Энциклопедия кофе Кофепедия. Лекарственный справочник гэотар Кофеин фармакологическая группа

Современный ритм жизни предполагает полную вовлеченность человека в ее водоворот, поэтому так отчаянно многим людям не хватает отдыха. Как преодолеть возникшую сонливость? Разогнать дремоту и включиться в активный режим зачастую помогает чашечка ароматного кофе. Но данный метод работает не всегда. Поэтому многие выбирают альтернативу - лекарственное средство под названием «Кофеин». Инструкция по применению характеризует его как психостимулирующий препарат, эффективность которого связана с содержащимся в нем алкалоидом, вырабатываемым из листьев чая (2 % кофеина), зерен кофе (1-2 процента) и орехов кола.

«Кофеин-бензоат натрия», который можно встретить в аптеках, представляет собой синтетический препарат, полученный на основе этих соединений.

Фармакологические свойства (применение)

Производное метилксантина - кофеин - оказывает психостимулирующее и аналептическое действие на организм. Основным его свойством является способность улучшать двигательную активность, стимулировать положительные рефлексы и различные процессы возбуждения, происходящие в коре головного мозга. Благодаря такому влиянию на организм, повышается умственная и физическая активность, проходит сонливость, уменьшается чувство усталости.

Кофеин также может повысить артериальное давление, но это происходит чаще в состояниях шока или коллапса. В малых дозах кофеин обеспечивает стимулирующий эффект, в больших - нередко возникает угнетение нервной системы. Какое еще действие оказывает кофеин? Инструкция по применению предупреждает об учащении и углублении дыхания при приеме препарата, сужении сосудов головного мозга и уменьшении давления кислорода в нем. При артериальной гипотензии кофеин нередко нормализует давление. Известен также спазмолитический эффект алкалоида, оказываемый на гладкую мускулатуру, и стимулирующий - на поперечнополосатую. Под влиянием кофеина усиливается секреторная активность желудка и повышается основной обмен (увеличение гликогенолиза, ускорение липолиза). Умеренное диуретическое действие является также следствием употребления кофеина.

"Кофеин": показания к применению

Назначается препарат при заболеваниях, сопровождающихся угнетенным состоянием ЦНС, при нарушениях в работе сердечно-сосудистой и дыхательной систем (включая отравления наркотическими средствами, алкоголем и токсинами в результате инфекционного процесса), асфиксии, астении, энурезе (в том числе у детей), мигрени, для снятия спазмов сосудов головного мозга. В офтальмологии кофеин применяется после операции на глаза при уменьшении тонуса и отслойке сетчатки.

Это лекарство также показано при снижении умственной и физической работоспособности, сонливости, для восстановления оптимального уровня активности. Устойчивой тенденцией последних лет стало применение данного препарата в качестве катализатора процесса похудения. При этом обязательными условиями являются точное соблюдение дозировки, рекомендаций врача и физические нагрузки. В косметологии смесь «Кофеина-бензоата натрия» и «Капсикама» хорошо зарекомендовала себя как действенное средство для антицеллюлитного обертывания.

Форма выпуска

«Кофеин-бензонат натрия» (содержащий до 40 % кофеина) выпускается в виде раствора для инъекций, таблеток и порошка (капсул).

Способы применения и дозировка

Как правильно принимать «Кофеин»? Таблетки, инструкция по применению которых советует употреблять их внутрь не чаще 2-3 раз в сутки, назначаются для взрослых в одноразовой дозе по 100-200 мг (не более 0,4 г) и суточной - не более одного грамма, для детей - по 25-100 мг. Ампулы с кофеином (1 мл) предназначены для подкожного и субконъюнктивального введения.

Детям вводят подкожно десятипроцентный раствор кофеина по 0,25-1 мл. В офтальмологии также используется 10 % раствор кофеина в ампулах: капается препарат под конъюктиву не более 0,3 мл один раз в сутки. Дозировка, продолжительность лечения назначаются врачом и зависят от состояния пациента, а также характера заболевания. «Кофеин-бензоат натрия» не стоит принимать перед сном.

Противопоказания

Психостимулятор «Кофеин-бензоат» инструкция по применению не рекомендует назначать людям с артериальной гипертензией, повышенной возбудимостью, нарушениями сна (бессонницей), страдающим атеросклерозом, тахикардией, эпилепсией, судорогами, повышением внутриглазного давления (глаукомой). Противопоказан препарат также детям до 12 лет и людям старческого возраста. и не следует наносить на пораженные участки кожи.

Побочные действия

Во время приема препарата, содержащего кофеин, инструкция по применению советует обратить внимание на возможные негативные реакции организма: со стороны ЦНС - тревожное состояние, возбуждение, тремор, головную боль, беспокойство, судороги, головокружение, повышение тонуса мышц, усиление рефлексов, бессоницу, тахипноэ. При резкой отмене препарата могут возникнуть вялость, сонливость, быстрая утомляемость, усиление процессов торможения реакции ЦНС.

Со стороны ССС возможны аритмия, тахикардия, повышение АД. Со стороны ЖКТ - тошнота, обострение язвенного недуга, рвота, колики. При длительном употреблении возможно привыкание, зависимость от лекарства за счет образования в мозговых клетках новых аденозиновых рецепторов.

Передозировка

Какие симптомы может вызывать избыточный кофеин? Инструкция по применению предупреждает в таких случаях об усилении выраженности побочных эффектов: тревоги, спутанности сознания, психическом и двигательном возбуждении, треморе или мышечных подергиваниях, эпилептических припадках; обезвоживании, тахикардии, аритмии, головной боли, звоне в ушах, гипертермии, учащенном мочеиспускании, тошноте и рвоте.

Такие же состояния могут возникать после приема 300-600 мг (4 чашек) кофе в день, особенно если сочетать их с приемом таблеток «Кофеина-бензоата натрия».

Особые указания

При беременности и в период кормления малыша прием кофеина проводится в случаях крайней необходимости и под контролем врача! Злоупотребление препаратом и напитком грозит возможным спонтанным абортом, замедлением внутриутробного развития, торможением или нарушениями в развитии скелета, аритмией у плода. В лактационном периоде кофеин проникает в грудное молоко и, накапливаясь, грозит бессонницей у крохи и его гиперактивностью.

«Кофеин»: инструкция по применению, цена, условия хранения и срок годности

Хранить препарат необходимо вдали от детей, в недоступном для них месте, при температуре до 25 градусов, не более 5 лет.

Стоимость таблеток «Кофеина-бензоата натрия» (6 штук) в аптеках сегодня составляет примерно 32-40 рублей, упаковка 10 ампул (1 мл) 20 % раствора продается за 40-64 рубля.

Аналоги

Кроме таблеток, выпускаемых в блистерах по 6 или 10 штук, а также раствора для инъекций в ампулах, в аптеках можно встретить препараты с различными комбинациями веществ, в которые входит и кофеин. Какие еще выделяет медикаменты, содержащие кофеин, инструкция по применению лекарств? Аналоги отзывы специалистов называют следующие: «Аскофен» (40 мг) и «Кофицил Плюс» (50 мг рассматриваемого вещества), «Мигренол» и «Солпадеин Фаст» - по 65 мг, «Аквацитрамон» (45 мг), а также «Цитрамон» и обычный «Солпадеин» - по 30 мг. Из напитков, содержащих этот распространенный психостимулятор, отзывы на форумах упоминают кофе, чай, горячий шоколад и газировку (колу). Двойной концентрацией кофеина отличается средство для похудения «Жидкий каштан», в состав которого входит гуаранин (аналог кофеина и теина).

Кофеин - одно из наиболее широко и регулярно употребляемых природных биологически активных соединений, известное с древних времен. Свое название кофеин получил от одного из главных источников происхождения – бобов кофе (кофе содержит свыше 1000 компонентов, которые могут влиять на здоровье человека). Другие до сих пор применяемые названия кофеина (теин, матеин, гуаранин) происходят от других его растительных источников (листья чая, трава мате, плоды гуараны). С точки зрения химии, фармакогнозии и фармакологии кофеин - это алкалоид пуринового ряда, 1,3,7-триметилксантин, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола и относящийся одновременно к двум фармакологическим группам: «Психостимуляторы» и «Аналептики».

Есть разные точки зрения на полезность потребления кофеина, каждая из которых подтверждается медицинскими наблюдениями, от утверждений о «бесконечном разнообразии полезных эффектов для ума, тела и духа» до предупреждений об опасности потребления кофеина, который действует подобно классическим наркотикам.

Кофеин, никотин и алкоголь составляют «легальную триаду» психоактивных веществ (ПАВ). Их употребление, при определенном ограничении доступности двух последних веществ для отдельных групп населения, не преследуется законом в России, Европе, США и других развитых странах.

Кофеин содержится во многих пищевых продуктах и напитках: кофе, чае, какао-содержащих продуктах (какао, темный и молочный шоколад, шоколадные молоко, йогурт, торты, конфеты и др.), матэ, содовой воде (7-Up, Fanta, Tonic Water, Cola-содержащие напитки: Coca-Cola, Pepsi Cola, Afri Cola, Coke Zero и др.), некоторых алкогольных напитках, диетических добавках, замороженных десертах, чипсах, жевательных резинках и др. В последнее время в молодежной среде стремительно набирают популярность содержащие кофеин энергетические напитки (Red Bull, Adrenaline Rush и др.) - «энергетики», «энергодринки», «энерготоники») и «энергетические выстрелы» («заряды энергии»).

Как лекарство, кофеин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации (РФ). В инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата кофеин-бензоата натрия (международное непатентованное наименование – кофеин) перечислены следующие показания: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в том числе мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в том числе при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии, цилио-хориоидальная отслойка у взрослых.

В Государственном реестре лекарственных средств РФ имеется 127 записей лекарственных препаратов (в основном комбинированных), содержащих кофеин, для лечения острых респираторных заболеваний, гриппа, кашля, мигрени, судорог, рвоты, для улучшения мозгового и периферического кровообращения.

В косметологии кофеин нашел широкое применение в качестве активного компонента для лечения целлюлита, проведения мезотерапии, в средствах для макияжа, для стимуляции кровообращения кожи и роста волос (шампуни, кремы, биологи- чески активные добавки). Кроме того, кофеин используется в спортивной медицине для снижения веса и в качестве допинга. 74% спортсменов элитного уровня сообщают о приеме кофеина до начала соревнований. В период соревнований Международный олимпийский комитет ограничивает использование спортсменами кофеина, фиксируя его предельно допустимый уровень в моче - 12 мкг/мл.

К противопоказаниям по медицинскому применению кофеин-бензоата натрия относятся: гиперчувствительность (в том числе к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 12 лет (при терапии утомляемости, сонливости), детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения); с осторожностью: глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, беременность и период лактации.

Основной эффект кофеина - стимуляция центральной нервной системы (ЦНС). Рассмотрим механизм указанного эффекта кофеина в упрощенном виде. Главной мишенью действия кофеина в физиологически значимых концентрациях являются аденозиновые рецепторы - кофеин, проявляя сродство к последним, их блокирует для взаимодействия с аденозином (общепринято, что кофеин является конкурентным антагонистом аденозина, взаимодействуя с рецепторами А1 и А2а). Эффект самого аденозина в отношении ЦНС, проявляется через взаимодействие с аденозиновыми рецепторами нейронов и заключается в замедлении («торможении») выброса медиаторов, которые передают нервные импульсы от одной нервной клетки до другой. В этом заключается успокаивающий («тормозящий») эффект аденозина на организм (без успокаивающего и управляющего эффектов аденозина нервные клетки продолжают быстро возбуждаться). Таким образом, кофеин блокируя действие аденозина, оказывает стимулирующее действие на ЦНС.

Более подробно о механизмах и эффектах воздействия аденозина на ЦНС Вы можете узнать, прочитав:

1. статью «Аденозин и P1-пуринергические рецепторы ЦНС» Ю.В. Киселевский, Н.А. Оганесян, Гродненский государственный медицинский университет (Журнал ГГМУ № 1 - 2003) [читать ];

2. патент на изобретение (Лекарственное средство, предназначенное для лечения или предупреждения заболеваний, связанных с аденозиновыми рецепторами, связанных с аденозиновым рецептором A2а) [читать ].

Помимо вышеизложенного, кофеин также стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психо-стимулирующие свойства), в бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), в холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), в норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Обратите внимание! При длительном применении кофеина в нейронах образуются «новые» аденозиновые рецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается (как адаптация к уменьшению не блокированных кофеином аденозиновых рецепторов). Однако при внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступные рецепторы (в том числе и вновь образованные), что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.

Результаты эпидемиологических исследований, полученных преимущественно у здоровых взрослых людей, свидетельствуют о широком диапазоне чувствительности к кофеину в популяции, которая может быть связана с полиморфизмом генов (см. далее), участвующих в фармакодинамике и фармакокинетике кофеина. Кофеин и особенно его водорастворимые соли после приема внутрь быстро и практически полностью (99%) всасываются из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в кишечнике). Темпы абсорбции кофеина возрастают с увеличением его дозы, и нет значимого эффекта первого прохождения. На абсорбцию кофеина не влияют ни гендерные отличия, ни генетические особенности, ни болезни печени, ни прием пищи, лекарств, включая алкоголь. После введения однократной пероральной дозы кофеина (4 мг/кг) максимальная концентрация (Cmax) кофеина определяется в плазме крови через 15 - 45 мин и сохраняется около 2 часов. При употреблении кофеина в дозах от 1 до 2 мг/кг его концентрация у человека в крови достигает значений от 1 до 2 мкг/мл, при употреблении доз от 3 до 5 мг/кг – концентрация кофеина в сыворотке становится 5 мкг/мл. Достижение и удержание Cmax кофеина после принятого внутрь и внутривенного введения препарата примерно одинаковы.

Считается, что большинство регулярных потребителей кофеина титруют свое потребление таким образом, чтобы поддерживать уровни кофеина в плазме, максимально увеличивающие положительные эффекты (повышение умственной работоспособности, ускорение времени реакции, увеличение двигательной активности, уменьшение утомления и сонливости) и минимизируют негативные, противоположные тем, которые изначально вызывает кофеин (ощущение усталости, сонливости, головная боль, тошнота, редко - рвота и т. д.), то есть связанные с симптомами отмены. Распознавание поведенческих эффектов кофеина (например, повышение когнитивных функций, бдительности, времени реакции) у некоторых субъектов происходит уже в его дозах 10 мг.

В зависимости от сорта и степени обработки кофейных зерен одна чашка натурального кофе содержит от 60 до 120 мг кофеина, а такая же чашка растворимого кофе - от 40 до 80 мг. Смертельная доза кофеина - 10 г. Такое его количество содержится в 100 чашках кофе.

Содеpжание кофеина в различных продуктах:

Вид кофе - mg кофеина:

Вид чая - mg кофеина:

Отклонения в количестве кофеина на 1 чашку кофе или чая очень велики, даже если напиток готовится одним и тем же человеком, с одинаковым оборудованием, рецептом, компонентами, день за днем.

Продукт – вес (g) - mg кофеина:

По данным Амеpиканской Hациональной Ассоциации Производителей Безалкогольных Hапитков, в банке газировки (~340ml) содержится следующее количество кофеина (в миллигpаммах):

Являясь липофильным веществом, кофеин быстро распределяется во всех жидкостях и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и другие гистогематические барьеры, в норме, не накапливаясь в тканях или органах. При употреблении кофеина женщиной в период беременности концентрация кофеина в ее крови и в крови и тканях плода уравниваются. В период лактации у женщины кофеин выделяется с грудным молоком в концентрации приблизительно 75% от содержания в плазме крови матери, в зависимости от принятой ею дозы.

98% кофеина подвергается биотрансформации в печени (деметилируется, окисляется) с образованием метаболитов (параксантин, теобромин, теофиллин, 1,3,7-триметилмочевая кислота, 1-метилксантин, 1-метилмочевая кислота, 5-ацетиламино- 6-формиламино-3-метилурацил, 1,7-диметилмочевая кислота). Основным метаболитом кофеина в организме человека (70 - 80%) является параксантин (1,7-диметилксантин).

Период полувыведения (Т1/2) кофеина у здоровых взрослых некурящих людей равен в среднем 4 - 5 ч, у беременных 10 - 20 ч, у доношенных новорожденных - около 80 ч, у недоношенных - 97,5 ч, у ребенка 7-месячного возраста достигает значений взрослого человека, у детей 6 - 13 лет - 2,3 ч. По сравнению с кофеином параксантин, теобромин и теофиллин имеют более длительный Т1/2. Кофеин и его метаболиты выводятся преимущественно почками, в неизмененном виде у взрослых около 1 - 3%, у новорожденных – около 85%.

К основным кофеин-метаболизирующим ферментам относятся: изофермент системы цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), N-ацетилтрансфераза 2 (NAT2) и ксантиноксидаза (ХО), активность которых можно определить путем измерения уровней метаболитов кофеина в моче. У человека фермент CYP1A2 кодируется геном CYP1A2 . Ген CYP1A2 находится в 15 хромосоме, локусе 15q24.1. Экспрессия и активность CYP1A2 (а соответственно чувствительность к кофеину и объем его потребления) может значительно (в 10 - 200 раз) отличаться у разных людей, что отражает генетически детерминированные различия в конститутивной и/или индуцибельной экспрессии гена CYP1A2. Около 10% населения в целом - это носители гена с повышенной ферментативной активностью, или «быстрые» метаболизаторы кофеина, которые, скорее всего, потребляют более 400 мг кофеина в день, в то время как люди с геном CYP1A2, кодирующим нормальную активность, являются «медленными» метаболизаторами кофеина, и которые, как правило, потребляют менее 100 мг кофеина в день.

Под действием различных факторов генетически детерминированная активность CYP1A2 может изменяться, замедляя или ускоряя метаболизм кофеина. Индукция CYP1A2 активности была описана вследствие воздействия табакокурения, диетических факторов (полиароматические углеводороды, образующиеся при жарке мяса на гриле), некоторых лекарственных препаратов (рифампицин, ингибиторы протонной помпы) и др. Было показано, что ежедневное потребление трех чашек кофе повышает активность CYP1A2, и поэтому у лиц, злоупотребляющих приемом кофе, имеется более высокая активность CYP1A2 по сравнению с теми, кто пьет мало кофе. При заболеваниях при хроническом гепатите отмечено повышение активности CYP1A2, при циррозе – ее снижение. Хинолоновые антибиотики, карбамазепин, изониазид, алкоголь, флувоксамин, сертралин, пароксетин, грейпфрутовый сок, имбирь, овощи семейства крестоцветных относятся к ингибиторам активности CYP1A2, в результате их использования замедляется метаболизм кофеина, удлиняется Т1/2 кофеина. Снижение клиренса (выведения из организма) кофеина отмечено у женщин, использующих оральные контрацептивы, в отличие от женщин, не принимающих оральные контрацептивы.

Кофеин и боль . Кофеин, как адьювант, широко используют в комбинированных болеутоляющих лекарственных препаратах, например, Каффетин, Колдрекс, Пливалгин, Солпадеин, Пенталгин, Седалгин, Тримол, Цитрамон, Цитропак и т.д. (средство, которое добавляют в лекарство для улучшения его действия, называют адьювантом [вспомогательным]). Установлено, что кофеин в составе комбинированного препарата, влияя на липооксигеназный путь превращения арахидоновой кислоты, способствует умеренному повышению противовоспалительной активности (а значит и способствует и снижению выраженности боли). Кроме того, терапевтическое действие кофеина обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы, которая инактивирует вторичный посредник - цАМФ. В результате изменяется концентрация ионов кальция в гладких мышцах, что сопровождается расширением сосудов головного мозга.

Кофеин часто используют в составе безрецептурных комбинированных болеутоляющих лекарственных средств. Считают, что добавление кофеина к таким широко применяемым анальгетикам, как парацетамол, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота способствует повышению анальгезирующего эффекта. Однако доказательства, подтверждающие это, ограничены и зачастую основываются на неадекватных сравнительных исследованиях. Однако доказательства, подтверждающие это, ограничены и зачастую основываются на неадекватных сравнительных исследованиях. В связи с этим авторы нового систематического обзора Кокрановского сотрудничества «Кофеин для усиления действия анальгетиков при остром болевом синдроме у взрослых» (Derry C.J. et al., 2012) оценили анальгезирующий эффект комбинации анальгетик + кофеин по сравнению с таковым анальгетика в той же дозе при остром болевом синдроме. В результате всеобъемлющего поиска опубликованных и неопубликованных результатов релевантных клинических исследований авторы идентифицировали и включили в систематический обзор данные 19 рандомизированных двойных слепых клинических испытаний (7238 участников) надлежащего методологического качества. В большинстве исследований применяли парацетамол или ибупрофен, а доза кофеина составляла 100 - 130 мг. В исследованиях принимали участие пациенты с головной болью напряжения и мигренью, болевым синдромом после хирургических стоматологических вмешательств, эпизиотомии и родов, а также с альгодисменореей, острой болью в горле (тозиллофарингит). В качестве основных оценок анальгезирующей эффективности вмешательств авторы обзора использовали количество пациентов, достигших снижения выраженности болевого синдрома по меньшей мере на 50% максимально возможного в течение 4 - 6 ч, или оценивших эффективность лечения как хорошую или отличную, или отметивших отсутствие головной боли через 2 ч. В результате объединенного анализа данных установлено небольшое, но статистически значимое усиление болеутоляющего действия анальгетиков при добавлении кофеина в дозе ≥100 мг (примерно такое его количество содержится в чашке кофе). Этот эффект не зависел от патологического состояния, вызвавшего болевой синдром, или применяемого анальгетика. В результате добавления кофеина к анальгетику хорошего уровня анальгезии (как минимум 50% максимально возможного) удалось достичь дополнительно у 5 - 10% участников; в результате показатель NNT составил около 15. В контексте данного обзора NNT (Number Needed to Treat) - это число больных с острым болевым синдромом, которых необходимо лечить комбинацией анальгетик + кофеин, чтобы достичь хорошего уровня анальгезии у 1 больного. Таким образом, применение кофеина (≥100 мг) сочетанно с широко применяемыми анальгетиками (парацетамол или ибупрофен) обеспечивает небольшое (на 5–10%), но значимое увеличение доли пациентов с острым болевым синдромом, у которых удается достичь хорошего уровня анальгезии (Derry C.J., Derry S., Moore R.A. (2012) Caffeine as an analgesic adjuvant for acute pain in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews 2012, Issue 3. Art. No.: CD009281. DOI: 10.1002/14651858.CD009281.pub2).

Следует заметить , что кофеин оказывает сложное, зачастую противоположное влияние на сердечно-сосудистую систему. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус, что должно обусловит снижение артериального давления (АД). Таким образом, кофеин оказывает неоднозначное влияние на разные сосудистые области и на АД, поскольку оно зависит от кардиотропного, центрального и прямого сосудистого эффектов препарата. Так, например, коронарные сосуды чаще всего расширяются благодаря прямому спазмолитическому эффекту. Вместе с тем мозговые сосуды несколько тонизируются. Последнее, по-видимому, объясняет благоприятное влияние кофеина при мигрени. В настоящее время существуют лишь единичные завершенные клинические исследования, изучавшие взаимосвязь употребления кофе и изменения мозгового кровообращения. Ю.В. Бардик, Э.А. Середенко (1985) показано, что при нормальном артериальном давлении кофеин вызывает расширение сосудов головного мозга. Внутривенное введение кофеина как сосудорасширяющего средства успешно применяется при нарушениях мозгового кровообращения, протекающих по типу ангиоспазмов, тромбозов, сосудисто-мозговой недостаточности. Вместе с тем, некоторые авторы относят кофеин к средствам, оказывающим сосудосуживающий эффект в отношении церебральных сосудов, что во многом объясняет благоприятное влияние кофеина при мигрени.

более подробно в статье «Влияние кофеина на церебральное кровообращение» И.В. Козачук, журнал «Вестник тамбовского университета. Серия: естественные и технические науки», т.15, вып.1, 2010 [читать ]

Кофеин как нейропротектор . Хорошо известно, что кофе временно ускоряет мыслительные процессы. Имеются исследования, свидетельствующие о длительном влиянии кофе на мыслительную деятельность. Исследование, опубликованное в Journal of Alzheimer’s Disease, показало, что у пациентов с умеренными когнитивными нарушениями и уровнем кофеина плазмы > 1200 нг/мл (позволялось от 3 до 5 чашек кофе в день) прогрессирование деменции не происходило в течение следующих 2 - 4 лет. Соответствующие исследования на мышах показывают, что кофеин подавляет ферменты, участвующие в образовании бета¬амилоида, в то время как употребление кофе повышает уровни гранулоцитарного колониестимулирующего фактора, интерлейкина-10 и интерлейкина-6, а цитокины также способствуют проявлению вышеописанных свойств. Содержащий кофеин кофе уже давно считается нейропротектором для лечения болезни Паркинсона, а современные исследования свидетельствуют, что изменения в гене GRIN2A, кодирующем глутаматные рецепторы, влияют на риск развития болезни Паркинсона у людей, употребляющих кофе. Кроме того, данные, представленные в этом году на ежегодной конференции Американской академии неврологии, показали, что употребление 3 чашек кофе в день позволяет предотвратить образование телец Леви - доклинических патологических изменений при болезни Паркинсона. Несмотря на обнадеживающие результаты при нейродегенеративных заболеваниях, прием кофеина также был связан с уменьшением возраста дебюта болезни Хантингтона.

Кофе как антидепрессант . Проведенное в 2011 г. исследование показывает, что увеличение употребления кофе может быть полезным и для нашего психического здоровья: у женщин, которые пили от 2 до 3 чашек кофе в день, риск развития депрессии был на 15 % ниже по сравнению с теми, кто выпивал менее 1 чашки в неделю. Снижение риска на 20 % наблюдалось среди тех, кто выпил 4 чашки и более кофе в день. Кратковременное влияние кофе на настроение может быть связано с изменением активности серотонина и допамина, несмотря на то, что механизмы, лежащие в основе его возможного долгосрочного влияния на настроение, вероятно, связаны с его антиоксидантными и противовоспалительными свойствами, которые играют определенную роль в развитии депрессивных расстройств.

© Laesus De Liro

Кофеин: инструкция по применению и отзывы

Кофеин – психостимулирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит:

Активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг;
Вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кофеин является антагонистом центральных аденозиновых рецепторов и стимулирует центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и вагусный. Также он активизирует ЦНС и дыхательную систему, улучшает функции скелетной мускулатуры, выработку соляной кислоты и пепсина в ЖКТ, способствует процессам гликогенолиза. Кофеин повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему влиянию углекислого газа, усиливая альвеолярную вентиляцию. Вещество увеличивает частоту и интенсивность сердечных сокращений, а также минутный объем сердца (оказывает положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел и положительное инотропное действие на миокард).

Кофеин характеризуется диуретическим и гипертензивным эффектами, снижает сократимость матки и способствует сужению сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

Кофеин связывается с белками плазмы примерно на 25–36%. Его биотрансформация осуществляется в печени. У взрослых пациентов 80% кофеина в результате процессов метаболизма переходит в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% ‒ в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4% ‒ в теофиллин (1,3-диметилксантин). Данные соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей кофеин образуется из теофиллина. Период полувыведения равен 3–7 часам, у новорожденных удлиняясь до 65–130 часов (снижение до уровня взрослого пациента происходит в 4–7 месяцев). Максимальная концентрация устанавливается через 50–75 минут после поступления вещества в организм.

Кофеин выводится с мочой в виде метаболитов (1–2% в неизмененном виде). У новорожденных он также выводится через почки, при этом 85% дозы подвергается экскреции в неизмененном виде.

Показания к применению

Понижение физической и умственной работоспособности;
Умеренная артериальная гипотония;
Мышечная слабость;
Мигрень;
Сонливость;
Угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после применения общей анестезии).

Противопоказания

Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
Артериальная гипертензия;
Нарушения сна;
Глаукома;
Пароксизмальная тахикардия;
Повышенная возбудимость;
Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
Частая желудочковая экстрасистолия;
Пожилой возраст;
Беременность и период лактации;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Кофеина: способ и дозировка

Раствор Кофеин вводят подкожно.

Взрослым обычно назначают по 1 мл 100 мг/мл или 200 мг/мл раствора. Максимальная доза составляет: разовая – 400 мг, суточная – 1000 мг.

Детям в зависимости от возраста, как правило, назначают по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора Кофеин.

Кратность и продолжительность применения определяются врачом.

Побочные действия

Согласно инструкции, Кофеин может вызывать следующие побочные действия:

Центральная нервная система: тахипноэ, нарушение сна, тремор, возбуждение, тревога, головная боль, судороги, головокружение;
Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма сердца, тахикардия, увеличение артериального давления;
Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, обострение язвенной болезни.

При продолжительном применении возможно незначительное привыкание (понижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).

Передозировка

Признаками передозировки Кофеина считаются дрожание всего тела, наблюдающееся у новорожденных детей, болевые ощущения в области желудка или живота, тошнота и рвота, иногда с кровянистыми выделениями, рвота либо вздутый живот у новорожденных, пальпация которого сопровождается болезненными ощущениями, повышенная болевая либо тактильная чувствительность, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, аритмия, тахикардия. Прием препарата в очень высоких дозах может привести к появлению таких симптомов со стороны ЦНС, как головная боль, помутненное сознание либо делирий, двигательное беспокойство или возбуждение, чувство тревоги, ажитация, раздражительность, тремор либо мышечные подергивания, фотопсия, звон в ушах либо ощущение других звуков, нарушения сна, эпилептические припадки (преимущественно клонико-тонические судороги) при острой передозировке.

В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия. Если Кофеин был принят в последние 4 часа, его доза превышала 15 мг/кг, а рвота, спровоцированная данным препаратом, отсутствовала, следует провести промывание желудка. Также рекомендуется прием активированного угля и слабительных средств, а при геморрагическом гастрите – промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида и введение антацидных препаратов. В случае необходимости проводится искусственная вентиляция легких и оксигенация. При эпилептических припадках внутривенно вводятся фенитоин, фенобарбитал или диазепам. Следует также поддерживать водно-электролитный баланс. Эффективным при передозировке часто оказывается гемодиализ, а у новорожденных при необходимости – обменное переливание крови.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии.

Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Согласно рекомендациям FDA Кофеин относится к категории С. Он повышает риск развития спонтанных абортов, провоцирует задержки внутриутробного развития и возникновение аритмии у плода (при введении беременным женщинам в высоких дозах). Результаты экспериментов на животных показали, что при введении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12‒24 чашках кофе, выпитых в сутки, в течение всей беременности или при однократном введении очень высоких доз (50–100 мг/кг) наблюдаются нарушения развития скелета (как пальцев, так и отдельных фаланг) плода. При поступлении кофеина в организм беременной самки в меньших дозах отмечалось замедленное развитие скелета плода.

Кофеин проникает в грудное молоко (его количество составляет примерно 1% от концентрации в плазме крови матери). Если в организм кормящей матери это вещество поступает в количестве, эквивалентном 6–8 чашкам кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться бессонница и гиперактивность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кофеина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

Наркотические и снотворные средства: снижение их эффективности;
Ненаркотические анальгетики и эрготамин: увеличение их эффективности (за счет повышения всасываемости);
Сердечные гликозиды: усиление их действия и повышение токсичности.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Кофеин, формула которого будет представлена вашему вниманию в статье, является веществом, которое содержится в довольно многих продуктах питания, употребляемых нами практически каждый день. Зелёный чай, чай, "Кока-Кола", шоколад, какао - все эти популярные напитки и продукты содержат в себе довольно большое его количество. Именно поэтому об этом веществе и его воздействии на организм следует знать как можно больше.

В данной статье мы рассмотрим, что такое кофеин, все его свойства и особенности. Поэтому если вы уже давно хотели подробнее узнать о нём, тогда данная статья сможет вам помочь.

Кофеин. Формула кофеина

Многие из нас часто употребляют кофеин (с продуктами, напитками). А что это такое на самом деле? Если говорить научным языком, то кофеин - пуринового ряда, являющийся психостимулятором. В природе чаще всего встречается в некоторых растениях, среди которых гуарана, кофейное дерево, чай, какао, кола, мате и некоторые другие.

Весьма занятный факт, кофеин вырабатывается вышеперечисленными растениями для того, чтобы защититься от насекомых-вредителей, которые поедают их листья и стебли. Также он служит растениям для привлечения насекомых опылителей.

Химическая формула кофеина выглядит следующим образом: C₈H₁₀N₄O₂.

Что касательно физических свойств чистого кофеина, то он представляет собой твёрдое кристаллическое вещество, не обладающее цветом и не имеющее запаха. В некоторых случаях кофеин, формула которого представлена вашему вниманию в статье, может быть белого цвета.

Как был открыт кофеин

Что такое кофеин, вам уже известно. А кем и когда он был открыт? Открыл кофеин известный химик по имени Фердинанд Рунге. Произошло это событие в 1819 году. Само название "кофеин" также придумал Рунге.

Несмотря на то что был открыт ещё в 1819 году известный нам всем кофеин, формула его и структура были в совершенстве изучены только в конце XIX века. Сделал это Герман Фишер, который также провёл первый синтез вещества. Во многом благодаря этому, в 1902 году этот немецкий учёный получил самую значимую награду в научном мире, то есть Нобелевскую Премию.

Воздействие кофеина на организм человека

При попадании кофеина в организм человека или животного он начинает стимулировать центральную нервную систему, способствует ускорению работы сердца и, как следствие, пульса, также расширяет кровеносные сосуды и имеет некоторые другие эффекты.

Столь сильное воздействие этого вещества на организм человека привело к широкому использованию кофеина в медицинских целях. Его часто можно встретить в составе многих препаратов от головной боли, также он часто используется как стимулятор сердечной деятельности. Ещё кофеин помогает устранить сонливость и повысить умственную деятельность, возможно, именно поэтому утро рабочего дня для многих людей начинается с чашечки кофе.

Использование кофеина

Кофеин, свойства которого были изучены уже очень давно, нашёл применение во многих сферах, прежде всего, он активно используется в пищевой отрасли, особенно это касается производства газированных и энергетических напитков. Также он активно используется в медицине. Как уже говорилось выше, кофеин входит в состав всевозможных медицинских препаратов различного действия.

Большой успех кофеин имеет и в спортивной медицине. Многие спортсмены принимают как чистый так и кофеиносодержащие препараты. В этом направлении он ценен, в первую очередь, благодаря своему стимулирующему воздействию, что может положительно сказываться на спортивных результатах. Кроме того, кофеин помогает лучше сжигать жир, что также используется как во многих препаратах спортивной фармакологии, так и во многих средствах для похудения.

Также нельзя не отметить и то, что кофеин способен стать отличным обезболивающим. Как показывают исследования, при лечении хронических головных болей использование этого вещества позволяет сделать эффективность обезболивающих препаратов на 40% выше.

Иногда кофеин используется для нужд специальных подразделений и армий. Например, в рацион американской армии включены специальные кофеиносодержащие жевательные резинки. Следует отметить, что они используются не только в армии США, а также доступы и в свободной продаже. Считается, что такая жевательная резинка способствует активизации организма, повышению сердечной деятельности, отлично справляется с сонливостью и обладает другими эффектами, свойственными для кофеина.

Кофе и чай являются традиционными напитками. Многих интересует вопрос, где больше или кофе? Прежде чем ответить на него, следует отметить, что содержание кофеина в кофе зависит не только от вида зерен, но также и от степени их обжарки. Например, в одной чаше заварного напитка содержится примерно 100 - 200 мг кофеина, тогда как в одной чашке растворимого - эта цифра может составлять 25 - 170 мг.

Так где больше кофеина, в чае или кофе? Ответ очевиден. В любом случае, в кофе кофеина больше, чем в чае. Так, например, одна чашка чёрного чая содержит примерно 15 - 70 мг кофеина, зелёного - 25 - 45 мг кофеина, тогда как в чашке кофе, как упоминалось выше, - 25-170 мг.

Следует помнить, что кофеин содержится не только в чае и кофе, его хватает во многих других напитках. Особенно богата им всем известная "Кока-Кола". Также кофеин встречается в шоколаде и, как следствие, во всех продуктах питания, в которых есть шоколад.

Кофеин: безопасная доза

Несмотря на большое количество положительных эффектов, которыми обладает такое вещество как кофеин, он однозначно имеет свою предельно допустимую норму. Как говорят многие медицинские исследования, безопасная дневная доза кофеина - 400 миллиграмм в день.

Много это или мало? Лучше всего показать на конкретных примерах. 400 миллиграмм кофеина - это примерно 3-4 чашки растворимого кофе объёмом в 0,25 л, или же 12-15 чашек зеленого чая того же объёма. Или же примерно 5 литров "Кока-Колы". Поэтому, если вы выпиваете в день больше чая, "Колы" или кофе, вам обязательно стоит пересмотреть свой рацион.

От кофеина можно даже умереть, если принять в день более 10 грамм этого вещества. Чтобы лучше понять, что такое 10 грамм кофеина, представьте себе 120 банок обычного энергетика, например такого как "Ред Бул", именно столько необходимо выпить, чтобы получить смертельную дозу этого вещества.

Как показывают исследования, чрезмерное употребление кофеина, то есть более 400 миллиграмм в день, может привести к целому ряду не самых приятных последствий. Например, среди них могут быть проблемы с сердцем, ухудшение настроения и некоторые другие эффекты. Особенно чрезмерная доза кофеина опасна для беременных и кормящих женщин, для которых максимально допустимое количество кофеина в день составляет 200 миллиграмм.

Когда кофеин лучше не использовать

Так как кофеин является довольно мощным психостимулятором и сам по себе обладает большим количеством различных эффектов, существует группа людей, которым лучше воздержаться от употребления этого вещества и продуктов его содержащих. Среди таких людей особенно следует отметить страдающих бессонницей, атеросклерозом, болезнями, связанными с сердечнососудистой системой, а также при повышенной возбудимости.

инструкция по применению

Как уже говорилось выше, кофеин активно используется в медицинской сфере, так как имеет немало различных эффектов и свойств, позволяющих справиться с многими нарушениями. Одним из самых популярных кофеиносодержащих препаратов является "Кофеин-бензоат натрия", инструкция по применению которого будет нами рассмотрена далее. Он способен помочь при различных проблемах и заболеваниях.

Фармакологические действия. По своему фармакологическому воздействию препарат "Кофени-бензоат натрия" полностью аналогичен кофеину.

Применение. Используется данный препарат при таких нарушениях, как недостаточность сердечно-сосудистой системы, угнетение ЦНС, а также при отравлении всевозможными наркотическими веществами. Помимо этого, данный препарат может использоваться при проблемах с сонливостью, при энурезе у детей, а также при надобности повысить уровень психической и физической работоспособности.

Побочные эффекты кофеина. Как и многие другие медицинские препараты, "Кофеин-бензоат натрия" обладает некоторым количеством побочных эффектов. Среди них особенно стоит отметить чрезмерное беспокойство, возможное нарушение сна, также может возникать тахикардия, тошнота и рвота.

В случае длительного приёма данного препарата может возникать привыкание к нему и вообще к кофеиносодержащим препаратам и продуктам.

Особенности. Важно учитывать, что при приёме "Кофеина-бензоата натрия" воздействие зависит от типа нервной системы человека, и может проявляться как в виде возбуждения, так и в виде торможения её работы.

Чрезмерное употребление этого препарата в момент беременности способно привести к спонтанному аборту, а также к замедлению роста плода, и к целому ряду нарушений, связанных с его организмом. Именно поэтому, "Кофеин-бензоат натрия" не рекомендуется употреблять беременным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При использовании "Кофеина-бензоата натрия" совместно с другими снотворными или наркотическими средствами, способен снизить их эффект.

В случае совместного применения с эстрогенами возможно повышение эффективности и удлинение срока воздействия кофеина на организм человека.

Также кофеин при совместном применении с эрготамином повышает скорость его всасывания.

Передозировка

Передозировка кофеином обычно сопровождается целым рядом эффектов, среди которых наиболее часто встречающиеся: повышение тревоги, возникновение головной боли, бесспокойство, возможны проблемы с сознанием, возникновение спутанности сознания и некоторые другие проблемы.

Если у новорожденных концентрация кофеина в крови превышает 50 мг/мл, то это способно привести к целому ряду токсических эффектов, среди которых могут быть тахипноэ, тремор, тахикардия. В случае ещё большей концентрации могут начать возникать судороги.

Итог

Кофеин является веществом, обладающим очень большим количеством всевозможных свойств и эффектов, что делает его крайне популярным в фармакологии, а также в пищевой промышленности. Большинство людей практически каждый день употребляют то или иное количество кофеина посредством чая, кофе, шоколада или некоторых газированных напитков. Сам кофеин обладает большим количеством положительных действий на организм, среди которых стимуляция центральной нервной системы, повышение сердечной деятельности, борьба с сонливостью и целый ряд других эффектов. Однако при повышении безопасной дневной дозы, составляющей 400 мг кофеина в сутки, он может стать причиной возникновения большого количества разнообразных проблем со здоровьем и даже вызвать смерть, в случае употребления 10 грамм вещества в день.

(Coffeinum ; син.: Cafeine, Caffeine, Coffan, Guaranin, Kaffein, Koffein, Kofka, Theinum ; ГФХ, сп. Б) - психостимулирующее и аналептическое средство. Алкалоид пуринового ряда, содержащийся в семенах кофе, листьях чая, плодах южноамериканской паулинин (гаурана), орехах западноафриканского растения кола, бобах какао и луковицах морского лука.

1,3,7-Триметилксантин; C 8 H 10 N 4 O 2 -H 2 O:

Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. На воздухе выветривается, при нагревании возгоняется. Медленно растворим в воде (1: 60), легко растворим в горячей воде и хлороформе, трудно растворим в спирте, очень мало растворим в эфире.

Источником промышленного получения К. из растительного сырья служат отходы производства чая (чайная пыль, обрезки кустов на чайных плантациях и т. п.) или зерна кофе. Полусинтетическим и синтетическим путем К. получают из циануксусной к-ты или ее эфиров способом конденсации с мочевиной (с получением теофиллина); в качестве исходного сырья для получения К. используют также мочевую к-ту.

К. хорошо всасывается при разных способах введения и довольно равномерно распределяется в тканях организма. Длительность действия К. после однократного введения составляет ок. 6-7 час. Биотрансформация К. происходит преимущественно путем деметилирования. Из организма К. выделяется с мочой гл. обр. в виде метаболитов (моно- и диметил ксантинов, мочевины); ок. 8% препарата выделяется в неизмененном виде.

Основным фармакол, свойством К. является стимулирующее влияние на ц. н. с., особенно на функции высших ее отделов. К. облегчает восприятие, ускоряет течение ассоциативных процессов, улучшает функции органов чувств, повышает двигательную активность, умственную и физ. работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. В лаборатории И. П. Павлова впервые было установлено, что К. усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга. Под влиянием К. повышается возбудимость спинного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров. По действию на ц. н. с. К. является антагонистом снотворных средств и средств для наркоза. Предполагается, что стимулирующий эффект К. в отношении ц. н. с. осуществляется в основном за счет повышения чувствительности центральных катехоламинергических рецепторов. Установлено также, что К. ингибирует фосфодиэстеразу и тем самым способствует повышению в клетках уровня циклической АМФ, к-рая стимулирует выход ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, что сопровождается повышением возбудимости клеток. Действие К. при утомлении скелетных мышц связывают не только с высвобождением ионов внутриклеточного Ca2+, но и сенсибилизацией их к ионам калия и холинергическому медиатору.

Действие К. на кровообращение не однозначно. При коллапсе и шоке К. повышает АД за счет стимуляции сосудодвигательного центра и связанного с этим сужения сосудов внутренних органов. При нормальном АД не вызывает существенных изменений его уровня, т. к. при этом одновременно со стимуляцией сосудодвигательного центра К. оказывает прямое сосудорасширяющее действие на сосуды скелетной мускулатуры, головного мозга, сердца и почек. Деятельность сердца К. усиливает. Подобно другим метилксантинам К. несколько увеличивает диурез за счет уменьшения канальцевой реабсорбции электролитов, а также оказывает стимулирующее влияние на желудочную секрецию.

Применяют К. как стимулирующее средство при умственном и физ. утомлении. В составе напитков (чай, кофе) К. получил распространение как «бытовой» стимулятор ц. н. с. В качестве аналептика К. применяют при недостаточности сердечно-сосудистой системы, угнетении дыхания, а также при отравлении средствами для наркоза и другими веществами, угнетающими ц. н. с. Кроме того, К. используют для лечения неврозов (часто в сочетании с бромидами) и при мигрени.

Назначают К. внутрь по 0,05- 0,1 г 2-3 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,3 г, суточная 1 г. Детям до 2 лет К. не назначают. Детям старше 2 лет в зависимости от возраста назначают по 0,03-0,075 г на прием.

К. противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженной гипертонии и атеросклерозе, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческом возрасте, при глаукоме.

При остром отравлении К. наблюдаются возбуждение, тремор конечностей, головокружение, рвота, учащение пульса и дыхания; в тяжелых случаях развиваются тетанические судороги и кома. В качестве антагонистов при острых отравлениях К. используют средства, угнетающие ц. н. с. (напр., снотворные, средства для наркоза).

Злоупотребление К. и содержащими его напитками может привести к развитию синдрома лекарственной зависимости и привыканию.

Форма выпуска: порошок. К. входит также в состав комбинированных таблеток - аскофен, кофетамин, новомигрофен, новоцефальгин, пирамеин, цитрамон и др. К. и его препараты сохраняют в хорошо укупоренной таре.

Помимо К., в мед. практике используются также кофеин-бензоат натрия (Coffeinum-natrii benzoas ; син. Coffeinum natrio-benzoicum ; ГФХ, сп. Б), который по фармакол, свойствам и применению аналогичен К., но отличается большей растворимостью в воде и быстрее выделяется из организма.

Кофеин-бензоат натрия назначают внутрь по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день и под кожу по 1 мл 10 или 20% р-ра. Детям в зависимости от возраста назначают внутрь по 0,025-0,1 г на прием, под кожу - по 0,25-1 мл 10% р-ра. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; под кожу: разовая 0,4 г, суточная 1 г.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г (для взрослых) и по 0,075 г (для детей); в ампулах по 1 мл 10 и 20% р-ра и в шприц-тюбиках по 1 мл. Входит также в состав комбинированных таблеток - анкофен, диафеин, кофальгин и др. Кофеин-бензоат натрия сохраняют в хорошо укупоренной таре.

Кофеин в судебно-медицинском отношении

Определяют К. в случаях подозрения в искусственном воспроизведении заболевания, при оценке последствий хрон, воздействия его при суд.-мед. освидетельствованиях и исследованиях трупа. Смертельные отравления К. встречаются редко и могут быть связаны с самолечением или с суицидальными попытками.

При отравлении К. на вскрытии отмечаются явления острой гипоксии: разлитые сине-багровые трупные пятна, цианоз слизистых оболочек, венозное полнокровие внутренних органов, темная жидкая кровь, мелкоточечные кровоизлияния на слизистых оболочках и под серозными оболочками; возможны явления раздражения слизистой оболочки желудка. При гистол, исследовании обнаруживаются признаки полнокровия внутренних органов, отека и эмфиземы легких, отека головного мозга.

Для судебно-хим. обнаружения во внутренних органах К. экстрагируют хлороформом из кислого р-ра, обрабатывают хлорной водой и р-р выпаривают на водяной бане. Получается красный или красно-бурый остаток, дающий в присутствии аммиака пурпурно-фиолетовое окрашивание. Количество К. определяют по весу остатка.

Злоупотребление кофеином

Выраженность психических, неврол, и соматических расстройств, возникающих при злоупотреблении К., зависит от дозы и степени привыкания к нему.

При однократном приеме больших доз К. наблюдается неспособность к сосредоточению, избыточная психическая подвижность и инициативность, ускорение ассоциаций, что проявляется суетливостью и болтливостью на фоне эмоционального оживления. В зависимости от типа личности возможно возникновение страха, тревоги, нестойких бредовых идей преследования и особого (дурного) отношения.

Кроме того, возникают различные соматические и неврол, расстройства: умеренное расширение зрачков, бледность кожных покровов, тахикардия, повышение АД, увеличение диуреза, тремор, снижение аппетита, бессонница. Наблюдается также повышение сухожильных рефлексов, обострение зрения, слуха и обоняния, возрастание мышечной силы, быстрота и легкость движений (без нарушения координации). Субъективно неприятные соматоневрол. нарушения (тахикардия и др.), возникающие при передозировке К., препятствуют сознательному злоупотреблению им с целью достижения эйфории. Поэтому злоупотребление К. развивается, как правило, при систематическом приеме его в целях повышения умственной работоспособности и борьбы с переутомлением. Злоупотребление К. чаще всего развивается у лиц, с трудом меняющих ритм сна и бодрствования и принимающих К. для повышения продуктивности умственной работы в ночное время.

Длительное злоупотребление К. в высоких дозах приводит к развитию кофеиновой токсикомании, к-рая может возникать при использовании К. в виде различных лекарственных препаратов и кофе (так наз. кофеинизм), а также чая (так наз. теизм). Обе формы кофеиновой токсикомании (кофеинизм и теизм) характеризуются измененной реактивностью организма на действие К., психической и физ. зависимостью, а также повышением толерантности (привыканием) к К.

Прием высоких доз К. при кофеиновой токсикомании не сопровождается дезорганизацией психической деятельности (вследствие повышения толерантности). В этих случаях наблюдается усиление интеллектуальной и двигательной активности, появление общительности с чувством максимализации возможностей. При прекращении действия К. развивается состояние физ. и психической слабости: чувство утомления, аспонтанности, отсутствие побуждения к деятельности, апатия, влечение к приему К. Такие полярные колебания состояния (гиперфрения и гипофрения) в течение суток характерны на протяжении всего течения токсикомании. Однако по мере ее развития состояние возбуждения, вызываемое К., качественно меняется: интеллектуальная активность и ассоциативная деятельность ослабляются, и возбуждение приобретает свойства раздражимости; у больных легко возникает гневливость, иногда агрессивность. Вне приемов К. состояние психофиз. слабости утяжеляется. Абстинентный синдром (общей длительностью до 2 нед.) выражен незначительно и проявляется слабостью, адинамией, тоскливым настроением, депрессивным мышлением, идеями самообвинения и нередко суицидальными мыслями. Абстинентных психозов и эпилептиформных припадков не наблюдается.

Течение кофеиновой токсикомании длительное с прогрессивным снижением работоспособности, постепенным развитием интеллектуальной слабости, тревожно-ипохондрических состояний, дисфорий и депрессии. Соматоневрол. последствиями хрон, злоупотребления К. являются похудание, сухость и бледность кожи и слизистых оболочек, акроцианоз, признаки дизрегуляции деятельности сердечно-сосудистой системы и жел.-киш. тракта. Смерть наступает в результате психофиз. истощения; непосредственной причиной смерти являются слабость сердечной деятельности, коллапс. Лечение сводится к одномоментному отнятию К. и назначению высоких доз биостимуляторов, витаминов, антидепрессантов из группы ингибиторов МАО и фенотиазинов с последующим постепенным снижением их доз.

Библиография: Вредные вещества в промышленности, под ред. Н. В. Лазарева и Э. Н. Левиной, т. 2, с. 557, Л., 1976; Мелентьева Г. А. Фармацевтическая химия, т. 2, с. 561 и др., М., 1976; Столяров Г. В. Лекарственные психозы и психотомиметические средства, с. 133, М., 1964; Швайкова М. Д. Токсикологическая химия, М., 1975; Bridges-WebbC. a. Grounds М. Analgesic use and abuse, the role of caffeine, Med. J. Aust., v. 2, p. 805, 1976; G r e d e n J. F. Anxiety of caffei-nism, Amer. J. Psychiat., v. 131, p. 1089, 1974; Karacan J. a. o. Dose-related sleep disturbances induced by coffee and caffeine, Clin. Pharmacol. Ther., v. 20, p. 682, 1976; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. A. Gilman, L., 1975.

И. И. Барышников; E. 3. Бронштейн (суд. мед.), И. Н. Пятницкая (психиат.).