Различают третичные ганглиоблокаторы: пахикарпин [алкалоид из растения софора толсто плодная (Sophora pachycarpa)], пирилен, и четвертичные - бензогексоний, пентамин, гигроний, кватерон, камфоний и др.
Ганглиоблокаторы препараты список и их действие
Препараты этой группы нарушают проведение импульсов через вегетативные ганглии, при этом кватерон, камфоний и пирилен с некоторым преимуществом влияют на парасимпатические ганглии. Гигроний отличается кратковременностью действия.
Ганглиоблокаторы механизм действия препаратов
Нарушая проведение возбуждения через симпатические ганглии, ганглиоблокаторы снижают тонус гладкой мускулатуры прекапиллярных сфинктеров, артериол и венул. В результате они улучшают микроциркуляцию в тканях, что используют при лечении больных с разными формами шока, инфекционными токсикозами, ожоговой болезнью, пневмонией и пр. Они увеличивают депонирование крови в емкостных сосудах (венах), что уменьшает возврат крови к сердцу (т. е. преднагрузку), и улучшают условия его работы, особенно при острой сердечной недостаточности. Они понижают и артериальное давление, что облегчает выбрасывание крови из сердца в артериальное русло (уменьшают постнагрузку). Ганглиоблокаторы назначают детям при гипертонических кризах, отеке мозга, левожелудочковой недостаточности, приводящей к отеку легких, для проведения управляемой гипотонии во время операций на тканях с обильным кровоснабжением.
У детей до 3 лет ганглиоблокаторы меньше понижают артериальное давление, чем в более старшем возрасте. Это связано с сохраняющимся автономным функционированием нейронов соответствующих ганглиев, меньше зависящих от симпатических нейронов. Микроциркуляцию в этом возрасте ганглиоблокаторы улучшают так же, как и в другие возрастные периоды.
Блокирование ганглиев парасимпатической системы приводит к уменьшению секреции желудочного сока, сокращений кишечника и желудка. Это используют при лечении гиперацидных гастритов и язвенной болезни у детей.
Ганглиоблокаторы показания к применению
Применение ганглиоблокаторов вызывает ряд осложнений. Наиболее опасным из них является ортостатический коллапс, т. е. падение артериального давления при переходе человека из горизонтального в вертикальное положение. Это осложнение - результат торможения импульсации в симпатических путях к венам. Оно обычно возникает у детей старше 3 лет, особенно у подростков, Камфоний, пирилен и кватерон реже вызывают названное осложнение. Кроме ортостатических явлений, ганглиоблокаторы снижают кислотность желудочного сока, вызывают атонические запоры, задержку мочи (последнее способствует развитию циститов).
Вся информация размещенная на сайте носит ознакомительный характер и не являются руководством к действию. Перед применением любых лекарств и методов лечения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом. Администрация ресурса сайт не несет ответственность за использование материалов размещенных на сайте.
Эти препараты вызывают блокаду проведения в вегетативных ганглиях без предшествующей фазы возбуждения. К этой группе принадлежат вещества самой разной химической структуры; некоторые примеры приведены на рис. 9.6.
Историческая справка. Структурно-функциональная зависимость
Рисунок 9.6. Структурные формулы ганглиоблокаторов.
Несмотря на то что «антиникотиновое» действие тетраэтиламмония на вегетативные ганглии было впервые описано Маршаллом в 1913 г. (Marshall, 1913), этому соединению долго не уделяли особого внимания. Лишь в 1946 г. Эйксон и My (Ache-son and Мое, 1946) опубликовали работу с подробным анализом действия тетраэтиламмония на сердечно-сосудистую систему и вегетативные ганглии. Бисчетвертичные аммониевые основания были независимо разработаны и изучены Барлоу и Ингом(Barlow and Ing, 1948) и Пейтоном и Зеймисом (Paton and Zai-mis, 1952). Типичный представитель этих соединений - гексаметоний - состоит из двух четвертичных атомов азота, связанных палиметиленовой цепью из 6 атомов углерода (рис. 9.6). Влияние его на скелетные мышцы и М-холинорецепторы незначительно.
Ганглиоблокирующим действием обладают также триэтилсульфониевые соединения, например триметафана камсилат (рис. 9.6). В середине 1950-х гг. в качестве гипотензивного средства был внедрен вторичный амин мекамиламин.
Фармакологические свойства
Почти все эффекты ганглиоблокаторов можно предсказать, исходя из направленности (табл. 6.1) и выраженности (табл. 9.4) влияний вегетативных нервов на внутренние органы. Так, блокада симпатических ганглиев приводит к устранению сосудосуживающего симпатического тонуса и, как следствие, к расширению сосудов, снижению АД, а в некоторых случаях - к улучшению кровоснабжения определенных органов.
При системном действии ганглиоблокаторы могут вызвать атонию мочевого пузыря и кишечника, паралич аккомодации, сухость во рту, снижение потоотделения и (вследствие подавления гемодинамических рефлексов) ортостатическую гипотонию. Эти побочные эффекты резко ограничивают клиническое применение ганглиоблокаторов.
Сердечно-сосудистая система . Гипотензивное действие ганглиоблокаторов зависит прежде всего от сосудосуживающего симпатического тонуса. Так, у лиц с нормальным АД в положении лежа ганглиоблокаторы почти не оказывают гипотензивного эффекта, но в положении сидя или стоя этот эффект резко выражен. Основной побочный эффект ганглиоблокаторов у больных, не прикованных к постели, - это ортостатическая гипотония. Она в некоторой степени облегчается при физической нагрузке и полностью устраняется при переходе на постельный режим.
Изменения ЧСС под действием ганглиоблокаторов в значительной степени зависят от тонуса блуждающих нервов. У человека ортостатическая гипотония сопровождается умеренной тахикардией, что говорит о неполной ганглионарной блокаде. Если исходная ЧСС была высока, то ганглиоблокаторы могут вызвать ее снижение.
У больных с нормальной функцией сердца ганглиоблокаторы часто вызывают снижение сердечного выброса. Причиной служит уменьшение венозного возврата из-за расширения вен и периферического скапливания крови. Напротив, при сердечной недостаточности сердечный выброс под действием ганглиоблокаторов часто повышается вследствие снижения ОПСС. У больных с артериальной гипертонией сердечный выброс, ударный объем и работа левого желудочка снижаются.
Хотя ОПСС под влиянием ганглиоблокаторов падает, сопротивление сосудов разных органов (и, соответственно, кровоснабжение этих органов) изменяется по-разному. Мозговой кровоток почти не снижается, пока АД не станет ниже 50-60 мм рт. ст. Кровоснабжение скелетных мышц также не меняется, а почечный кровоток и кровоток в органах ЖКТ падают.
Фармакокинетика
Всасывание четвертичных аммониевых и сульфониевых оснований из ЖКТ неполное и непредсказуемое - как из-за низкой проницаемости мембран для этих соединений, так и из-за того, что они подавляют перистальтику кишечника и эвакуацию желудочного содержимого. Мекамиламин всасывается лучше, но может вызвать атонию кишечника вплоть до паралитической кишечной непроходимости.
После попадания в кровь четвертичные аммониевые и сульфониевые основания пребывают в основном во внеклеточном пространстве и удаляются преимущественно в неизмененном виде почками. Мекамиламин накапливается в печени и почках и также выводится в неизмененном виде, но медленно.
Побочные эффекты
К умеренным побочным эффектам ганглиоблокаторов относятся нарушения зрения, сухость во рту, гиперемия конъюнктив, затрудненное начало мочеиспускания, снижение потенции, зябкость, легкий запор (иногда понос),неприятные ощущения в животе, снижение аппетита, изжога, тошнота, отрыжка и горький вкус во рту, а также первые признаки предобморочных состояний, обусловленные ортостатической гипотонией. Более тяжелые побочные эффекты - выраженная ортостатическая гипотония с обмороками, паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, паралич аккомодации.
Таблица 9.4. Тонус вегетативных нервов и эффекты ганглиоблокаторов
|
Преобладающий тонус |
Эффекты ганглиоблокаторов |
|
|
Аргериолы |
Симпатический |
Расширение, снижение ОПСС, снижение АД |
|
Симпатический |
Расширение, периферическое скапливание крови, снижение венозного возврата, снижение сердечного выброса |
|
|
Парасимпатический |
Тахикардия |
|
|
Сфинктер зрачка |
Парасимпатический |
Расширение зрачка |
|
Ресничная мышца |
Парасимпатический |
Паралич аккомодации (фокусирование на отдаленных предметах) |
|
Парасимпатический |
Снижение тонуса и перистальтики, запор, снижение секреции желудка и поджелудочной железы |
|
|
Мочевой пузырь |
Парасимпатический |
Задержка мочи |
|
Слюнные железы |
Парасимпатический |
Сухость во рту |
|
Потовые железы |
Симпатический холинергический |
Ангидроз |
|
Половые органы |
Симпатический |
Снижение половых рефлексов |
Применение
Из всех когда-либо применяемых ганглиоблокаторов в США сейчас используют только мекамиламин и триметафана камсилат.
В качестве гипотензивных средств для постоянного применения ганглиоблокаторы уступили место более эффективным и безопасным препаратам (гл. 33). При гипертоническом кризе также, как правило, применяют другие препараты (Murphy, 1995; см. также гл. 33), хотя иногда - например как первое средство для быстрого снижения АД при расслаивании аорты, особенно при противопоказаниях к p-адреноблокаторам, - вводят ганглиоблокаторы (Varon and Marik, 2000). Преимущества ганглиоблокаторов в подобных случаях обусловлены тем, что они снижают не только АД, но также (вследствие устранения симпатического тонуса) скорость его нарастания в области расслаивания. При расслаивании аорты вводят триметафана камсилат путем в/в инфузии со скоростью 0,5-3 мг/мин с постоянным контролем АД. Если не появляются признаки ишемии почек, сердца и головного мозга, то скорость инфузии повышают вплоть до нормализации АД. Признак прекращения расслаивания - исчезновение боли. Недостатком триметафана камсилата служит развитие к нему привыкания в течение 48 ч; это привыкание частично обусловлено задержкой жидкости.
Ганглиоблокаторы применяют также для управляемой артериальной гипотонии в хирургии: снижение АД позволяет уменьшить кровопотерю и облегчить манипуляции на кровеносных сосудах (Fukusaki et al., 1999). При этом используют инфузию триметафана камсилата вместо нитропруссида натрия или одновременно с ним: во-первых, некоторые больные не реагируют на нитропруссид натрия, во-вторых, триметафана камсилат блокирует вызванное нитропруссидом натрия повышение симпатического тонуса, и, в-третьих, такое сочетание позволяет снизить дозу нитропруссида натрия (Fahmy, 1985).
Наконец, триметафана камсилат применяют при вегетативной гиперрефлексии. Это состояние обычно наблюдается у больных с высоким перерывом спинного мозга. При этом управление спинальными симпатическими рефлексами со стороны высших центров отсутствует, и периодически возникает резкое рефлекторное повышение симпатического тонуса.
Литература
- Acheson, G.H., and Мое, G.K. The action of tetraethylammonium ion on the mammalian circulation. J. Pharmacol. Exp. Then, 1946, 87: 220-236.
- Adams, P.R., Brown, D.A., and Constanti, A. Pharmacological inhibition of the M-current. J. Physiol., 1982, 332:223-262.
- Drenck, N.E., Lfeda, N., Olsen, N.V., Engbaek, J., Jensen, E., Skov-gaard, L.T., and Viby-Mogensen, J. Manual evaluation of residual curari-
- Katz, B., and Thesleff, S. A study of the "desensitization’ produce! ! by acetylcholine at the motor end-plate. J. Physiol. (Lond.), 1957,13J-63-80.
- Langley, J.N., and Dickinson, W.L. On the local paralysis of peripheral j ganglia, and on the connexion of different classes of nerve fibers with them. Proc. R. Soc. Lond. , 1889, 46:423-431.
- Marshall, C.R. Studies on the pharmaceutical action of tetra-alkyl-ammonium compounds. Trans. R. Soc. Edinb., 1913,1:17-40.
- Primo-Parmo, S.L., Bartels, C.F., Wiersema, B., van deer Spek, A.F., Innis, J.W., and La Du, B.N. Characterization of 12 silent alleles of the human butyrylcholinesterase (BCHE) gene. Am. J. Hum. Genet., 1996, 58:52-64.
- Sine, S.M., and Claudio, T. y- and 8-subunits regulate the affinity and cooperativity of ligand binding to the acetylcholine receptor. J. Biol. Chem. 1991,266:19369-19377.
8468 0
Бензогексоний (Benzohexonium). Синоним: Гексаметония бензосульфонат (Hexamethoni i benzosnlfonas).
Фармакологическое действие : блокирует N-холиноцерепторы симпатических и парасимпатических ганглиев. Оказывает сосудорасширяющее, спазмолитическое и антисекреторное действие.
Уменьшает моторику желудочно-кишечного тракта, снижает системное артериальное давление, увеличивает депонирующую емкость вен. В связи с тем, что препарат уменьшает венозный возврат к сердцу и снижает постнагрузку, он увеличивает сердечный выброс.
Показания : применяют при гипертонических кризах, в том числе сопровождающихся левожелудочковой недостаточностью, кровоизлияниями в мозг. Используют при спазмах периферических сосудов при эндартериите, тяжелых приступах бронхиальной астмы, не устраняющихся другими препаратами (бета-адреномиметиками, метилксантинами, М-холиноблокаторами). Применяют также при почечной и печеночной колике. В анестезиологии используют для управляемой гипотонии.
Способ применения : при гипертоническом кризе вводят подкожно или внутримышечно по 0,5-1 мл 2,5% раствора (12,5-25 мг вещества). Для управляемой гипотонии назначают внутривенно медленно, в течение 2 мин 1 — 1,5 мл 2,5% раствора.
При необходимости инъекцию повторяют. По остальным Показания м назначают внутрь до еды по 0,1 г 3-6 раз в сутки. Максимальные дозы для взрослых при приеме внутрь составляют: разовая — 0,3 г, суточная — 0,9 г; при подкожном введении: разовая — 0,75 г, суточная — 0,3 г препарата.
Побочное действие : возможен ортостатический коллапс. Для предупреждения этого явления после введения бензогексония больной должен в течение 2 ч сохранять горизонтальное положение тела. Возможны также атония кишечника и мочевого пузыря, мидриаз, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления. При длительном применении эффект препарата уменьшается.
Противопоказания : гипотония, острый инфаркт миокарда, тромбоз мозговых артерий, феохромоцитома, закрытая форма глаукомы, а также тяжелые нарушения функции печени и почек. : резкая гипотензия, возникающая при передозировке бензогексония, может быть устранена введением норадреналина или мезатона.
Форма выпуска : таблетки по 0,1 и 0,25 г; 2,5% раствор в ампулах по 1 мл.
Условия хранения : список Б.
Гигроний (Hygronium). Синоним: Trepirium iodide.
Фармакологическое действие : является ганглиоблокатором (см. также Бензогексоний). Оказывает кратковременное действие. Показания : в анестезиологии используется для получения управляемой гипотонии. Может применяться при гипертонических кризах.
Способ применения : для управляемой гипотонии вводят внутривенно капельно 0,1% раствор препарата в изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 70—100 капель в минуту до достижения необходимого гипотензивного эффекта. Затем скорость капельного введения уменьшают до 30-40 капель в минуту.
После прекращения введения исходное артериальное давление восстанавливается через 10-15 мин. При гипертоническом кризе вводят внутривенно медленно 40—80 мг препарата (0,04—0,08 г) в 15-20 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение 7-10 мин.
Побочное действие , Противопоказания : см. Бензогексоний.
Взаимодействие с другими препаратами : при передозировке и резкой гипотензии вводят норадреналин или метазон.
Форма выпуска : ампулы по 0,1 г препарата. Раствор готовят непосредственно перед введением.
Условия хранения : список Б.
Пентамин (Pentaminum) . Синоним: Азаметония бромид (Azamethonii bromidum).
Фармакологическое действие : см. Бензогексоний.
Показания : применяют при гипертонических кризах, спазмах периферических сосудов, спастических состояний кишечника и желчных путей, почечной колике, отеке легких и отеке мозга. В анестезиологии используют для управляемой гипотонии.
Способ применения : при спастических состояниях вводят внутримышечно по 1 мл 5% раствора, затем доза может быть увеличена до 1,5-2 мл 23 раза в день. При гипертоническом кризе, отеке мозга, отеке легких — внутривенно 0,2—0,5 мл 5% раствора. Для управляемой гипотонии назначают внутривенно медленно 0,8-1,2 мл 5% раствора, при необходимости — до 2,4-3,6 мл того же раствора.
Побочное действие , Противопоказания : см. Бензогексоний.
Взаимодействие с другими препаратами : резкая гипотензия, возникающая при передозировке пентамина, может быть устранена введением норадреналина или мезатона.
Форма выпуска : 5% раствор в ампулах по 1 и 2 мл.
Условия хранения : Список Б.
Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова
Это группа веществ, избирательно блокирующих Н-ХР вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозговой ткани надпочечников.
Блокируя одновременно симпатические и парасимпатические ганглии , ГБл фактически устраняют влияние ВНС на органы и ткани.
Блокада симпатических ганглиев под влиянием ГБл особенно заметно отражается на тонусе периферических сосудов, особенно артериол – они расширяются, что приводитк снижению АД . Это ценное свойство ГБл используется при лечении ГБ и устранения спазмов периферических сосудов. Однако блокада симпатических ганглиев, каротидных синусов и мозгового слоя надпочечников нарушает физиологическую регуляцию сосудистого тонуса и может привести к резкому падению АД и потере сознания (коллапс), особенно при быстром переходе из горизонтального положения в вертикальное (ортостатический коллапс). Поэтому больным после введения ГБл рекомендуется находиться в постели в течение 1,5 – 2 часов.
Блокируя парасимпатические ганглии, ГБлпонижают тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, мочевого пузыря и др.) иснижают секрецию пищеварительных желез . Это свойство ГБл используется при лечении ЯБЖ и 12перстной кишки, спазмах гладких мышц внутренних органов. Однако при продолжительном назначении ГБл это может привести к нарушению функции кишечника (атония, запоры).
Механизм действия: ГБл способны связывать медиатор ацетилхолин. При этом в ганглиях прерывается поток импульсов из ЦНС к исполнительным органам и наблюдаются следующие фармакологические эффекты:
Расширение сосудов, снижение АД
Снижение тонуса гладких мышц внутренних органов (спазмолитический эффект)
Снижение секреции слюнных, пищеварительных, потовых, бронхиальных желез
Противоотечное действие
Противошоковое действие.
Показания к применению ГБл:
ГБ, гипертонические (гипертензивные) кризы
Облитерирующий эндартериит (перемежающаяся хромота) и др. нарушения периферического кровообращения
ЯБЖ и 12перстной кишки
С целью профилактики отека мозга и отека легких
Для управляемой гипотензии с целью уменьшения кровотечения из сосудов при операциях на сердце и сосудах, при тиреоидэктомии, мастэктомии и т.п.
Побочные действия:
Ортостатический коллапс.
Атония кишечника и запоры вплоть до паралитической кишечной непроходимости.
Сухость кожи и слизистых.
Могут быть мидриаз, нарушение аккомодации, дизартрия, дисфагия, задержка мочеиспускания.
При длительном применении развивается привыкание, что требует увеличения доз.
По длительности ганлиоблокаторы делятся на две подгруппы:
Длительного действия :бензогексоний (длительность действия 3 - 4 часа),пирилен (длительность действия 12 часов),пентамин (действует несколько короче, чем бензогексоний),пахикарпин . Применяются при заболеваниях внутренних органов, связанных с нарушением нервной регуляции. Эти препараты должны отвечать следующим требованиям: высокая активность при различных путях введения; большая продолжительность действия; низкая токсичность и отсутствие побочных эффектов.
Короткого действия :гигроний (10 – 15 минут),имехин (арфонад). Применяются в хирургической практике для управляемой гипотонии. Вводят в\в капельно; эффект наступает быстро, и после прекращения введения уровень АД быстро (через 10 – 15 мин) возвращается к исходному уровню.
БЕНЗОГЕКСОНИЙ, Benzohexonium , список “Б”, 0,3 внутрь
Белый синтетический кристаллический порошок, солоновато – горького вкуса, хорошо растворим в воде, чувствителен к свету. Основное действие бензогексония – это гипотензивное действие, кроме того, расслабляет гладкую мускулатуру, снижает секрецию желёз, понижает обменные процессы, может понизить температуру тела; угнетает функцию гипофиза.
Применяется:
1. при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота).
2. для купирования гипертонических кризов (при ГБ - редко),
3. для лечения язвенной болезни (ЯБЖ и 12перстной кишки)
4. при бронхоспазмах
5. для управляемой гипотензии (в\в)
6. при подготовке больных к операциям на щитовидной железе, так как, угнетая гипофиз, устраняет влияние гипофиза на щитовидную железу. Применяется в основном в стационаре.
ФВ – ампулы по 1 мл 2,5 % раствора, таблетки по 0,1.
ПИРИЛЕН, Pirilenum , список “Б”, 0,005
По активности незначительно уступает бензогексонию, по длительности действия превосходит его. Применяется: при облитерирующем эндартериите, при ЯБЖ, при токсикозе беременных, при ГБ в комбинации с др. препаратами. Проникает через ГЭБ и оказывает блокирующее влияние на центральные холинорецепторы.Лучше всасывается при применении через рот.
ФВ – таблетки по 0,005.
Противоказания к применению бензогексония и пирилена.
1. Резко выраженный атеросклероз.
2. При атонии кишечника, мочевого пузыря.
3. При нарушении функций печени и почек.
4. При глаукоме, т.к. могут повышать внутриглазное давление.
ПЕНТАМИН, Pentaminum , список «Б», ВРД 3 мл 5% р-ра в\м
Имеет более широкое применение: в анестезиологии (для контролируемой гипотензии), эффективен при гипертонических кризах, спазмах периферическихз сосудов; при почечной, печеночной и кишечной коликах, для купирования острых приступов БА, при отеке легких и мозга., при ЯБЖ и 12перстной кишки.
ФВ: 5% р-р в амп по 1 и 2 мл.
ГИГРОНИЙ, Hygronium , список «Б».
Оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие, в связи с чем удобен для использования в анестезиологии для управляемой гипотонии. Вводится в\в капельно в виде 0,1% р-ра.
ПАХИКАРПИН, Pachycarpini hydroiodium список “Б”, 0,2 внутрь, 5 мл 3% р-ра п\к.
- соль алкалоида пахикарпина, находящегося в растении софора толстоплодная. Блокирует ганглии без предварительного возбуждения, понижает чувствительность ткани надпочечников и рецепторов каротидных клубочков синокаротидной зоны. Применяется:
1. при слабости родовой деятельности, т.к. повышает тонус матки и усиливает ее сокращения.
2. при мышечной дистрофии, 3. при спазмах периферических сосудов, при нарушении кровообращения в нижних конечностях.
Противопоказания : Беременным, при выраженной патологии сердца, а также при заболеваниях печени и почек.
ФВ – таблетки по 0,1; в ампулах по 2 мл 3% раствора.
Механизм действия: блокируют Н-ХР симпатических и парасимпатических ганглиев, мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка.
По химическому строению ганглиоблокаторы делят на:
Четвертичные аммониевые соединения : бензогексоний, пентамин, димеколин, гигроний.
Третичные амины : пахикарпин, пирилен.
По длительности действия ганглиоблокаторы делят на:
Ганглиоблокаторы длительного действия (6-10 часов и более): бензогексоний (гексоний), димеколин, пирилен (пемпидина тонзилат).
При блокаде симпатических и парасимпатических ганглиев уменьшается поток импульсов от ЦНС к периферическим тканям, что приводит к снижению тонуса сосудов, перистальтики кишечника, продукции экзокринных желез и т.д.
Ганлиоблокаторы средней продолжительности действия (4-6 часов): пентамин (азаметониум).
Ганглиоблокаторы короткой продолжительности действия (10-15 минут): гигроний, арфонад.
Показания к применению ганглиоблокаторов:
Отек легких, мозга (пирилен, пентамин).
Контролируемая гипотензия в анестезиологии (гигроний).
Эклампсия, каузалгия (пентамин, пахикарпин).
Купирование гипертонических кризов (пентамин, бензогексоний).
Язвенная болезнь желудка и ДПК (бензогексоний, пирилен).
Облитерирующий эндартериит, спазм периферических сосудов (пирилен, пахикарпин, бензогексоний, пентамин).
Токсикоз беременных (пирилен).
Родостимуляция (пахикарпин).
Спазм кишечника и желчных путей, почечная колика (пентамин).
Детские особенности: детям назначают только при гипертонических кризах, отеке мозга, легких, левожелудочковой недостаточности.
Побочные эффекты:
Запоры, вздутие живота, атония кишечника (миастенический синдром) и мочевого пузыря (задержка мочи).
Тахикардия.
Общая слабость, головокружение.
Сухость во рту.
Нарушение зрения.
Тромбозы.
Миорелаксанты (мр)
Антидеполяризующие Смешанные Деполяризующие
Пипекурония бромид Диоксоний Дитилин
(ардуан), панкурония
бромид, атрокурий
(траквариум), меваку-
рий (мевакрон).
Механизм действия антидеполяризующих МР: блокируют Н-ХР скелетных мышц и конкурируют с АХ за взаимодействие с рецепторами.
Механизм действия деполяризующих МР: сначала кратковременно активируют Н-ХР скелетных мышц (холиномиметическая фаза). В результате возникает деполяризация мембраны рецептора, сопровождающаяся фибрилляцией скелетных мышц с потерей ими К. Деполяризация сменяется затем потерей чувствительности рецептора к АХ – десенситизация. Ее рассматривают как следствие изменения конформации рецептора и тормозящего влияния К на К-Na-АТФ-азу, что задерживает реполяризацию постсинаптической мембраны и восстановление ее реакции на поступающую импульсацию.
Механизм действия смешанных МР : сначала вызывают фазу деполяризации, а затем действуют как антидеполяризующий МР. Во второй фазе прозерин ослабляет действие диоксония. При наркозе эфиром и фторотаном действие диоксония увеличивается. См.рис.4.
Рис.5. Механизм действия миорелаксантов.
Показания к применению:
Анестезиология: интубация трахеи, эндоскопические процедуры (дитилин, диоксоний).
Репозиция костей при переломе, вправление вывихов (векурония бромид, панкурония бромид).
Лечение столбняка, судорожных состояний (алкурония хлорид, дитилин).
Обездвиживание глазного яблока (дитилин).
Побочные эффекты:
Угнетение дыхания.
Мышечные послеоперационные боли.
Сердечные аритмии.
Бронхоспазм.
Гипокалиемия.
Гипергидроз.
Повышение внутриглазного давления.
Нервно-мышечный блок.
Детские особенности : дети первых лет жизни высокочувствительны к антидеполяризующим миорелаксантам, это обусловлено небольшим запасом АХ в пресинаптических окончаниях. При поступлении возбуждения меньше АХ высвобождается в синаптическую щель. Но эффект при применении этих препаратов исчезает быстрее, чем у взрослых. Наиболее часто применяют в анестезиологии.
Загрузка...