Препараты тиоктовой кислоты. Липоевая, Тиоктовая кислота (Берлитион). Применение вещества Тиоктовая кислота

Антиоксиданты - вещества, которые тормозят окислительные реакции. Свободные радикалы, с которыми те борются, противостоят многим патологическим процессам в организме. Они не допускают развития раковых, сердечно-сосудистых заболеваний. В числе веществ, обладающих этими свойствами acidum thiocticum. Инструкция по применению тиоктовой кислоты (так с латыни переводится словосочетание) гласит, что это только одно из немногих действий этого соединения.

Тиоктовая, или липоевая кислота - биоактивное соединение, которое ранее считали витаминоподобным веществом. Но после детального изучения его причислил к витаминам, проявляющим лечебные свойства. В медицинской литературе встречается название витамин N.

Как антиоксидант тиоктовая кислота связывает свободные радикалы. По действию на организм она напоминает витамины группы В. Вещество проявляет дезинтоксикационные и гепатопротекторные свойства.

Липоевая кислота помогает избавиться от инсулинорезистентности. Эффект обеспечивается за счет снижения содержания сахара в крови и повышения уровня гликогена, образующегося из излишков глюкозы.

Этот полисахарид является главной формой хранения последней и запасным углеводом. Он расщепляется под воздействием ферментов, когда уровень сахара снижается, например, при физических нагрузках. Кислота уменьшает вероятность осложнений, которым опасен сахарный диабет - нарушениям в работе нервной системы, сердца, кровеносных сосудов.

После приема вещество всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация наблюдается через промежуток от 25 минут до 1 часа. Уровень биодоступности - от 30 до 60%. Выводится липоевая кислота в виде метаболитов через почки.

Против холестерина и лишнего веса

Липоевая кислота уменьшает концентрацию вредного холестерина в крови, поскольку принимает участие в жировом обмене и является важным его участником. Гипохолестеринемическое действие проявляется, если достаточно витамина поступает в организм. Препарат также угнетает аппетит. Это предупреждает появление избыточного веса и стабилизирует массу тела.

Тиоктовая кислота ускоряет снижение веса при сахарном диабете. Одним из ее достоинств является то, что при данном заболевании многие средства для нормализации массы запрещены.

В лечении сосудистых патологий

Поддерживая на необходимом уровне количество тиоктовой кислоты в организме, удается снизить вероятность развития сердечно-сосудистых патологий, включая инсульты и инфаркты. У больных с такими диагнозами вещество смягчает последствия недуга и препятствует опасным осложнениям.

Препарат ускоряет срок реабилитации, способствует более глубокому восстановлению функций организма после инсульта. При этом снижается степень пареза (неполного паралича) и нарушения работы нервной ткани головного мозга.

Показания

Применяют тиоктовую кислоту при полинейропатии (диабетической, алкогольной), отравлении, в частности, солями тяжелых металлов, бледной поганкой. Средство эффективно при патологиях печени:

вирус гепатита А, хронический гепатит;
жировая дистрофия;
цирроз.

Назначают витамин N при гиперлипидемии, диагностированном коронарном атеросклерозе, избыточном весе.

Форма выпуска

Тиоктовая кислота выпускается в таблетках с пленочной оболочкой. Встречается следующая дозировка действующего вещества:

12 мг;
25 мг;
300 мг;
600 мг.

Лекарственное средство представлено и в виде раствора, который вводят внутривенно. В 1 мл - 12 или 25 мг действующего компонента. Ампулы выпускают емкостью 24, 50 мл.

Инструкция по применению

Организм хорошо переносит липоевую кислоту. Однако у ряда пациентов препарат вызывает аллергию, также он противопоказан при некоторых состояниях. Поэтому перед началом курса внимательно изучают аннотацию.

Противопоказания

Тиоктовая кислота не применяется для лечения при следующих условиях:

обнаружена гиперчувствительность к липоевой кислоте или дополнительным ингредиентам, которые входят в состав препарата, к лактозе;
пациент не достиг возраста 6 лет, при дозировке 600 мг - 18 лет.

Влияние на детский организм изучено недостаточно, поэтому решение о применении тиоктовой кислоты у этих пациентов принимает врач.

Дозировка

При тяжёлой нейропатии, вызванной сахарным диабетом, тиоктоновую кислоту получают внутривенно по 300–600 мг. Инъекции вводятся струйно или капельно. Продолжительность курса - 2–4 недели. Потом назначают таблеточную форму.

Дозировка определяется врачом, который берет во внимание тяжесть заболевания и состояние пациента.

Минимальная продолжительность терапии - 12 недель. По решению врачей, курс продолжают до тех пор, пока не добьются ожидаемого результата.

Побочное действие

Хоть список нежелательных реакций, возникающих от применения лекарственного средства, весьма короткий, о нем следует знать.

В течение курса лечения возникают такие нежелательные реакции:

при приеме внутрь - расстройства пищеварения, проявляющиеся тошнотой, рвотой, жидким стулом, а также болью в животе;
симптомы гиперреакции - сыпь на эпидермисе, крапивница, анафилактический шок;
цефалгия;
падение концентрации глюкозы в крови;
при ускоренном парентеральном введении - усложнение или остановка дыхания, повышенное внутричерепное давление, диплопия - расстройство зрения, при котором в глазах двоится, мышечные спазмы, кровоточивость, поскольку угнетаются тромбоциты, точечные излияния в дерму, слизистые.

Особенности использования

Пища затрудняет всасывание лекарственного средства. Возможность применения тиоктовой кислоты при беременности зависит от того, каким будет соотношение пользы для женщины и риски для будущего ребенка. В целом действие препарата на плод по FDA не установлено.

Назначая тиоктовую кислоту, врач контролирует формулу крови, особенно у больных, страдающих сахарным диабетом. На время терапии алкоголь исключают из рациона.

Хранят таблетки при температуре +25°С, защищая от воздействия солнечных лучей и влаги. Исключают самовольный доступ несовершеннолетних к лекарству.

Взаимодействие с другими препаратами

Тиоктовая кислота взаимодействует с некоторыми лекарственными препаратами, что может повлиять на исход лечения. Наблюдаются такие явления:

Препарат усиливает свойства средств, снижающих сахар в крови, и таким же образом влияет на инсулин. Это требует тщательной подборки дозировки гипогликемических продуктов.
Раствор тиоктовой кислоты уменьшает эффективность цисплатина, который используется для лечения раковых патологий.
Жидкая форма запрещена для одновременного применения с растворами Рингера, декстрозы, препаратами, вступающими во взаимодействие с дисульфидными и SH-группами.
Усиление противовоспалительных свойств глюкокортикоидов.
Этиловый спирт снижает действие препарата.

Передозировка

Передозировка возникает нечасто. Это объясняется тем что излишки кислоты, которые поступают с пищей, быстро эвакуируются, не успевая навредить организму. Несмотря на это, у пациентов при длительном приеме препарата, применении доз выше указанных, ухудшается состояние. Возникают следующие жалобы:

гиперацидность желудочного сока;
изжога;
боль в подложечной зоне;
головная боль.

При подобных проявлениях средство отменяют и назначают симптоматическую терапию. Цель мероприятий - поддержание жизненно важных функций.

Цена

Стоимость Тиоктовой кислоты зависит от производителя и формы выпуска препарата. Действуют такие цены:

раствор для внутривенного введения (5 ампул, 600 мг) - 780 руб.;
концентрат для приготовления раствора (30 мг, 10 ампул) - 419 руб.;
таблетки 12 мг, 50 шт. - от 31 руб.;
таблетки 25 мг, 50 шт. - от 53 руб.;
таблетки 600 мг, 30 шт. - 702 руб.

Аналоги

В аптечной сети препараты с основным действующим веществом тиоктовая кислота представлены под такими названиями:

раствор в рампулах Эспа-Липон (Esparma, Германия);
раствор в ампулах Берлитион 300 (Berlin-Chemie AG/Menarini, Германия);
таблетки в пленочной оболочке, концентрат для инфузий Октолипен (Фармстандарт, Россия);
таблетки Тиогамма (Woerwag Pharma, Германия);
таблетки Тиоктацид БВ (Meda Pharma, Германия);
таблетки Тиолипон (Биосинтез, Россия);
капсулы Октолипен (Фармстандарт, Россия);
таблетки, раствор в ампулах Тиолепта (Канонфарма, Россия)

Дорогие или дешевые аналоги подбирает только врач.

П N015545/01

Торговое название: Тиоктацид ® БВ

МНН или группировочное название: Тиоктовая кислота

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: тиоктовая кислота (a-липоевая кислота) - 600 мг.

Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная, гипролоза, магния стеарат. Пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, алюминиевый лак на основе индигокармина.

Описание: желто-зеленые двояковыпуклые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа:

Метаболическое средство.

Код АТХ : А05ВА

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая (a-липоевая) кислота содержится в человеческом организме, где она выполняет функцию кофермента в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Тиоктовая кислота является эндогенным антиоксидантом, по биохимическому механизму действия она близка к витаминам группы В.

Тиоктовая кислота способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ; она также обезвреживает экзогенные токсичные соединения, проникшие в организм. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глютатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полинейропатии. Препарат оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие; улучшает трофику нейронов. Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием препарата одновременно с приемом пищи может снизить всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после приема Тиоктацида БВ и составляет 4 мкг/мл. Препарат обладает эффектом «первого прохождения» через печень, абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20%. Период полувыведения - 25 минут. Основные пути метаболизма - окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%).

Показания к применению

Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата.

Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

Клинические данные о применении Тиоктацида ® 600 БВ у детей и подростков отсутствуют, в связи с этим детям и подросткам препарат назначать нельзя.

Способ применения и дозы

В тяжелых случаях лечение начинают с назначения Тиоктацида ® 600 Т раствора для внутривенного введения в течение 2-х – 4-х недель, затем пациента переводят на лечение Тиоктацидом ® БВ.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом:

Очень часто: > 1/10;

Часто: <1/10 > 1/100;

Нечасто: <1/100 > 1/1000;

Редко: <1/1000> 1/10000;

Очень редко: <1/10000.

Со стороны желудочно-кишечного тракта :

Часто – тошнота; очень редко – рвота, боль в области желудка и кишечника, диарея, изменение вкусовых ощущений.

Аллергические реакции: Очень редко – кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы и органов чувств: Часто – головокружение.

Общего характера:

Очень редко – из-за улучшения утилизации глюкозы может снизиться уровень глюкозы в крови и могут появиться симптомы гипогликемии (спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения).

Передозировка

Симптомы:

В случае приема тиоктовой (a-липоевой) кислоты в дозах 10-40 г могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу).

При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.

Лечение: симптоматическое, при необходимости - противосудорожная терапия, меры по поддержанию функций жизненно-важных органов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препараты железа, магния, кальция). Согласно рекомендуемому способу применения, таблетки Тиоктацид ® 600 БВ принимают за 30 минут до завтрака, тогда как препараты, содержащие металлы, следует принять в обед или вечером. По этой же причине в период лечения Тиоктацидом ® 600 БВ рекомендуется употребление молочных продуктов только во второй половине дня.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Особые указания

Употребление алкоголя является фактором риска развития полинейропатии и может снизить эффективность Тиоктацида ® БВ, поэтому пациентам следует воздерживаться от приема алкогольных напитков как во время лечения препаратом, так и в периоды вне лечения.

Лечение диабетической полинейропатии должно проводиться на фоне поддержания оптимальной концентрации глюкозы в крови.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг.

По 30, 60 или 100 таблеток во флакон коричневого стекла вместимостью 50.0, 75.0 или 125.0 мл соответственно с пластмассовой крышкой с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25° С, в недоступном для детей месте.

Список Б.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

МЕДА Фарма ГмбХ и Ко. КГ

Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Германия.

Произведено

МЕДА Мануфакчуринг ГмбХ,

Нойратер Ринг 1, 51063 Кельн, Германия.

Претензии потребителей направлять по адресу представительства в РФ:

125167, г. Москва, Нарышкинская аллея, д.5/2, офис 216

Тиоктовая кислота: инструкция по применению и отзывы

Тиоктовая кислота – метаболический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тиоктовой кислоты:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от желтого до желто-зеленого цвета, таблетки дозировкой 600 мг имеют риску с одной стороны (по 10, 20 или 30 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук в банках из полимерного материала, в картонной коробке 1 банка);
: прозрачная жидкость желто-зеленоватого цвета, обладающая специфическим запахом (по 10 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке или трее, в картонной коробке 1 или 2 контурных ячейковых упаковки, или трея).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: тиоктовая кислота – 300 или 600 мг;
вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, повидон-К25, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
оболочка: гипромеллоза, гипролоза, макрогол-4000, диоксид титана, краситель хинолиновый желтый.

Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:

активное вещество: тиоктовая кислота – 30 мг;
вспомогательные компоненты: этилендиамин, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая или α-липоевая кислота обладает способностью связывать свободные радикалы. Ее образование в организме происходит при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Тиоктовая кислота принимает участие в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты, а также α-кетокислот как кофермент мультиферментных митохондриальных комплексов. По своему биохимическому действию она близка к витаминам группы В.

Препарат способствует улучшению трофики нейронов, снижению концентрации глюкозы в крови, увеличивает количество гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность, способствует улучшению функции печени, а также принимает участие в регулировании углеводного и липидного обменов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тиоктовая кислота абсорбируется быстро и полностью. За 40–60 минут достигается ее максимальная концентрация в организме. Биодоступность составляет 30%.

После в/в введения препарата в дозе 600 мг в течение 30 минут достигается его максимальная концентрация в плазме (20 мкг/мл).

Метаболизм препарата происходит в печени, путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Препарат обладает эффектом первого прохождения через печень.

Выводится почками (80–90%), период полувыведения составляет 20–50 минут. Объем распределения – примерно 450 м/кг. Общий плазменный клиренс – 10–15 мл/мин.

Показания к применению

Тиоктовая кислота показана при алкогольной и диабетической полинейропатии.

Противопоказания

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
беременность и период лактации;
возраст до 18 лет;
повышенная сенситивность к компонентам препарата.

С осторожностью следует проводить в/в введение Тиоктовой кислоты лицам старше 75 лет.

Инструкция по применению Тиоктовой кислоты: способ и дозировка

Таблетки

Препарат в форме таблеток принимают целиком, не измельчая и не разжевывая, за 30 минут до завтрака, запивая достаточным количеством воды.

Прием таблетированной формы препарата начинают после курса парентерального введения продолжительностью 2–4 недели. Максимальный курс приема таблеток составляет 12 недель. Более продолжительная терапия возможна по назначению врача.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Раствор вводят внутривенно капельно медленно.

Способ приготовления раствора: содержимое 2 ампул развести в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Готовить раствор необходимо непосредственно перед инфузией. Приготовленный препарат следует беречь от света, в таком случае он может храниться до 6 часов.

Полученный раствор вводят в/в капельно медленно (не менее 30 минут). Курс применения данной формы препарата составляет 2–4 недели, далее следует перейти на таблетки Тиоктовой кислоты.

Побочные действия

Таблетки

ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): тошнота, рвота, диарея, изжога, боли в животе;
иммунная система: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница); системные аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока;
нервная система: изменение вкусовых ощущений;
обмен веществ и питания: гипогликемия (ее симптомы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, расстройства зрения).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

система кроветворения и лимфатическая система: пурпура, тромбоцитопатия, петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, гипокоагуляция;
иммунная система: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, экзема), анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром (у пациентов с сахарным диабетом);
обмен веществ и питания: гипогликемия;
нервная система: нарушение вкусовых ощущений, приливы, судороги;
ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе;
печень и желчевыводящие пути: повышение активности печеночных ферментов;
сердечно-сосудистая система: боль в области сердца, тахикардия (при быстром введении препарата), тромбофлебит;
орган зрения: диплопия, нечеткость зрения;
местные реакции и общие расстройства: чувство жжения в месте инъекции, местные аллергические реакции, раздражение, гиперемия, припухлость.

Быстрое введение препарата может вызвать повышение внутричерепного давления (самостоятельно проходящее), слабость и затруднение дыхания.

Передозировка

Симптомы передозировки тиоктовой кислоты: тошнота, рвота, головная боль. При приеме от 10 до 40 г препарата возможны следующие признаки интоксикации: генерализованные судорожные припадки; гипогликемическая кома; нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; тяжелые нарушения свертываемости крови, вплоть до летального исхода; острый некроз скелетных мышц; ДВС-синдром; гемолиз; полиорганная недостаточность; супрессия костного мозга.

Специфического антидота нет. Рекомендовано симптоматическое лечение. В случае острой передозировки показана экстренная госпитализация. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, противосудорожная терапия, поддержание жизненно важных функций организма.

Особые указания

В период терапии Тиоктовой кислотой следует воздержаться от употребления алкоголя.

Пациенты с сахарным диабетом нуждаются в постоянном мониторинге концентрации глюкозы в крови, особенно в начале применения препарата. Во избежание гипогликемии может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического средства. При появлении симптомов гипогликемии прием Тиоктовой кислоты следует немедленно прекратить.

Прекратить применение препарата целесообразно также в случае возникновения реакций гиперчувствительности, таких как зуд и недомогание.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Тиоктовая кислота не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Тиоктовая кислота противопоказана к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать интервал не менее 2 часов при приеме тиоктовой кислоты с препаратами, содержащими металлы, а также с молочными продуктами.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие тиоктовой кислоты со следующими препаратами/веществами:

цисплатин: снижается его эффект;
глюкокортикостероиды: усиливается их противовоспалительное действие;

Трудно найти человека, который бы не желал прожить подольше, но при этом выглядеть хорошо и иметь отличное самочувствие. Этой цели можно достичь при условии, что все биохимические процессы в организме будут протекать в нормальном режиме. Обеспечить бесперебойную работу органов и систем способны многие вещества, но только тиоктовая кислота или, как ее еще называют альфа-липоевая (АЛК), способна работать сразу в нескольких направлениях. Ее часто назначают при нарушении обмена веществ, как гепатопротектор или антиоксидант. Перечислим и сравним какие препараты тиоктовой кислоты доступны и в чем между ними разница.

Научно доказано, что препараты, содержащие тиоктовую кислоту, регулируют липидный и углеводный обмен, могут быть эффективны в дозах 300-600 мг/сутки в течении 2-4 недель при комплексном лечении диабетической нейропатии. Рассмотрим плюсы и минусы самых популярных лекарственных средств этого ряда, отметим их сходства и отличия.

Октолипен

Этот препарат производится отечественными фармацевтами. Как остальные лекарственные средства, в составе которых присутствует тиоктовая кислота, Октолипен относится к группе эндогенных антиоксидантов. Это означает, что за счет наличия в препарате основного активного компонента, в организме активизируется процесс самостоятельного очищения. Октолипен имеет весьма ограниченную «нишу» в отношении фармакологического влияния, поскольку назначается препарат лишь в двух случаях:

при диабетической полинейропатии;
при периферических нарушениях нервной системы, вызванных алкоголем.

По этому показателю Октолипен и Тиогамма (см. далее) являются полностью идентичными.

Механизм действия Октопилена основывается на его способности регулировать уровень глюкозы в крови и гликогена в печени. Также препарат стимулирует метаболизм, он положительно влияет на течение многих обменных процессов.

Выпускается Октопилен в таблетках (по 600 мг) и капсулах (300 мг), а также в виде лекарственного концентрата, который после разведения вводится в организм больного посредством капельницы. Конечно, подобная схема лечения может применяться только в условиях стационара. Но таблетки и капсулы можно спокойно принимать дома по назначенной врачом схеме.

30 капсул по 300 мг

Есть и определенные минусы. Например, если продукт немецких производителей Берлитион и Октолипен сравнить по количеству побочных эффектов, отечественный препарат по этому показателю проигрывает.

У средства Октопилен есть одна особенность, о которой следует помнить – его нельзя совмещать с приемом алкоголя. Во время лечения также рекомендуется ограничить употребление молочных продуктов.

Тиоктацид

Производится в Германии. В основе Тиоктацида тоже тиоктовая кислота, оказывающая ряд положительных эффектов на течение многих процессов в организме. У данного препарата довольно широкий спектр применения.

Он назначается в составе лечения:

нейропатий;
патологий печени;
атеросклероза;
нарушений жирового обмена;
различных интоксикаций;
метаболического синдрома.

Выпускается препарат в таблетках «Тиоктацид БВ» (600 мг), а также в ампулах (25 мг/мл) с раствором для внутривенного введения. Таблетки на 100 шт в упаковке намного выгодней в пересчете на 1 штуку, чем 30 шт/уп. Отлчие раствора от таблеток в лучшей и быстрой усвояемости активного компонента, но данную форму чаще испльзуют при состояниях, когда самостоятельный прием пищи невозможен (например, отравление алкоголем). Если принимать таблетки наточщак за полчаса до еды при нормально функционирующем кишечнике, то они будут близки к внутривенным инъекциям по качеству усвоения липоевой кислоты.

Надо отметить, что Тиоктацид является аналогом еще одного немецкого средства Тиогамма (см. ниже). Но эти два препарата объединяет не только наличие одного и того же действующего компонента, у них есть много общество в фармакологических характеристиках. Например, оба лекарства являются эндогенными антиоксидантами, они положительно влияют на обменные процессы.

По отдельным признакам Тиогамма и Тиоктацид отличаются друг от друга. Оба препарата имееют минимум противопоказаний.

Берлитион

В линейке современных средств, созданных на основе АЛК (альфа-липоевй кислоты), Берлитион является самым популярным средством. Производит данный продукт, как и Тиоктацид известная немецкая фармацевтическая компания. Вообще у этих двух лекарственных средств очень много общих характеристик.

Назначается Берлитион при нарушениях функций печени, потому что позиционируется производителем как гепапротектор. Обладая мощными антиоксидантными способностями, препарат помогает справиться с последствиями отравлений тяжелыми металлами, атеросклеротическими отложениями в магистральных кровеносных сосудах. Назначается он при остеохондрозах и диабетических полинейропатиях.

Поэтому обычно у медиков никогда не стоит вопрос по поводу того, Тиоктацид или Берлитион включить в программу лечения больного диабетом или любым другим заболеванием из указанного списка. Для эффективной терапии подходит, как первый так второй препарат. Лекарство снижает уровень содержания глюкозы и липидов.

Выпускается Берлитион в двух вариантах аптечных форм и трех дозировках:

в таблетках по 300 мг;
в виде концентрата для последующего разведения перед инфузией (ампулы по 300 или 600 мг).

Инфузию обычно проводят в тяжелых случаях, когда больной не в состоянии принимать таблетки. Таким показанием может служить, например, тяжелая алкогольная интоксикация.

Побочные эффекты, которые могут проявляться на фоне приема препарата Берлитион – это в основном аллергические проявления и диспепсические расстройства, редко может повышаться внутричерепное давление.

В практической медицине востребован еще один продукт немецких производителей – Тиогамма. Данный препарат является аналогом Тиоктацида. Отличается это лекарственное средство от остальных представителей своей группы способностью улучшать чувствительность тканей при течении разных форм диабетической нейропатии. Кроме того препарат регулирует обмен жиров и углеводов, стабилизирует функции печени.

Если Тиогамму и Тиоктацид сравнить по отдельным показателям, можно увидеть разницу. Тиогамма относится к препаратам узкого спектра действия.

Назначается лекарство в двух случаях: при множественном поражении периферических нервов диабетического и алкогольного происхождения. По этому параметру препарат Тиогамма идентичен отечественному продукту Октопилен.

Выпускается данный лекарственный продукт:

в таблетках по 600 мг;
во флаконах по 50 мл в виде раствора для внутривенного введения (600 мг);
ампулы с концентратом, предназначенные для приготовления инфузионных растворов (600 мг).

30 таблеток (300 мг)

Стандартный курс лечения зависит от тяжести заболевания, но обычно составляет 1-2 месяца. В случае необходимости лечение повторяется. Из побочных эффектов могут наблюдаться нарушения со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, геморрагическая сыпь. Возможны аллергические проявления и расстройства пищеварительной системы (тошнота, диарея и пр.). Поэтому в плане безопасности Тиоктацид превосходит своего российского оппонента – Тиогамму. Если принимать этот препарат с тиоктовой кислотой в таблетках, нужно избегать употребления алкогольных напитков. Подобное сочетание значительно снижает терапевтический эффект.

Нейролипон

Завершает обзор популярных лекарств, в основе которых тиоктовая кислота, продукт фармацевтической украинской компании – Нейролипон. Назначается только при алкогольных и диабетических нейропатиях, как его аналоги Тиогамма и Октопилен.

Выпускается метаболическое средство в капсулах по 600 мг и виде концентрата, предназначенного для приготовления раствора для инфузий.

Побочные действия на фоне лечения могут наблюдаться такие же, как при приеме препарата Тиогамма, то есть имеется риск развития нарушений со стороны органов кроветворения.

В перечне противопоказаний тоже есть отличия: капсулы Нейролипон нельзя назначать лицам с наследственной непереносимостью галактозы, а также больным, у которых дефицитные состояния вследствие нехватки лактазы.

Курс лечения стандартный от 2-4 недель, после чего нужно проводить поддерживающую терапию еще на протяжении 1-3 месяцев. Впрочем, необходимость продления лечения определяет только врач.

Вывод

Все перечисленные выше препараты имеют схожие характеристики, но существуют и различия, которые определяют выбор в каждой ситуации в зависимости от финансовых возможностей и наличия сопутствующих заболеваний. Подобрать лучший препарат тиоктовой кислоты и его дозировку под конкретное заболевание поможет врач. Что касается стоимости, то аналоги немецкого производства закономерно дороже отечественных. В качестве примера можно привести российский Октолипен. Данный аналог Берлитиона стоит дешевле почти вдвое за одинаковую упаковку таблеток или капсул на 300 мг. Однако даже среди импортных разброс цен довольно велик: Тиоктацид самый дорогой, а по соотношению ценник/количество наиболее оптимальным вариантом выглядит Тиогамма.

Для цитирования: Шавловская О.А. Тиоктовая кислота: антиоксидантная терапия неврологических заболеваний // РМЖ. 2014. №13. С. 960

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота синтезируется ворганизме ивыполняет роль коэнзима вокислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот . Она представляет собой этилендиаминовую соль альфа-липоевой кислоты, которая, являясь простетической группой мультиферментных комплексов, играет важную роль вметаболизме клетки. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота- эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), ворганизме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот . Именно этим фактом, впервую очередь, обусловлен возрастающий интерес клиницистов ктиоктовой кислоте, что открывает новые возможности вприменении тиоктовой кислоты втерапии заболеваний ипатологических состояний, воснове которых лежит дисбаланс окислительно-антиоксидантного гомеостаза. Свойство нормализации клеточного метаболизма утиоктовой кислоты реализуется врезультате непосредственной инактивации свободных радикалов засчет ихсвязывания SH-группами препарата . Утиоктовой кислоты отмечены также свойства, потенцирующие противовоспалительное действие глюкокортикостероидов, ииммуностимулирующее действие. Кроме того, тиоктовая кислота близка пофармакологическим свойствам квитаминам группы Виобладает способностью уменьшать уровень сахара вкрови иувеличивать содержание гликогена впечени .

Использование тиоктовой кислоты в медицинской практике в большей степени связано с развитием представлений об «окислительном стрессе» и перекисном окислении липидов как о достаточно универсальном патогенетическом механизме повреждения клеток и тканей . Антиоксидантный эффект тиоктовой кислоты обусловлен наличием двух тиоловых групп в молекуле (отсюда приставка «тио»), а также способностью связывать свободные радикалы и свободное тканевое железо (предотвращая его участие в перекисном окислении липидов) . Тиоктовая кислота не только обладает самостоятельным антиоксидантным потенциалом, но и обеспечивает мощную поддержку работы других антиоксидантных звеньев в организме . В этом отношении ее протективное действие тесно связано с гомеостазом в системе глутатиона и убихинона . Выработка активных форм кислорода значительно возрастает при воспалении, иммунологических расстройствах, гипоксии, гипероксии, воздействии лекарств, излучений, дефиците антиоксидантов.

Тиоктовая кислота является одним из самых сильных антиоксидантов, используемых в лечении диабетической нейропатии . Тиоктовая кислота является коэнзимом ключевых ферментов цикла Кребса, что объясняет ее эффективность. Дополнительным преимуществом в механизме действия тиоктовой кислоты считается ее четко зафиксированный эффект утилизации глюкозы . Высокая эффективность и патогенетическое действие тиоктовой кислоты доказаны многочисленными экспериментальными и клиническими исследованиями. В основе адекватного и рационального применения препаратов тиоктовой кислоты лежат результаты многочисленных исследований (ALADIN I, ALADIN II, ALADIN III, ORPIL, NATHAN, DECAN, SYDNEY), в которых отрабатывалась доза, кратность приема и длительность курса (табл. 1).

В рамках многоцентрового рандомизированного двойного слепого исследования (SYDNEY II) проведена оценка эффективности тиоктовой кислоты в терапии больных с диабетической полинейропатией (ДПН) . Исследование проводилось в период с 2004 по 2006 г., в нем приняли участие 87 пациентов с сахарным диабетом (СД) 1-го и 2-го типа, находившихся на стационарном (НУЗ ЦКБ № 1 ОАО «РЖД») и амбулаторном лечении (кафедра эндокринологии ГОУ ДПО РМАПО Росздрава). В ходе исследования SYDNEY сделано заключение, что внутривенное введение альфа-липоевой кислоты в течение 3 нед. вызывает достоверное ослабление мучительных для пациентов невропатических симптомов и неврологической объективной симптоматики. Учитывая дозозависимый эффект развития побочных явлений, оптимальной является дозировка 600 мг тиоктовой кислоты. Авторы сделали вывод: в результате комплексного клинико-нейрофизиологического исследования пациентов с СД 1-го и 2-го типа отмечено, что наиболее ранним ЭМГ-показателем поражения чувствительного нерва при СД является снижение потенциала действия. Уменьшение боли происходило со 2-й нед. приема тиоктовой кислоты в дозе 1800 мг/сут, с 4-й нед. приема - в дозе 1200 мг и только к 5-й нед. - на фоне приема 600 мг тиоктовой кислоты . У пациентов с ДПН (n=24), участвующих в исследовании, при использовании тиоктовой кислоты в дозе 1800 мг/сут в течение 3 нед. уменьшались нейропатические симптомы и неврологический дефицит, по частоте развития побочных эффектов таковые сопоставимы с группой плацебо .

В медицинской практике с лечебной целью используется ряд препаратов тиоктовой кислоты, которые представлены ее тремя основными солями: этилендиаминовой, трометамоловой и меглюминовой . Одним из препаратов, активное вещество которого - тиоктовая (альфа-липоевой) кислота, является Тиогамма® (фармацевтическая компания «Верваг Фарма» (Германия)). Тиогамма® представляет собой меглюминовую соль aльфа-липоевой кислоты, в качестве солюбилизатора используется полиэтиленгликоль, их преимущества состоят в подавлении образования свободных радикалов, улучшении энергетического метаболизма нейронов, восстановлении нарушенного эндоневрального кровотока. Препарат выпускается в виде таблеток, содержащих 600 мг препарата, раствора для внутривенных инфузий во флаконах, включающих 600 мг препарата в виде меглюминовой соли, и ампулах. Известно, что меглюмин (N- метил-D-глюкамин) используется в качестве стабилизатора во многих фармацевтических продуктах . Меглюмин также используют для снижения токсичности гадолиниума в контрастных средах для магнитного резонанса. Он применяется в виде антимоната меглюмина для лечения лейшманиоза. Было продемонстрировано, что в эксперименте мыши воспринимали дозу до 1 г/кг при внутриперитонеальном введении без побочных эффектов. Имеется только одно сообщение о развитии анафилактической реакции у больного с остеоидной остеомой после применения гадотеровой и гадопентетовой кислоты во время проведения МР-исследования. Описания других отрицательных эффектов меглюмина обнаружить не удалось. Таким образом, можно заключить, что из всех стабилизаторов, применяемых для изготовления лекарственных форм тиоктовой кислоты, меглюмин является наименее токсичным.

Инструкция по применению препарата Тиогамма® одобрена 15.04.1999 г. Фармакологическим государственным комитетом Минздрава России, перерегистрация 24.05.2010 г. (для таблетированных форм), 29.02.2012 г. (для инъекционных форм) . Препарат назначается 1 р./сут 300–600 мг, принимают его не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Согласно данным исследования ALADIN I , действие альфа-липоевой кислоты на позитивные невропатические симптомы в дозах 600 и 1200 мг практически не отличается. В проведенном исследовании при клиническом 3-недельном внутривенном введении альфа-липоевой кислоты побочные эффекты (головная боль, тошнота, рвота) чаще развивались при дозировке 1200 мг (32,6%), чем 600 мг (19,8%), при введении плацебо (20,7%) . Cделан вывод, что дозировка альфа-липоевой кислоты в 600 мг и с точки зрения клинической эффективности, и с учетом возможности развития побочных эффектов является оптимальной.

Клиническое использование тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты (в частности, Тиогаммы®) основано на множестве биохимических и физиологических эффектов этого вещества . Основные механизмы действия Тиогаммы®, согласно изложенным в Методических рекомендациях В. В. Городецкого (2004) , могут быть представлены следующим образом:

влияние на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и липидов (участие в окислительном декарбоксилировании кетокислот) с активацией цикла Кребса; усиление захвата и утилизации глюкозы клеткой и потребления кислорода; повышение основного обмена; нормализация глюконеогенеза и кетогенеза; торможение образования холестерина;
цитопротективное действие: повышение антиоксидантной активности (прямое и опосредованное через системы витаминов С/Е, цистин/цистеин и глютатионовую); стабилизация митохондриальных мембран;
влияние на реактивность организма: стимуляция ретикулоэндотелиальной системы; иммунотропное действие; противовоспалительная и обезболивающая активность (связанная с антиоксидантным действием);
нейротропные эффекты: стимуляция роста аксонов, положительное влияние на аксональный транспорт, уменьшение вредного влияния на нервные клетки свободных радикалов, нормализация аномального поступления глюкозы к нерву, предупреждение и уменьшение повреждения нервов при экспериментальном диабете;
гепатопротективное действие: накопление гликогена в печени, торможение накопления липидов в печени (при некоторых патологических состояниях), повышение активности ряда ферментов, улучшение функциональной активности печени;
дезинтоксикационное действие (ФОС, свинец, мышьяк, ртуть, сулема, цианиды, фенотиазиды и др.).

Основные показания к применению препарата Тиогамма® в лечении заболеваний, сопровождающихся неврологической симптоматикой, сфокусированы на диабетической и алкогольной полинейропатии . В настоящее время тиоктовая (aльфа-липоевая) кислота, в частности Тиогамма®, является наиболее эффективным средством в лечении периферической полинейропатии, что подтвердили широкомасштабные многоцентровые многолетние исследования, такие как ALADIN Study (Alpha-Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy) . Однако антиоксидантная активность тиоктовой кислоты используется во многих областях медицины (табл. 2).

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота является мощным липофильным антиоксидантом и по праву считается «золотым стандартом» патогенетического лечения диабетической полинейропатии (ДПН) . В ряде исследований показано, что применение альфа-липоевой кислоты в дозе 600 мг/сут внутривенно или перорально в течение от 3 нед. до 6 мес. уменьшает в клинически значимой степени главные симптомы ДПН, включая боль, парестезии и онемение. Известно, что причиной снижения на 50–70% скорости инсулинзависимого трансмембранного переноса глюкозы при СД является окислительный стресс. Основанием для терапии ДПН препаратами тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты является тот факт, что при СД имеется дефицит альфа-липоевой кислоты, а альфа-липоевая кислота (обладающей мощным антиоксидантным эффектом), в свою очередь, повышает биодоступность глюкозы в инсулинозависимых и инсулинонезависимых тканях, увеличивает поглощение глюкозы периферическими нервами до нормального уровня, а также способствует возрастанию эндоневральных запасов глюкозы, что благоприятно сказывается на восстановлении энергетического метаболизма нервов. Считается, что назначение тиоктовой кислоты целесообразно при инсулинорезистентных формах СД . Оптимальным в этом случае считается назначение в начале лечения внутривенного капельного введения раствора альфа-липоевой кислоты в течение 3 нед. (15 капельниц) с последующим приемом 600 мг препарата в виде таблеток (1 р./сут за 30–40 мин до еды) в течение 1–2 мес. .

Эффективность Тиогаммы® при ДПН убедительно продемонстрирована во многих клинических исследованиях. В Софийском медицинском университете (Болгария) Т. Танковой и соавт. (2000) проведено рандомизированное открытое плацебо-контролируемое исследование по оценке эффективности препарата Тиогамма® по 2-этапной схеме назначения: после периода внутривенных инфузий препарат назначался внутрь. Использовалась постоянная доза 600 мг/сут, внутривенное введение осуществлялось в течение 10 дней, прием внутрь - еще 50 дней. Выраженный клинический эффект проявляется после первых 10 дней терапии. При сравнении с контрольной группой у пациентов, получавших Тиогамму®, на 40% снизилась интенсивность спонтанных болевых ощущений в ногах, на 35% возросла существенно сниженная до лечения вибрационная чувствительность, определявшаяся в различных зонах стопы. К концу курса терапии отмечена положительная динамика в уменьшении выраженности болевого синдрома по ВАШ, увеличении вибрационной чувствительности. Также получена положительная динамика показателей, характеризующих тяжесть поражения вегетативной нервной системы: за 60 дней терапии проявления вегетативной нейропатии сократились на 40% и в 2,5 раза уменьшилось падение систолического артериального давления при ортостатической пробе, что свидетельствует об улучшении функции вегетативной нервной системы.

В рамках другого моноцентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования обследованы 120 больных СД 1-го и 2-го типа, из них 60 человек получали плацебо и 60 - aльфа-липоевую кислоту (в дозе 600 мг в 225 мл физиологического раствора при времени внутривенного капельного введения 30–40 мин) . Проведено изучение влияния данного препарата на клинические проявления ДПН, электромиографические (ЭМГ) показатели, показатели количественного сенсорного и автономного тестирования у 60 больных СД 1-го и 2-го типа. Длительность исследования составила 4 нед. Позитивные нейропатические симптомы были выбраны в качестве основного критерия клинической эффективности исследуемого препарата в связи с тем, что именно они в первую очередь нарушают качество жизни больного. Улучшение показателя дистальной латенции при ЭМГ-исследовании свидетельствуют о том, что основные неприятные ощущения (боль, жжение, онемение, парестезии), ухудшающие качество жизни больного, уменьшались на фоне терапии альфа-липовой кислотой, за счет улучшения функции периферических нервов. Таким образом, показана высокая эффективность препарата в отношении большинства изученных показателей состояния периферических нервов. Сделан вывод о том, что препараты тиокотовой (альфа-липоевой) кислоты могут с успехом использоваться в лечении симптомной ДПН.

В исследовании И. И. Матвеевой и соавт. , проводимом в кабинете «Диабетическая стопа» Ижевского эндокринологического центра, обследовано 126 пациентов с впервые выявленным СД 2-го типа (скрининг), которым назначали препарат тиоктовой кислоты в течение 10 дней внутривенно по 600 мг, в последующем в таблетках по 600 мг ежедневно в течение 8–10 нед. По результатам исследования сделан вывод: препарат тиоктовой кислоты является высокоэффективным в терапии дистальной ДПН, улучшается клиническая симптоматика, состояние периферических нервов, уменьшается окислительный стресс, инсулинорезистентность.

В другом исследовании 50 больным с диабетической и гипотиреоидной дистальной симметричной сенсомоторной полинейропатией назначался препарат Тиогамма® сначала в дозе 600 мг (что эквивалентно 1167,70 меглюминовой соли альфа-липоевой кислоты) внутривенно, капельно в течение 10 дней по 1 инъекции в день, скорость введения составляла не более 50 мг/мин. Также важно отметить, что отличительной особенностью препарата Тиогамма® является форма выпуска, которая позволяет вводить препарат внутривенно, капельно, не требуя предварительного разведения. Затем в течение 30 дней больные принимали Тиогамму® по 600 мг утром и натощак. В ходе исследования автор пришел к выводу, что среди всех форм ДПН наибольший эффект применения препарата Тиогамма® был отмечен при лечении острой сенсорной полинейропатии и радикулоплексопатии, при лечении прогрессирующей сенсомоторной полинейропатии применение Тиогаммы® также показало статистически значимый терапевтический результат. В отношении гипотиреоидной полинейропатии Тиогамма® показала высокую эффективность, в частности для снижения и устранения болевого синдрома, однако положительная динамика при лечении Тиогаммой® четко коррелировала с адекватной заместительной терапией тиреоидными гормонами.

В исследовании Е. Ю. Комелягиной и соавт. (2006) представлены результаты сравнения эффективности двух вариантов терапии ДПН препаратами тиоктовой кислоты: 1-й вариант - пероральный прием 1800 мг/сут (600 мг 3 р./сут) в течение 4 нед. (n=15) и 2-й вариант - пероральный прием 600 мг/сут в течение 3 мес. (n=15). В ходе исследования было показано, в обоих режимах применения препарат тиоктовой кислоты обеспечивает достоверное снижение выраженности нейропатических жалоб у больных СД с удовлетворительным уровнем компенсации углеводного обмена. По результатам исследования авторы пришли к заключению: «…выбор режима терапии ДПН с использованием препаратов тиоктовой кислоты индивидуален и зависит от конкретной ситуации: при выраженной болевой симптоматике - более короткий по продолжительности курс с высокой дозировкой препарата (1800 мг/сут в течение 4 нед.), при невыраженных симптомах - более длительный курс с меньшей суточной дозировкой (600 мг/сут в течение 3 мес.)…».

Спектр применения препаратов, содержащих тиоктовую кислоту, как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии, постоянно расширяется. В сравнительном открытом рандомизированном исследовании , проведенном на кафедре профзаболеваний Санкт-Петербургской ГМА им. И. И. Мечникова, оценивалась эффективность препарата, активным веществом которого является тиоктовая кислота, в комплексной терапии проявлений вибрационной болезни (синдром вегетативно-сенсорной полинейропатии конечностей, ангиодистонический синдром). Применение в дозировке 600 мг ежедневно в составе комплексной терапии в течение 21 дня достоверно снижает частоту субъективных жалоб пациентов, приводит к стойкому уменьшению рецидивов болевого синдрома в конечностях, урежению частоты приступов ангиоспазмов, усиливая эффект терапии в целом. Таким образом, была показана эффективность данного препарата в отношении сосудистого тонуса, кровенаполнения и венозного оттока, что, по мнению авторов, обусловливает развитие противовоспалительного, противоотечного, анальгезирующего эффектов и способствует нормализации гомеостаза.

Исследования М. Senoglu и соавт. (2009) показали эффективность альфа-липоевой кислоты в отношении таких клинических симптомов, как боль, парестезии, гипостезия у пациентов с компрессионной радикулопатией вследствие дискорадикулярного конфликта. Данные результатов проведенного исследования коррелируют с исследованием, в котором M. Ranieri и соавт. (2009) оценивали эффективность дополнительного использования комбинации альфа-липоевой и гамма-линоленовой кислоты в 6-недельной реабилитационной программе пациентов с дискогенной радикулопатией при сравнении с аналогичной группой пациентов, получавших только реабилитационную программу. Описан случай эффективного применения препарата тиоктовой кислоты (600 мг/сут. в течение 1 мес.) в составе комплексной терапии у больного с болезнью Лайма III стадии (нейроборрелиоз, изменения ЦНС, поражение ЧМН, периферическая полинейропатия нейроборрелиозом) .

Сотрудниками клиники неврологии и нейрохирургии лечебного факультета РГМУ (ныне РНИМУ) Е. И. Чукановой и соавт. (2001–2014) проведен ряд исследований по оценке эффективности применения тиоктовой кислоты в терапии больных дисциркуляторной энцефалопатией (ДЭ) и при назначении в комплексной патогенетической терапии сосудистых когнитивных нарушений. На примере исследования 49 пациентов с ДЭ было показано , что при назначении препарата тиоктовой кислоты в режиме дозирования 600 мг 2 р./сут в течение 7 дней с переходом на 600 мг 1 р./сут в течение 53 дней перорально за 30 мин до еды позволяет добиться положительного эффекта к 7-м сут лечения (при дозе 1200 мг/сут), при снижении дозы до 600 мг/сут (с 8-го дня лечения) положительное влияние препарата на динамику неврологического статуса сохраняется и максимально выражено к 60-м сут. Отмечена положительная динамика в неврологическом и нейропсихологическом статусах больных ДЭ. По результатам исследования сделан вывод, что тиоктовая кислота эффективна не только при лечении пациентов с ДЭ, имеющих повышенный уровень глюкозы, но и у больных с церебрально-сосудистой недостаточностью без СД . При исследовании группы из 128 больных ДЭ проведен фармакоэкономический анализ эффективности лечения препаратом тиоктовой кислоты у больных с разными стадиями хронической церебральной сосудистой недостаточности. Препарат тиоктовой кислоты назначался перорально в суточной дозе 600 мг 2 р./сут в течение 7 дней с переходом на 600 мг 1 р./сут в течение 23 дней за 30 мин до еды. В ходе исследования установлено: у больных ДЭ I ст. - регресс астенического синдрома, вестибулярной атаксии, аксиальных рефлексов; у больных ДЭ II ст. - увеличение эффективности влияния на показатели шкалы «движение», атаксии, псевдобульбарного синдрома; у больных ДЭ III ст. - положительное влияние на показатели шкалы «движение», атаксии (лобной и мозжечковой), псевдобульбарного синдрома, которое сохранялось до 12-го мес. наблюдения, а также показано статистически достоверное влияние на динамику балльной оценки амиостатического синдрома. Авторы исследования пришли к выводу, что лечение тиоктовой кислотой у больных ДЭ приводит к значительному клиническому улучшению, снижает риск возникновения инсультов в течение заболевания и уменьшает процент прогрессирования заболевания у больных ДЭ I и II ст. Отмечен незначительный процент возникновения побочных эффектов. Тиоктовая кислота хорошо переносится больными, в т. ч. и пациентами старших возрастных групп. Терапия тиоктовой кислотой предпочтительна с экономической точки зрения по сравнению со стоимостью лечения пациентов контрольной группы, получавших гипотензивную и антитромботическую терапию, что связано с ее высокой эффективностью влияния на риск возникновения ТИА, инсультов и прогрессирование ДЭ.

Заключение

Имеющиеся сегодня данные позволяют рекомендовать назначение врачом препарата Тиогамма® в лечении пациентов с нейропатией соматогенного происхождения. С высокой степенью эффективности успешно применяется разработанная схема 2-этапного назначения препарата Тиогамма®: внутривенные инфузии готового раствора препарата Тиогамма® в течение 10 дней (во флаконах 50 мг раствора для инфузий 12 мг/мл, что эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты, при времени внутривенного капельного введения 30–40 мин) с последующим назначением таблетированной формы препарата (600 мг/сут) в течение 50 дней. С точки зрения клинической эффективности и с учетом возможности развития побочных эффектов дозировка тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в 600 мг/сут является оптимальной. Индивидуальный подход режима дозирования: при выраженной болевой симптоматике - более короткий по продолжительности курс с высокой дозировкой препарата (1800 мг/сут в течение 4 нед.), при менее выраженных симптомах - более длительный курс с меньшей суточной дозировкой (600 мг/сут в течение 3 мес.).

Важно отметить, что отличительной особенностью препарата Тиогамма® является форма выпуска, которая позволяет вводить препарат внутривенно, капельно, не требуя предварительного разведения.

Литература

Аметов А.С., Строков И.А., Баринов А.Н. и др. Альфа-липоевая кислота в лечении симптомной диабетической полиневропатии: symptomatic diabetic neuropathy (SYDNEY) trial // Фарматека. 2004. № 11 (88). С. 69–73.
Аметов А.C., Строков И.А., Самигуллин Р. Антиоксидантная терапия диабетической полинейропатии // РМЖ. 2005. Т.13. № 6. С. 339–343.
Аметов А.С., Солуянова Т. Н. Эффективность тиоктовой кислоты в лечении диабетической полинейропатии // РМЖ. 2008. № 28. С. 1870–1875.
Антелава О.А., Ушакова М.А., Ананьева Л.П. и др. Клиническая манифестация нейроинфекции при болезни Лайма на фоне иммуносупрессивной терапии // РМЖ. 2014. № 7. С. 558–563.
Артамонова В. Г. Лашина Е. Л. Применение препарата тиолепта (тиоктовая кислота), в комбинированной терапии вибрационной болезни // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 2011. Т.111. № 1. С.82–85.
Воробьева О. В. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - спектр клинического применения // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 2011. Т.111. № 10. С.86–90.
Галиева О.Р., Джанашия П.Х., Мирина Е. Ю. Лечение диабетической нейропатии // РМЖ. 2005. Т.13, № 10.
Городецкий В. В. Лечение диабетической полиневропатии и других дистрофически-дегенеративных и воспалительных заболеваний периферической нервной системы метаболическими препаратами // Методические рекомендации. М., 2004. 30 с.
Джанашия П.Х., Мирина Е.Ю., Галиева О. Р. Лечение диабетической нейропатии // РМЖ. 2005. № 10. С.648–652.
Ивашкина Н.Ю., Шульпекова Ю.О., Ивашкин В. Т. Все ли мы знаем о лечебных возможностях антиоксидантов? // РМЖ. 2000. № 4. С.182–184.
Комелягина Е.Ю., Волковой А.К., Мыскина Н.А. и др. Сравнительная эффективность различных режимов перорального приема тиоктовой кислоты (тиоктацид бв) в терапии болевой формы диабетической дистальной нейропатии // Фарматека. 2006. № 17: http://medi.ru/doc/144422.htm
Корпачев В.В., Борщевская М. И. Лекарственные формы тиоктовой кислоты // Проблеми ендокринної патології, 2006, № 1: http://farmak.ua/publication/338
Матвеева И.И., Трусов В.В., Кузьмина Е.Л. и др. Частота дистальной нейропатии и опыт применения Тиоктацида у пациентов с первые выявленным диабетом типа 2 // http://medi.ru/doc/144420.htm
Пимонова И. И. Применение препарата Тиогамма при заболеваниях периферической нервной системы // http://www.medvestnik.ru
Рачин А.П., Анисимова С. Ю. Полинейропатии в практике врача семейной медицины: диагностика и лечение // РМЖ. 2012. № 29. С. 1470–1473.
Тиоктовая кислота: инструкция по применению: http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_852.htm
http://medi.ru/doc/1712.htm
Тиогамма®: инструкция по применению: http://www.novo.ru/aptekan/tiogamma.htm
Чуканова Е. И. Влияние Тиоктацида на клинические проявления и течение дисциркуляторной энцефалопатии // РМЖ. 2010. Т.18. № 10. С.1–4.
Чуканова Е.И., Чуканова А. С. Применение антиоксидантных препаратов в комплексной патогенетической терапии сосудистых когнитивных нарушений // РМЖ. 2014. № 10. С. 759–761.
Чуканова Е.И., Соколова Н. А. Эффективность тиоктацида при лечении больных дисциркуляторной энцефалопатией // http://medi.ru/doc/144418.htm
Терапия альфа-липоевой кислотой. Тиогамма. Научный обзор. Верваг Фарма ГмбХ и Ко., 2003.
Arivazhagan P., Juliet P., Panneerselvam C. Effect of DL alpha-lipoic acid on the status of lipid peroxidation and antioxidants in aged rats // Pharmacol. Res. 2000. Vol. 41(3). P. 299–303.
Gurer H., Ozgunes H., Oztezcan S. et al. Antioxidant role of alpha-lipoic acid in lead toxicity // Free Radic. Biol. Med. 1999.Vol. 27(1–2). P. 75–81.
Jacob S., Ruus P., Hermann R. et al. Oral administration of RAC-alpha-lipoic acid modulates insulin sensitivity in patients with type-2 diabetes mellitus: a placebo-controlled pilot trial // Free Radic. Biol. Med. 1999. Vol. 27(3–4). P. 309–314.
Ranieri M., Sciuscio M., Cortese A.M. et al. The use of alpha-lipoic acid (ALA), gamma linolenic acid (GLA) and rehabilitation in the treatment of back pain: effect on health-related quality of life // Int. J. Immunopathol. Pharmacol. 2009. Vol. 22 (3 Suppl). P. 45–50.
Senoglu M., Nacitarhan v. , Kurutas E.B. et al. Intraperitoneal Alpha-Lipoic Acid to prevent neural damage after crush injury to the rat sciatic nerve // J. Brachial. Plex. Peripher. Nerve. Inj. 2009. Vol. 4. P. 22.
Ziegler D., Hanefeld M., Ruhnau K.J. et al. Treatment of symptomatic diabetic peripheral neuropathy with the antioxidant α-lipoic acid. A 3-week multicentre randomized controlled trial (ALADIN Study) // Diabetol. 1995. Vol. 38. P.1425–1433.
Ziegler D., Nowak H., Kempler P. et al. Treatment of symptomatic diabetic polyneuropathy with antioxidant α-lipoic acid: a meta-analysis // Diabetic Med. 2004. Vol. 21. P. 114–121.