применению альфа-бета-блокаторов следующие:- Повышенная индивидуальная чувствительность к любым компонентам препаратов;
- Атриовентрикулярная блокада II или III степени;
- Синоатриальная блокада;
- Синдром слабости синусового узла;
- Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV функциональный класс по NYHA);
- Кардиогенный шок;
- Синусовая брадикардия (пульс менее 50 ударов в минуту);
- Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.);
- Хронические обструктивные заболевания легких;
- Бронхиальная астма;
- Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
- Сахарный диабет 1 типа;
- Период беременности и грудного вскармливания ;
- Тяжелые заболевания печени .
Гипотензивные бета-адреноблокаторы
Гипотензивным действием обладают препараты различных групп адреноблокаторов. Наиболее выраженное гипотензивное действие оказывают альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных компонентов такие вещества, как доксазозин, празозин, урапидил или теразозин. Поэтому именно препараты этой группы используют для длительной терапии гипертонической болезни с целью снижения давления и последующего поддержания на среднем приемлемом уровне. Препараты группы альфа-1-адреноблокаторов оптимальны для применения у людей, страдающих только гипертонической болезнью, без сопутствующей сердечной патологии .Кроме того, гипотензивными являются все бета-адреноблокаторы – и селективные, и неселективные. Гипотензивные неселективные бета-1,2-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол. Данные препараты, помимо гипотензивного эффекта, также воздействуют на сердце, поэтому их используют не только в терапии артериальной гипертензии, но и сердечных заболеваний. Наиболее "слабым" гипотензивным неселективным бета-блокатором является соталол, который оказывает преимущественное действие на сердце. Однако этот препарат применяется в лечении артериальной гипертензии, которая сочетается с заболеваниями сердца. Все неселективные бета-блокаторы оптимальны для применения при гипертензии, сочетающейся с ИБС, стенокардией напряжения и перенесенным инфарктом миокарда.
Гипотензивными селективными бета-1-адреноблокаторами являются лекарственные препараты, содержащие в качестве активных веществ следующие: атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол. Учитывая особенности действия, данные препараты наилучшим образом подходят для лечения артериальной гипертензии, сочетающейся с обструктивными патологиями легких , заболеваниями периферических артерий, сахарным диабетом, атерогенной дислипидемией, а также для злостных курильщиков.
Альфа-бета-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ карведилол или бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол, также являются гипотензивными. Но из-за широкого спектра побочных эффектов и выраженного воздействия на мелкие сосуды, препараты данной группы используют реже по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами и бета-блокаторами.
В настоящее время препаратами выбора для лечения артериальной гипертензии являются бета-блокаторы и альфа-1-адреноблокаторы.
Альфа-1,2-адреноблокаторы используются в основном для лечения нарушений периферического и мозгового кровообращения, поскольку оказывают более выраженное действие на мелкие кровеносные сосуды. Теоретически, препараты данной группы можно применять для снижения артериального давления, однако это неэффективно из-за большого количества побочных эффектов, которые будут возникать при этом.
Адреноблокаторы при простатите
При простатите применяются альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ альфузозин, силодозин, тамсулозин или теразозин, с целью улучшить и облегчить процесс мочеиспускания. Показаниями для назначения адреноблокаторов при простатите являются низкое давление внутри уретры , слабый тонус самого мочевого пузыря или его шейки, а также мышц предстательной железы. Препараты нормализуют отток мочи, что ускоряет выведение продуктов распада, а также погибших болезнетворных бактерий и, соответственно, повышает эффективность проводимого антимикробного и противовоспалительного лечения. Положительный эффект обычно полностью развивается через 2 недели применения. К сожалению, нормализация оттока мочи под действием адреноблокаторов наблюдается только у 60 – 70% мужчин, страдающих простатитом.Наиболее популярными и эффективными адреноблокаторами при простатите являются препараты, содержащие тамсулозин (например, Гиперпрост, Глансин, Миктосин, Омсулозин, Тулозин, Фокусин и т.д.).
Артериальная гипертензия
От чего скачет давление?
Что такое повышенное давление
Гипертоник – образ жизни
Артериальное давление – лечение невозможно?
Все болезни от нервов и малоподвижности
Причины возникновения гипертонии
Что приводит к гипертонии
Симптомы гипертонии
Повышенное артериальное давление
Стресс – главная причина гипертонии
Гипертония 1,2,3 степени
Высокое давление – постоянная проблема?
Гипертоническая болезнь
Повышенное кровяное давление
Стадии заболевания гипертонии
Коварная гипертония
Полезная информация
Высокое давление в пределах нормы
Лечение гипертонии
Этапы лечения гипертонии
Регулирование давления крови
Перед измерением давления
Показания измерения давления
Как правильно измерить давление
Медикаментозное лечение гипертонии
Лечение повышенного давления
Контроль уровня артериального давления
Вылечить гипертонию с помощью терапевта
Питание и диета при гипертонии
Правильное питание
Диета при гипертонии
Альфа и бета-блокаторы, ведущие к понижению давления
Эти препараты, как и ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевого канала, влияют на кровеносные сосуды. К альфа-блокаторам относятся: доксазозин, празозин, теразозин.
Альфа-блокаторы препятствуют прохождению сосудосуживающих импульсов к артериям, вызывают расширение кровеносных сосудов и ведут к понижению кровяного давления. Эти препараты особенно показаны при повышенном уровне плохого холестерина, который засоряет артерии (см. главу о холестерине).
Как и препараты ингибиторов АПФ, они не вызывают сонливости, поэтому можно вести активный образ жизни. Они обладают полезным побочным действием: облегчают мочеиспускание при увеличении предстательной железы у мужчин пожилого возраста. Побочные отрицательные явления длятся недолго: это легкое головокружение или обморок (редко) при приеме первой дозы, в основном у лиц пожилого возраста. Бета-блокаторы.
Эти препараты воздействуют непосредственно на сердце, заставляя его биться менее часто и с меньшей силой, что понижает артериальное давление. Перечислим их: ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бисопролол, сартеолол, лабеталол, метопролол, надолол, пропранолол, тимолол, талинолол, карведилол и другие.
Кроме применения при гипертонической болезни, они могут применяться при стенокардии, болях в груди, вызванных закупоркой сосудов, питающих сердечную мышцу. Исследования показали, что прием бета-блокаторов уменьшает риск второго сердечного приступа и поэтому снижает количество летальных исходов у сердечников. Однако бета-блокаторы подходят далеко не всем.
Они противопоказаны тем, кто страдает сердечной недостаточностью, т. е. заболеванием, при котором сердце с трудом перегоняет кровь по артериям. Понижение сердцебиения при этой болезни только ухудшит дело.
Противопоказаны препараты и при бронхиальной астме. При приеме этих лекарств диабетиками необходимо постоянно проверять содержание сахара в крови, так как оно может повыситься до опасного уровня. При высоком кровяном давлении нужно проверять уровень холестерина в крови (кстати, это важно и в том случае, если вы и не принимаете бета-блокаторы).
Бета-блокаторы могут снизить половую активность. У мужчин могут вызвать импотенцию.
Побочные явления могут быть временными, но о них необходимо сообщать лечащему врачу. Прекращать прием бета-блокаторов, предварительно не получив одобрения лечащего врача, нельзя: препараты этого типа меняют принцип работы сердца, и резкое прекращение их приема вызывает серьезные последствия.
Блокаторы кальциевых каналов. Кальций позволяет контролировать мышечный тонус и работу мышц. Препараты снижают уровень кальция, который мышцы забирают из расположенных вокруг кровеносных сосудов. Результат — расслабленные и открытые артерии. Некоторые блокаторы действуют также непосредственно на сердце, либо ослабляя силу каждого удара, либо замедляя процесс сердцебиения. Препараты этого типа помогают и при стенокардии. Они не вызывают чувства усталости и сонливости, поэтому люди, принимающие их, могут вести активный образ жизни. Они не повышают уровень холестерина, поэтому показаны и при высоком уровне холестерина.
К препаратам этой группы относятся: амлодипин, верапамил, дилтиазем, исрадипин, нифедипин и другие.
Лекарственные препараты от гипертонии
Лекарства, снижающие давление
Ищем свое лекарство от гипертонии
Народные средства лечения гипертонии
Гипертония и фитотерапия, лечение травами
Лечение гипертонии медом
Лечение соками при гипертонии и инсульте
Холестерин в организме
Адреноблокаторы в лечении гипертензии. Эффективность блокаторов адренорецепторов
Открытие Алквистом в 1949 году адренорецепторов . воспринимающих симпатические влияния в различных органах, послужило основой создания нового класса медикаментов, позволяющих целенаправленно осуществлять стимулирующее (агонистическое) или тормозящее (антагонистическое) влияние на эти рецепторы. В дальнейшем оказалось, что адренорецепторы далеко не однородны, и они были подразделены на альфа- и бета-рецепторы.
Кроме того, в каждой из групп было выделено по две подгруппы - первая и вторая. Установлено, что стимуляция адренергических альфа-1-рецепторов вызывает вазоконстрикцию. Следствием стимуляции альфа-2 адренергических рецепторов является торможение выделения норадреналина и вазодилатация. Стимуляция бета-1-рецепторов имеет результатом учащение ритма сердца, повышение его работы, инотропизма, в то время как воздействие ни бета-2-рецепторы ведет к расширению бронхиол, вазодилатации.
Для лечения артериальной гипертонии применяется альфа-1-блокатор - празозин, который снижает тонус артериол, при этом не учащает ритм сердца и не повышает МО; центрального и прямого действия на почки не оказывает; не вызывает нарушений метаболизма. Вместе с тем его первая доза может вызвать резкую постуральную гипотензию. Монотерапия празозином часто недостаточно эффективна. Применяют его в сочетании с другими препаратами, в частности, с мочегонными.
К этой же группе препаратов относится алкалоид спорыньи - дигидроэргокристи, который обычно применяется в комплексных препаратах (кристепин). Альфа-1 -блокаторы могут вызывать синдром обкрадывания, так как сильно расширяют периферическую коронарную сеть. В связи с этим они не назначаются при значительных, особенно острых, коронарных нарушениях.
Альфа-2-агонистическая активность адренорецепторов при лечении артериальной гипертонии используется в препаратах, которые характеризуются преимущественно центральным действием (клонидин и допамин).
Наибольшее значение в терапии гипертензии имеют блокаторы бета-адренорецепторов или бета-блокаторы (ББ). По своей активности, стойкости эффекта они, несомненно, относятся к основным препаратам для лечения АГ. Общим механизмом действия для всей группы ББ является тормозящее влияние на центральные отделы симпатической нервной системы с одновременным усилением действия парасимпатической системы. На начальном этапе действие ББ приводит к урежению ЧСС, ослаблению сократительной функции сердца, падению МО. При этом несколько снижается продукция ренина.
Однако на периферические сосуды на этом этапе бета блокаторы могут оказывать сосудосуживающее действие, усиленное в связи с падением МО. Если бы действие ББ ограничивалось влиянием на работу сердца, оставался бы необъяснимым более поздний (на 7-14 день) стойкий гипотензивный эффект, который при АГ может быть обусловлен только падением периферического сопротивления. Оказалось, что даже при нормализации МО гипотензивный эффект сохраняется. Установлено, что снижение периферической вазоконстрикции обусловлено усилением влияния блуждающего нерва, повышением чувствительности барорецепторов к уровню АД, снижением продукции катехоламинов, уменьшением продукции ренина, а следовательно, и ангиотензина II.
Установлено, что важную роль в лечении артериальной гипертензии играет кардиопротективное влияние бета-блокаторов, тормозящее развитие гипертрофии миокарда. Более того, было установлено, что длительное применение ББ может в ранних стадиях АГ-привестн к обратному развитию гипертрофии миокарда и гладких мышц сосудов.
№ 3. Альфа-адреноблокаторы как гипотензивные препараты
Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.
Альфа-адреноблокаторами называются препараты, которые обратимо (временно) блокируют различные виды (α 1 -, α 2 -) адренорецепторов. Альфа 1 -адреноблокаторы применяются для лечения артериальной гипертензии (чаще как вспомогательное средство) и для улучшения мочеиспускания при аденоме предстательной железы.
Классификация альфа-адреноблокаторов
Различают неселективные и селективные альфа-адреноблокаторы. Неселективные действуют как на α 1 -, так и на α 2 -адренорецепторы. Селективные блокируют только α 1 -адренорецепторы.
О неселективных альфа-блокаторах расскажу лишь кратко. Сюда относятся фентоламин, алкалоиды спорыньи и их производные, троподифен, ницерголин, пророксан, бутироксан и др. Приблизительный список показаний к их применению такой:
- нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз, инсульт и др.),
- нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит и др.),
- головные боли сосудистого происхождения (особенно мигрень),
- диагностика и лечение феохромоцитомы (доброкачественная опухоль, выделяющая норадреналин и адреналин ),
- иногда для лечения гипертонического криза (внутривенно),
- некоторые препараты используются в лечении абстинентного синдрома (лечение запоя).
Алкалоид спорыньи дигидроэргокристин входит в состав комбинированного антигипертензивного средства Норматенс (дигидроэргокристин + резерпин + клопамид ), подробности будут в теме про симпатолитики.
Из-за малой продолжительности гипотензивного эффекта фентоламин, тропафен и др. используются лишь для купирования (снятия) гипертонических кризов и диагностики феохромоцитомы (опухоль мозгового слоя надпочечников или узлов симпатической вегетативной нервной системы, выделяющая катехоламины - норадреналин, адреналин, дофамин; встречается у 1 на 10 тыс. населения и до 1% пациентов с гипертонией ). Для постоянного приема в качестве гипотензивных (антигипертензивных) средств малопригодны.
Селективные альфа 1 -блокаторы используются в кардиологии и в урологии:
- в качестве гипотензивных препаратов;
- для лечения аденомы предстательной железы.
Сравнение селективных и неселективных альфа-адреноблокаторов
При лечении артериальной гипертензии селективные альфа-блокаторы меньше увеличивают ЧСС (частоту сердечных сокращений), чем неселективные. Причина этого находится в механизме отрицательной обратной связи . заложенном природой в альфа 2 -адренорецепторах. Когда норадреналин действует на альфа 2 -рецепторы, он уменьшает свое выделение в нервных окончаниях (самозащита организма от избыточной активации симпатоадреналовой системы). Если же α 2 -рецепторы заблокированы неселективным альфа-блокатором, то ничто не ограничивает выделение катехоламинов. Поэтому выделяется существенно больше норадреналина, и он через β 1 -адренорецепторы сильнее повышает ЧСС (смотрите предыдущую тему про виды и эффекты адренорецепторов).
Альфа 1 -блокаторы для лечения артериальной гипертензии
К ним относятся празозин, доксазозин и теразозин .
У этой группы препаратов есть свои достоинства и один большой недостаток.
Достоинства альфа 1 -адреноблокаторов :
- в отличие от бета-блокаторов и мочегонных, α 1 -блокаторы благоприятно действуют на уровень общего холестерина и триглицеридов (липидный профиль) плазмы крови, что уменьшает риск прогрессирования атеросклероза,
- не влияют на уровень сахара (глюкозы) крови,
- снижают АД без существенного повышения ЧСС,
- не влияют на потенцию,
- имеют мало побочных эффектов, за исключением одного - «эффекта первой дозы » (подробности ниже).
Альфа 1 -блокаторы расширяют как мелкие, так и более крупные кровеносные сосуды, из-за чего АД больше снижается в вертикальном положении, чем в горизонтальном . В норме, когда человек встает с постели, его нервная система повышает тонус артерий с целью приспособления организма к вертикальному положению тела. Прием альфа 1 -блокатора препятствует такой адаптации организма. Когда человек принимает вертикальное положение, его АД резко снижается, к головному мозгу поступает недостаточно кислорода, в глазах темнеет, голова кружится, беспокоит резкая слабость . и пациент падает в обморок . После падения (в горизонтальном положении) кровоснабжение мозга улучшается, и вскоре сознание возвращается. Сам по себе такой обморок не представляет большой опасности, но при падении пациент может причинить себе опасные травмы .
Резкое падение уровня АД с возможной потерей сознания при переходе из горизонтального положения в вертикальное имеет несколько названий :
- постуральная гипотензия (от англ. posture - поза, положение; греч. hypo - внизу, англ. tension - давление),
- ортостатическая гипотония (от греч. ortos - прямой, statos - стоящий),
- ортостатический коллапс (от лат. collapsus - упавший).
Ортостатическая гипотония чаще бывает при ПЕРВОМ приеме селективного альфа 1 -блокатора, поэтому ее также называют «эффектом первой дозы ». Например, у празозина эффект первой дозы бывает чаще всего - в 16% случаев. У других препаратов этой группы (доксазозина и теразозина ) эффект первой дозы выражен слабее за счет того, что они медленнее всасываются в ЖКТ, и потому эффект наступает позже. Празозин назначается 2-3 раза в день, а доксазозин и теразозин можно принимать 1 раз в сутки.
Лично я около 2-3 раз сталкивался с потерей сознания у пациентов после первого приема празозина или доксазозина . Факторами риска обморока являются:
- низкосолевая диета (ограничение поваренной соли у пациентов с артериальной гипертензией),
- прием первой дозы празозина на фоне лечения диуретиками (мочегонными).
Профилактика ортостатического обморока при первом приеме альфа1-адреноблокатора:
- предварительно за несколько дней нужно отменить диуретики ,
Любопытно, что если α 1 -блокатор вызвал эффект первой дозы и был временно отменен, то повторное назначение этого препарата в течение 1 недели уже не приводит к эффекту первой дозы .
В многоцентровом клинической исследовании КИППАГ I (1985, 1989) установлено, что монотерапия празозином (т.е. празозин принимался как единственный препарат) в первые 2-3 дня хорошо снижала АД, далее на 4-5 день эффект снижался (тахифилаксия), что требовало увеличения дозы. Стабильный антигипертензивный эффект наблюдался к концу 1-го месяца лечения у 50%, через полгода - 75%, через 1 год после начала лечения - у 53%. Таким образом, монотерапия празозином оказалась возможна у половины пациентов, принявшихся участие в исследовании.
Альфа 1 -блокаторы иногда вызывают задержку жидкости в организме, в этих случаях их полезно комбинировать с мочегонными . Помимо лечения артериальной гипертензии, альфа 1 -блокаторы совместно с бета-блокаторами часто применяются для лечения хронической сердечной недостатости (смотрите смешанный α 1 -, β-адреноблокатор карведилол в следующей теме про бета-адреноблокаторы).
Доксазозин, теразозин - более современные препараты (по сравнению с празозином ) с удобным режимом дозирования (1 раз в сутки) и меньшей выраженностью побочных эффектов.
Альфа 1 -блокаторы в урологии
Второе важнейшее направление использования α 1 -блокаторов - лечение симптомов, связанных с аденомой простаты . а если точнее - с ДГПЖ (доброкачественной гиперплазией предстательной железы ). Альфа 1 -блокаторы используются в урологии и по другим направлениям, например, для профилактики острой задержки мочеиспускания, для лечения хронического простатита и др.
Из альфа 1 -блокаторов исключительно в урологии применяются лишь 2 препарата:
- алфузозин,
- тамсулозин (омник).
Два указанных препарата практически не влияют на АД . потому что блокируют альфа 1А -адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и уретры в 20 раз активнее . чем альфа 1B -адренорецепторы гладкой мускулатуры кровеносных сосудов. Хотя осторожность не помешает.
Как в кардиологии, так и в урологии используются:
- доксазозин,
- теразозин.
Празозин тоже может использоваться при нарушениях мочеиспускания, но по этим показаниям он назначается крайне редко. Ортостатические обмороки с последующим вызовом скорой помощи обычно и возникают в случаях, когда хирург или уролог назначает доксазозин или теразозин и забывает предупредить пациента, как правильно принимать первую дозу . Я не зря советую всегда читать инструкцию к любому препарату, который вы принимаете в первый раз. Это часто позволяет избежать ряда проблем, ведь врач на приеме может не успеть или забыть предупредить пациента обо всех необходимых вещах.
В данной статье рассмотрим препараты бета-адреноблокаторы.
Весьма важную роль в регуляции функций человеческого организма играют катехоламины, коими выступает адреналин с норадреналином. Они выделяются в кровь и воздействуют на особо чувствительные нервные окончания, называемые адренорецепторами. Их делят на две большие группы. Первая - альфа-адренорецепторы, а вторая - находятся во многих человеческих органах и тканях.
Подробное описание данной группы препаратов
Бета-адреноблокаторы, или сокращенно БАБ, представляют собой группу лекарственных веществ, которые связывают бета-адренорецепторы и препятствуют воздействию на них катехоламинов. Такие препараты в особенности широко применимы в кардиологии.
В случае активации β1-адренорецепторов происходит увеличение частоты и силы сердечных сокращений, а кроме того, расширяются коронарные артерии, повышается уровень проводимости и автоматизма сердца. Помимо всего прочего, усиливается распад гликогена в печени и продуцируется энергия.
В случае возбуждения β2-адренорецепторов расслабляются стенки сосудов и бронхиальной мускулатуры, снижается маточный тонус при беременности, увеличивается выделение инсулина наряду с распадом жира. Таким образом, процесс стимуляции бета-адренорецепторов посредством катехоламинов ведет к мобилизации всех сил, что способствует активной жизнедеятельности.
Список препаратов бета-адреноблокаторов нового поколения будет представлен ниже.
Механизм воздействия медикаментозных средств
Данные средства способны уменьшать частоту наряду с силой сердечных сокращений, снижая тем самым артериальное давление. В результате снижается употребление кислорода сердечной мышцей.
Происходит удлинение диастолы - периода отдыха и общего расслабления сердца, во время которого осуществляется наполнение сосудов кровью. Улучшению коронарных перфузий способствует и понижение диастолического внутрисердечного давления. Происходит процесс перераспределения кровотока от нормально кровоснабжаемых районов к ишемизированным участкам, вследствие этого повышается переносимость человеком физической нагрузки.
Бета-адреноблокаторы отличаются антиаритмическим воздействием. Они способны подавлять кардиотоксическое и аритмогенное воздействие катехоламинов, а кроме того, препятствуют накоплению ионов кальция в клетках сердца, которые ухудшают энергетический обмен в районе миокарда.
Список препаратов бета-адреноблокаторов очень обширный.
Классификация лекарственных препаратов данной группы
Представленные вещества являются довольно большой группой лекарственных средств. Их классифицируют по множеству признаков. Кардиоселективностью называют способность препарата заблокировать только β1-адренорецепторы, не оказывая влияния на β2-адренорецепторы, находящиеся в сосудистых и бронхиальных стенках. Чем больше селективность бета-1-адреноблокаторов, тем меньше опасности в их применении при сопутствующих патологиях дыхательных каналов и периферических сосудов, а кроме того, при сахарном диабете. Но селективность является понятием относительным. В случае назначения препарата в чрезмерных дозах степень избирательности понижается.
Некоторым бета-адреноблокаторам свойственно присутствие внутренней симпатомиметической активности. Она заключается в способности в некоторой степени вызывать стимуляцию бета-адренорецепторов. Сравнительно с обычными бета-адреноблокаторами такие препараты намного меньше замедляют сердечные ритмы и силу сокращений, реже приводят к возникновению синдрома отмены. Кроме того, они не столь отрицательно воздействуют на липидный обмен.
Некоторые селективные бета-адреноблокаторы дополнительно могут расширять сосуды, то есть наделены вазодилатирующими свойствами. Этот механизм обычно реализуется посредством внутренней выраженной симпатомиметической активности.
Продолжительность воздействия чаще всего напрямую зависит от особенности химического строения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов. Липофильные средства могут действовать несколько часов и быстро выводиться из организма. Гидрофильные лекарства, к примеру «Атенолол», эффективны в течение более продолжительного времени и могут назначаться реже. На сегодняшний день разработаны и липофильные лекарства длительного воздействия, к примеру «Метопролол Ретард». Помимо этого существуют бета-адреноблокаторы с весьма малой продолжительностью воздействия, всего до тридцати минут, в качестве примера можно назвать препарат «Эсмолол».
Некардиоселективные препараты
К группе некардиоселективных бета-адреноблокаторов относят препараты, не обладающие внутренней симпатомиметической активностью. Речь идет о следующих:
- Средства на основе пропранолола, к примеру «Анаприлин» и «Обзидан».
- Препараты на базе надолола, к примеру «Коргард».
- Лекарства на основе соталола: «Сотагексал» наряду с «Тензолом».
- Средства на базе тимолола, к примеру «Блокарден».
В список бета-адреноблокаторов, обладающих симпатомиметической активностью, входят следующие препараты:
- Лекарства на основе окспренолола, к примеру «Тразикор».
- Средства на базе пиндолола, например «Вискен».
- Препараты на основе алпренолола, к примеру «Аптин».
- Медикаменты на базе пенбутолола, к примеру «Бетапрессин» наряду с «Леватолом».
- Средства на базе бопиндолола, к примеру «Сандонорм».
Помимо всего прочего, обладает симпатомиметической активностью «Буциндолол» наряду с «Дилевалолом», «Картеололом» и «Лабеталолом».
Список препаратов бета-адреноблокаторов на этом не заканчивается.
Кардиоселективные препараты
К кардиоселективным относят следующие медикаменты, не имеющие внутреннюю симпатомиметическую активность:
- Лекарства на основе метопролола, к примеру «Беталок» наряду с «Корвитолом», «Метозоком», «Метокардом», «Метокором», «Сердолом» и «Эгилоком».
- Препараты на базе атенолола, к примеру «Бетакард» наряду с «Стенормином».
- Средства на основе бетаксолола, например «Бетак», «Керлон» и «Локрен».
- Медикаменты на основе эсмолола, например «Бревиблок».
- Препараты на базе бисопролола, к примеру «Арител», «Бидоп», «Биол», «Бипрол», «Бисогамма», «Бисомор», «Конкор», «Корбис», «Кординорм», «Коронал», «Нипертен» и «Тирез».
- Медикаменты на основе карведилола, к примеру «Акридилол» наряду с «Багодилолом», «Ведикардолом», «Дилатрендом», «Карведигаммой», «Карвеналом», «Кориолом», «Рекардиумом» и «Таллитоном».
- Препараты на базе небиволола, например «Бинелол» наряду с «Небиватором», «Небикором», «Небиланом», «Небилетом», «Небилонгом» и «Невотензом».
Симпатомиметической активностью обладают следующие кардиоселективные препараты: «Ацекор» наряду с «Сектралем», «Корданумом» и «Вазакором».
Продолжим список бета-адреноблокаторов нового поколения.
Медикаменты с вазодилатирующим свойством
К некардиоселективным препаратам данной категории относят такие средства, как «Амозулалол» наряду с «Буциндололом», «Дилевалолом», «Лабетололом», «Медроксалолом, «Нипрадилолом» и «Пиндололом».
К кардиоселективным приравнивают препараты «Карведилол», «Небиволол» и «Целипролол».
Как различается действие бета-адреноблокаторов?
К средствам длительного воздействия относится «Бопиндолол» наряду с «Надололом», «Пенбутололом» и «Соталолом». А среди бета-адреноблокаторов, обладающих сверхкоротким действием, стоит назвать «Эсмолол».
Применение на фоне стенокардии
Во многих случаях такие лекарства служат одними из ведущих для терапии стенокардии и предотвращения приступов. Отличаясь от нитратов, такие средства не вызывают лекарственной устойчивости на фоне длительного использования. Препараты бета-адреноблокаторы способны накапливаться в организме, что дает возможность через некоторое время снижать дозирование препарата. Данные медикаменты служат защитой сердечной мышцы, улучшая прогноз благодаря снижению риска повторного инфаркта. Антиангинальная активность подобных препаратов одинакова. Их нужно выбирать в зависимости от длительности эффекта и побочных реакций.
Начинают терапию с небольшой дозировки, которую постепенно увеличивают до эффективной. Дозу подбирают таким образом, чтобы частота сердечных сокращений в покое была не меньше пятидесяти в минуту, а уровень систолического давления - не менее ста миллиметров ртутного столба. По достижении лечебного эффекта прекращаются приступы стенокардии, улучшается переносимость физических нагрузок. На фоне прогресса дозировку нужно снизить до минимально эффективной.
Длительное применение высоких доз таких препаратов считается нецелесообразным, так как при этом увеличивается риск развития побочных реакций. В случае недостаточной эффективности лучше комбинировать данные лекарства с другими группами медикаментов. Такие средства запрещено резко отменять, так как может появиться синдром отмены. БАБ в особенности показаны в том случае, если стенокардия сочетается с синусовой тахикардией, глаукомой, артериальной гипертензией или запорами.
Новейшие бета-адреноблокаторы эффективны при инфаркте миокарда.
Лечение при инфаркте
Раннее применение БАБ на фоне инфаркта способствует ограничению некроза сердечной мышцы. При этом значительно снижается смертность и риск повторного инфаркта. Вдобавок уменьшается риск остановки сердца.
Подобный эффект оказывается препаратами без симпатомиметической активности, предпочтительнее применять кардиоселективные лекарственные средства. В особенности они полезны при комбинации инфаркта с такими недугами, как артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, постинфарктная стенокардия и тахисистолическая форма фибрилляции предсердий.
Данные лекарственные средства можно назначать больным сразу же при поступлении в стационар при условии отсутствия тех или иных противопоказаний. В случае отсутствия побочных эффектов лечение должно продолжаться не меньше года после перенесенного инфаркта.
Использование БАБ при хронической недостаточности сердца
Применение бета-адреноблокаторов при недостаточности сердца в настоящее время изучается. Считается, что их следует использовать при комбинации сердечной недостаточности со стенокардией. Патологии в виде нарушений ритма, артериальной гипертензии, также выступают основаниями для назначения больным этой группы препаратов.
Применение при гипертонической болезни
БАБ назначают для лечения гипертонического заболевания, которое осложнено гипертрофией желудочка. Их широко применяют также среди молодых пациентов, которые ведут активный образ жизни. Данная категория препаратов назначается в случае сочетания артериальной гипертензии с нарушениями сердечного ритма сердца, а кроме того, после перенесенного инфаркта.
Как еще можно использовать препараты бета-адреноблокаторы нового поколения из списка?
Использование при нарушении ритма сердца
БАБ широко применяют при фибрилляции и трепетании предсердий, а кроме того, на фоне плохо переносимой синусовой тахикардии. Их могут назначать и при наличии желудочковых нарушений ритма, правда, эффективность в данном случае будет менее выражена. БАБ в комбинации с препаратами калия используют для терапии аритмий, которые вызваны
Какие возможны побочные эффекты со стороны работы сердца?
БАБ могут угнетать способность синусового узла к выработке импульсов, вызывающих сердечные сокращения. Эти препараты могут замедлять пульс до значений менее пятидесяти в минуту. Данный побочный эффект в меньшей степени выражен у БАБ, обладающих симпатомиметической активностью.
Препараты из этой категории могут вызывать атриовентрикулярную блокаду различной степени. Они снижают силу сердечного сокращения. Вдобавок БАБ понижают давление. Медикаменты данной группы вызывают спазмы периферических сосудов. У пациентов может возникать похолодание конечностей. Бета-адреноблокаторы нового поколения снижают почечный кровоток. Вследствие ухудшения кровообращения на фоне лечения этими средствами порой у пациентов возникает выраженная слабость.
Побочные реакции со стороны органов дыхания
БАБ могут вызывать спазмы бронхов. Это побочное воздействие менее выражено среди кардиоселективных препаратов. Однако их дозировки, которые эффективны в отношении стенокардии, зачастую довольно высоки. Применение высоких дозировок этих препаратов может провоцировать апноэ наряду с временной остановкой дыхания. БАБ могут ухудшать течение аллергической реакции на укусы насекомых, а кроме того, на лекарственные средства и пищевые аллергены.
Реакция нервной системы
«Пропранолол» наряду с «Метопрололом» и другими липофильными БАБ могут проникать в клетки мозга через гематоэнцефалический барьер. В связи с этим они способны вызывать головные боли, нарушение сна, головокружения, ухудшение памяти, депрессию. В тяжелых случаях возможно возникновение галлюцинаций, судорог или комы. Эти побочные реакции значительно меньше выражены у гидрофильных лекарств, в частности у «Атенолола».
Лечение БАБ порой сопровождается нарушением нервной проводимости. Это ведет к появлению слабости в мышцах, быстрой утомляемости и снижению выносливости.
Реакция со стороны обмена веществ
Неселективные БАБ способны подавлять выработку инсулина. Также эти препараты значительно тормозят процессы мобилизации глюкозы из печени, что способствует развитию затяжных гипогликемий у больных с диабетом. Гипогликемия, как правило, способствует выделению в кровь адреналина, который действует на альфа-адренорецепторы. Это приводит к значительному подъему давления. Поэтому в случае необходимости назначить БАБ пациенту с сопутствующим диабетом лучше отдать предпочтение кардиоселективным лекарствам или поменять их на антагонисты кальция.
Многие БАБ, в особенности неселективные, снижают содержание в крови нормального холестерина и, соответственно, повышают уровень плохого. Правда, этого недостатка лишены такие лекарственные препараты, как «Карведилол» наряду с «Лабетололом», «Пиндололом», «Дилевалолом» и «Целипрололом».
Какие еще возможны побочные эффекты?
Лечение БАБ в ряде некоторых случаев может сопровождаться сексуальной дисфункцией, а кроме того, нарушением эрекции и утратой полового влечения. На сегодняшний день механизм данного эффекта неясен. Помимо всего прочего, БАБ способны вызывать изменения кожи, что, как правило, проявляется в виде эритемы, сыпи и симптоматики псориаза. В редких примерах встречается выпадение волос наряду со стоматитом. Наиболее серьезным побочным эффектом служит угнетение кроветворения с возникновением тромбоцитопенической пурпуры и агранулоцитоза.
Противопоказания к применению БАБ
Бета-адреноблокаторы имеют немало различных противопоказаний и считаются полностью запрещенными в следующих ситуациях:
Относительным противопоказанием к назначению лекарств данной категории выступает синдром Рейно наряду с атеросклерозом периферических артерий, который сопровождается возникновением перемежающейся хромоты.
Итак, мы рассмотрели список бета-адреноблокаторов. Надеемся, что представленная информация была для вас полезной.
Загрузка...